Сонапакс 25мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Описание

Инструкция по применению Сонапакс 25мг 60 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид 25 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 46.5 мг,сахароза — 60 мг, желатин — 0.5 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк -6 мг.
• Состав оболочки: сахароза — 85.668 мг, камедь акации — 3.4 мг,тальк — 30.8 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.132 мг.

30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой ;светло-розового цвета, однородныепо окраске, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик). Тиоридазин являетсяпиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние нацентральную и периферическую нервную систему. Оказываетантипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное,противозудное и противорвотное действие. Механизмантипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптическихдопаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головногомозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетениемили блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггернойзоне ствола головного мозга, периферическое — блокадой блуждающегонерва в ЖКТ. Также обладает α-адреноблокирующим им-холиноблокирующим действием. Блокада гистаминовых H1-рецепторов им-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. Вмалых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувствонапряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляетантипсихотические (нейролептические) свойства. Увеличиваетвыделение гипофизом пролактина.

Тиоридазин дозозависимо удлиняет интервал QTc, что можетпривести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включаятахикардию типа «пируэт».

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, Tmax ;в плазме крови — 1-4 ч после приемавнутрь.

Около 90% тиоридазина связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов(мезоридазин и сульфоридазин).

T1/2 ;- 6-40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чемисходное вещество, имеет больший Т1/2, в меньшей степенисвязывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем утиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов -почками (35%) и через, кишечник. Выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания к применению

• Шизофрения (в качестве препарата второй линии терапии упациентов, которым противопоказаны другие препараты, илиотсутствует лечебный эффект при приеме других лекарственныхсредств);
• психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностьюи возбуждением;
• тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью,неспособностью к длительной концентрации внимания;
• психомоторное возбуждение различного генеза;
• неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторнымвозбуждением, психоэмоциональным напряжением, нарушением сна,навязчивыми состояниями, депрессивными расстройствами;
• абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
• в детской психиатрии применяют при нарушениях поведения сповышенной психомоторной активностью.

Противопоказания к применению

• Выраженные депрессивные состояния;
• коматозные состояния;
• выраженное угнетение ЦНС;
• заболевания крови в анамнезе;
• синдром удлиненного интервала QT;
• одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющимиинтервал QT;
• аритмии в анамнезе;
• печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производнымфенотиазина;
• врожденная низкая активность изофермента CYP2D6;
• детский возраст до 4 лет;
• дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимостьфруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: ;алкоголизм (предрасположенность кгепатотоксическим реакциям), патологические изменения картины крови(нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результатеиндуцированной производными фенотиазина секреции пролактинавозрастает потенциальный риск прогрессирования болезни ирезистентность к лечению эндокринными и цитотоксическимипрепаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательнойжелезы с клиническими проявлениями, почечная недостаточность,язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в периодобострения), заболевания, сопровождающиеся повышенным рискомтромбоэмболических осложнений, болезнь Паркинсона (усиливаютсяэкстрапирамидные эффекты), эпилепсия, микседема, хроническиезаболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно удетей), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности удетей и подростков), кахексия, рвота (противорвотное действиепроизводных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную спередозировкой других препаратов). Следует учитывать риск развитиятяжелых токсических эффектов из-за удлинения интервала QT.

Беременность и лактация

При беременности применение препарата возможно только в томслучае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследованиябезопасности препарата при беременности не проводились.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудноевскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям до 4 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: ;спутанность сознания, поздниедискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные идистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения,нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок,ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: ;гипосаливация, анорексия,повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея,паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка,холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;снижение АД,тахикардия, изменение ЭКГ, в т.ч. дозозависимое удлинение интервалаQT, тахикардия типа «пируэт».

Со стороны системы кроветворения: ;агранулоцитоз, лейкопения,гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическаяанемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ;кожные аллергические реакции, эритема,сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек,бронхоспастический синдром, заложенность носа.

Дерматологические реакции: ;фотосенсибилизация; при длительномприменении в высоких дозах — меланоз кожи.

Со стороны мочеполовой системы: ;снижение либидо, нарушениеэякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия,парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: ;ложноположительные тесты набеременность, увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств: ;нарушения зрения, фотофобия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Синергизм действия препарата с общими анестетиками,наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом,атропином.

Сонапакс усиливает гепатотоксическое действие гипогликемическихсредств.

С амфетамином тиоридазин действует антагонистически.

С леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.

Применение с эпинефрином может привести к внезапному ивыраженному снижению АД.

При одновременном применении с эфедрином возможно парадоксальноеснижение АД.

Тиоридазин уменьшает антигипертензивное действие гуанетидина, ноусиливает действие других антигипертензивных средств, чтоувеличивает риск появления значительной ортостатическойгипотензии.

Тиоридазин уменьшает действие антикоагулянтов.

Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожныепрепараты, циметидин.

Хинидин потенцирует кардиодепрессивное действие тиоридазина.

Симпатомиметики усиливают аритмогенное действие тиоридазина.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин,пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительномуудлинению интервала QT, что при одновременном применении стиоридазином увеличивают риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с тиоридазином антитиреоидныепрепараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Тиоридазин уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (заисключением фенфлурамина).

Тиоридазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина,усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

Тиоридазин повышает концентрацию в плазме пролактина ипрепятствует действию бромокриптина.

При одновременном применении с трициклическимиантидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, блокаторамигистаминовых Н1-рецепторов возможно удлинение и усилениеседативного и м-холиноблокирующего эффектов.

При одновременном применении с тиазидными диуретикамиусиливается гипонатриемия.

При одновременном применении с препаратами лития снижаетсявсасывание из ЖКТ, увеличивается скорость выведения ионов литияпочками, усиливается выраженность экстрапирамидных нарушений,ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могутмаскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

В комбинации с бета-адреноблокаторами тиоридазин способствуетусилению гипотензивного эффекта, повышает риск развития необратимойретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Взаимодействие тиоридазина с лекарственными средствами,удлиняющими интервал QT (цизаприд), и ингибиторами изоферментаCYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать возникновениюаритмий, в т.ч. тахикардии типа «пируэт».

При взаимодействии тиоридазина с флувоксамином, пропранололом,пиндололом возможно повышение содержания тиоридазина в плазмекрови, что увеличивает риск возникновения аритмий.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Режим дозирования подбираетсяиндивидуально с учетом тяжести заболевания.

При ;шизофрении ;взрослым ;назначают в начальной дозе 50-100 мг3 раза/сут с постепенным повышением при необходимости домаксимальной дозы 800 мг/сут. После достижения эффекта доза можетбыть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная дозаколеблется в пределах 200-800 мг/сут в 2-4 приема. ;Детям;назначают в начальной дозе 500 мкг/кг/сут в несколько приемов. Принеобходимости дозу повышают; максимальная суточная доза — 3мг/кг/сут.

Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностьюи возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные сагрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;психомоторное возбуждение различного генеза: ;в амбулаторныхусловиях — 150-400 мг/сут; в стационаре — 250-800 мг/сут. Лечениеобычно начинают с низких доз, 25-75 мг/сут, постепенно увеличиваядо оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней.Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточнаядоза: 75-200 мг однократно перед сном.

Пациентам пожилого возраста ;препарат обычно назначают в низкойдозе: 30-100 мг/сут.

Препарат следует отменять постепенно.

При ;неврозах с легкими когнитивными и эмоциональныминарушениями ;- 30-75 мг/сут, при неэффективности дозу постепенноповышают до 50-200 мг/сут.

При ;неврозах с соматическим компонентом ;- 10-75 мг/сут.Начинать лечение следует с низкой дозы, постепенно повышая ее дооптимальной терапевтической дозы.

При ;абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжестисостояния ;- от 10-75 мг/сут до 150-400 мг/сут.

При ;нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью;у ;детей в возрасте 4-7 лет ;- 10-20 мг/сут, кратность приема -2-3 раза/сут; ;в возрасте 8-14 лет — ;20-30 мг/сут, кратностьприема — 3 раза/сут; ;в возрасте 15-18 лет — ;по 30-50 мг/сут,кратность приема — 3 раза/сут.

Передозировка

Симптомы

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;аритмии, снижение АД,шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR,неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия,синусовая тахикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия,фибрилляция желудочков, тахикардия типа «пируэт», угнетение функциимиокарда.

Со стороны нервной системы: ;седативный эффект, экстрапирамидныерасстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия,гипертермия, судороги, арефлексия, кома.

Со стороны вегетативной нервной системы: ;мидриаз, миоз, сухостькожи и слизистой оболочки полости рта, заложенность носа, задержкамочи, нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы: ;угнетение дыхания, апноэ, отеклегких.

Со стороны пищеварительной системы: ;снижение моторики ЖКТ,запор, кишечная непроходимость.

Со стороны мочевыделительной системы: ;олигурия, уремия.

Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина вплазме более 10 мг/л, при концентрации 20-80 мг/л наступаетсмерть.

Лечение

Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладитьадекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начатьдлительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ).Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений икислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуетсясоблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновениясудорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установкиискусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможногодополнительного удлинения интервала QT следует избегать применениядизопирамида, прокаинамида и хинидина. Коррекция сниженного АДможет потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров.При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина,норэпинефрина или метараминола. Альфа-адреноблокирующие свойствапроизводных фенотиазина не позволяют применять неселективные альфа-и бета-адреномиметики (эпинефрин, допамин) — риск парадоксальнойвазодилатации.

Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуетсяпроводить промывание желудка с применением активированного угля.Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистопии ипотенциальной аспирации рвотных масс.

Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидраминомили тригексифенидилом.

При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов(риск усугубления угнетения дыхания).

За счет высокого Vd ;и сильного связывания с белками плазмыфорсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение рН мочи,скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина изорганизма.

Меры предосторожности и особые указания

В период лечения необходимо осуществлять контрольморфологического состава крови.

В период лечения пациенты должны воздерживаться от употребленияалкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Препарат ослабляет двигательную координацию и снижает скоростьпсихомоторных реакций, особенно в начале лечения, поэтому в периодлечения препаратом пациентам следует воздерживаться от управлениятранспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту