Соликса-ксантис 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Соликса-ксантис 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• действующее вещество: солифенацина сукцинат — 10,00 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,50 мг,крахмал кукурузный — 30,00 мг, тальк — 3,00 мг, магния стеарат -1,50 мг;
• пленочная оболочка: опадрай белый 03В28796 — 3,60 мг,(гипромеллоза 6сР Е464 — 2,2500 мг, титана диоксид Е171 — 1,1250мг, макрогол 400 — 0,2250 мг), опадрай коричневый 02F 23883 — 0,40мг (гипромеллоза 5 сР Е464 — 0,2374 мг, титана диоксид Е171 -0,0895 мг, макрогол 6000 — 0,0475 мг, краситель железа оксид желтыйЕ172 — 0,0128 мг, краситель железа оксид красный Е172 -0,0128).

По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блистер.

По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией поприменению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи,спазмолитическое средство.

Фармакокинетика

Абсорбция: максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигаетсячерез 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (Тmах)не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимостиконцентрации от времени увеличиваются пропорционально повышениюдозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи невлияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: объем распределения солифенацина послевнутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин взначительной степени (около 98%) связывается с белками плазмыкрови, преимущественно с он-кислым гликопротеином.

Метаболизм: солифенацин активно метаболизируется печенью,преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуютальтернативные метаболические пути, посредством которых можетосуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренссолифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный периодполувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь вплазме помимо солифенацина были идентифицированы следующиеметаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин)и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксидсолифенацина).

Выведение: после однократного введения 10 мг 14С-меченогосолифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности былообнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11%радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества,около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазонедоз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: нет необходимости корректировать дозу в зависимости отвозраста пациента. Исследования показали, что экспозициясолифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной уздоровых пожилых добровольцев (от 65 до 80 лет) и у здоровыхмолодых добровольцев (

Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Тmах, быланесколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20%длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являютсяклинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей иподростков.

Пол: фармакокинетика солифенацина не зависит от полапациента.

Раса: расовая принадлежность не влияет на фармакокинетикусолифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmах солифенацина у пациентов спочечной недостаточностью легкой и средней степени тяжестинезначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровыхдобровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренскреатинина

Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, неизучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночнойнедостаточностью средней степени тяжести (стадия В по классификацииЧайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%,Т1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностьютяжелой степени не определялась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Солифенацин — это специфический конкурентный антагонистмускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируетсяпарасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолинвоздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) ивызывает сокращение детрузора.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и invivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентнымингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также былоустановлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствиетакового к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Клинический эффект солифенацина в дозах 5 мг и 10 мг наблюдаетсяуже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжениипоследующих 12 недель лечения. Эффективность сохраняется, какминимум, на протяжении 12 месяцев. Максимальный эффект солифенацинанаблюдается через 4 недели после начала терапии.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенногомочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов ссиндромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания к применению

• Задержка мочеиспускания;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсическиймегаколон);
• миастения gravis;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперчувствительность к солифенацину или любому извспомогательных веществ;
• проведение гемодиализа;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени или печеночнаянедостаточность средней степени тяжести при одновременном лечениисильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими каккетоконазол;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Перед началом терапии солифенацином следует исключить другиепричины учащенного мочеиспускания (хроническая сердечнаянедостаточность или заболевания почек). При выявлении инфекциимочевых путей следует провести соответствующую антибактериальнуютерапию.

Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацинатребуется у пациентов:

• с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевогопузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;
• с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;
• с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;
• с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренскреатинина
• одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4,например, кетоконазол;
• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальнымрефлюксом или пациентам, одновременно принимающим лекарственныепрепараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать илиусилить эзофагит;
• с вегетативной нейропатией;
• у женщин в период беременности.

Беременность и лактация

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во времяприема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямогонеблагоприятного воздействия на фертильность, развитиеэмбриона/плода или роды. Применять солифенацин в периодбеременности можно только в случае если польза терапии для материпревышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молокочеловека. В исследованиях на животных было выявлено, чтосолифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко лактирующихмышей. Применение солифенацина противопоказано в период грудноговскармливания.

Побочные действия

Применение солифенацина может вызывать нежелательные реакции,связанные с его антихолинергическим действием, чаще слабой илиумеренной выраженности. Частота этих нежелательных реакций зависитот дозы солифенацина. Наиболее часто отмечаемая нежелательнаяреакция солифенацина — сухость во рту. Она наблюдалась у 11%пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов,получавших дозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо.Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редкихслучаях приводила к прерыванию лечения.

Классификация частоты возникновения нежелательных реакцийпредставлена в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто(≥1/10); часто (от ≥1/100 до