Спитомин 10мг 60 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Спитомин 10мг 60 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: буспирона гидрохлорид 10 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.4 мг,целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магниястеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, сфаской, с гравировкой «E152» на одной стороне и с риской — надругой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепиновогоряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие отклассических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим,седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона насеротонинергическую и дофаминергическую системы. Селективноблокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышаетскорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Крометого, буспирон является селективным частичным агонистом5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказываетсущественного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет насвязывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием напсихомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственнойзависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя.По анксиолитической активности буспирон примерно равенбензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируетсячерез 4 нед.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностьювсасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизмупри «первом прохождении» через печень. Поэтому неизмененноевещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшойконцентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.Биодоступность составляет 4%. C _max  в плазме кровидостигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровыхдобровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе)фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичныефармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилоговозраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мгего концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, ноблагодаря снижению досистемного клиренса (эффект «первогопрохождения») при этом значительно повышается биодоступностьбуспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышаетсяна 84%, а его C _max  повышается на 16%.

Распределение

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть — с α1 кислымгликопротеином).

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет5.3 л/кг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновениипрепарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном сучастием изоферментов CYP3A4. Образуются различныегидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон)не активен. Деалкилированный метаболит(1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическаяактивность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровеньв плазме крови выше и T1/2приблизительно в 2 раза продолжительнее,чем у буспирона.

Выведение

После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63%радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном вформе метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится скалом. После однократного приема в дозе 10-40 мгT1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, аT1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени возможны повышение концентрациибуспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связис выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пикконцентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказанбольным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозомпечени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех жедозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижатьсяна 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечнойнедостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следуетназначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста неизменена.

Клиническая фармакология

Анксиолитик (транквилизатор).

Показания к применению

• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
• паническое расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательнойтерапии);
• вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат неназначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <10мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18сек);
• глаукома;
• миастения;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность иэффективность буспирона для этой возрастной группы недоказаны);
• одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный периодпосле отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отменыобратимого ингибитора МАО;
• период лактации (грудного вскармливания);
• беременность или подозрение на беременность.

С осторожностью: цирроз печени, почечнаянедостаточность.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данныхклинических исследований, применение буспирона при беременностивозможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии дляматери оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста во время курса лечениябуспироном следует применять адекватные методы контрацепции,поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клиническихисследований применения буспирона в период грудного вскармливаниянедостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящимматерям.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковомвозрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этойвозрастной группы не доказаны).

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если онинаблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затемисчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторыхслучаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто(от 1/100 до 1/1000), редко (<1/1000). Во многих случаях приотсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов сприемом препарата не могла быть доказана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боль вгруди; нечасто — обморок, артериальная гипотензия, артериальнаягипертензия; редко — нарушения мозгового кровообращения,декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда,миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение,головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория,повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх,апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времениреакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии,нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия,непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидныерасстройства, психотические расстройства.

Со стороны органов чувств: часто — шум в ушах; нечасто -нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит,нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушениявнутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазногодавления.

Со стороны дыхательной системы: часто — ларингит, отекслизистой носа; нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха,ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея,поражение щитовидной железы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота,метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечноекровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия (вт.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко -ночное недержание мочи.

Со стороны половой системы: нечасто — нарушенияменструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея,воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечныеспазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость, больв мышцах и костях.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — отек, зуд,приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи,сыпь.

Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышениеактивности АЛТ и ACT в сыворотке; редко — эозинофилия, лейкопения,тромбоцитопения.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массытела; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах,икота.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкаябиодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связываниес белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона слекарственными средствами при одновременном применении. Однакопоскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту,фармакокинетические взаимодействия не приводят к клиническисущественным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновениегипертонических кризов после одновременного введения буспирона ипрепаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи сэтим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отменынеобратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до началавведения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти неменее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 днейпосле отмены препарата Спитомин® до начала введениямоклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин® можнопринимать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitroпоказали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментамиCYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4(эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила игрейпфрутового сока) может привести к лекарственномувзаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повыситьконцентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижениедозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторыCYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшитьконцентрацию буспирона в плазме крови и ослабить егофармакодинамические эффекты.

Препараты с высокой степенью связывания сбелками: поскольку буспирон в высокой степени связывается сбелками плазмы (95%), постоянно существует вероятностьвзаимодействия с другими активными веществами, характеризующимисявысоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitroпоказали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания сбелками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин,фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низкимсвязыванием, например, дигоксин.

При совместном применении циметидина и буспиронаСmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется.Совместное введение этих препаратов требует тщательногомедицинского наблюдения.

При совместном применении диазепама и буспиронаконцентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникатьпобочные эффекты: системное головокружение, головная боль,тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместномприменении буспирона с триазоламом или флуразепамом неувеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов.После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС неусиливаются. Опыт совместного применения буспирона и другиханксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например,нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в такихслучаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие лекарственные средства: из-за недостаточностисоответствующих клинических данных совместное применение буспиронас антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами,пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствамивозможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, доили после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрацииактивного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги,поскольку терапевтический эффект препаратаСпитомин® развивается только после многократного приема ипроявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза — 15 мг, ее можно повышать по 5мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальнаяразовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза — 60мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы нетребуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит отвозраста.

При нарушении функции почек препарат следует применятьс осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени препарат следуетприменять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой цельюуменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота,головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетениесознания различной степени тяжести.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Имеющийся кнастоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайневысокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательновызывают тяжелые симптомы.

Меры предосторожности и особые указания

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Приоднократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печениповышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличиваетсяAUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделениемнеизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрациибуспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелойпеченочной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следуетназначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах судлиненными интервалами.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренсбуспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентамс почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако приэтом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенныхдозах.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется,однако препарат следует применять с осторожностью, например, всвязи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышеннойвероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентампрепарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а вслучае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдениеза пациентом.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов сзакрытоугольной глаукомой и миастенией.

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфрутыи не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. этипродукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови ипривести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон неможет устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациентапереводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии,буспирон следует давать только после завершения периодапостепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако еговведение пациентам с установленной или подозреваемойпредрасположенностью к лекарственной зависимости требуеттщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 днейприема препарата, а полный терапевтический эффект развиваетсяпримерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются втщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следуетизбегать употребления алкоголя.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следуетучитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапиябуспироном не влияет на показатели психомоторной деятельностипациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможныпреходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следуетпредупреждать о том, что вождение транспортных средств и управлениемеханизмами возможно только при полной уверенности пациента в своихпсихомоторных функциях. Способность пациента управлятьтранспортными средствами и механизмами следует определятьиндивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение иприменения сопутствующей терапии.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту