Силденафил 50мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые,нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычновстречались чаще.

Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (вт.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Нарушения со стороны центральной и периферической нервнойсистемы: сонливость, инсульт, обморок, гипестезия, транзиторнаяишемическая атака, судороги в т.ч. рецидивирующие.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляцияпредсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия,внезапная смерть.

Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота,сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснениеглаз/инъекции склер, поражение конъюнктивы, нарушениеслезоотделения, передняя ишемическая оптическая нейропатия,окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Нарушения со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах,глухота.

Нарушения со стороны со стороны опорно-двигательного аппарата:миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекцияи/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетикусилденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действиемизоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтомуингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, аиндукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременномприменении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол,эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изоферментацитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг)вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином(по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическимингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достиженияпостоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличениюAUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) исаквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы иизофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постояннойконцентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влиянияна фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие каккетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные измененияфармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) иритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы исильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постояннойконцентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmaxсилденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты,получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохромаCYP3A4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, ипрепарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминиягидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин),изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные итиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, неоказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влиянияна AUC, Сmax, Тmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафилаили его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохромаР450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). Приприеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять наклиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как придлительном применении последних, так и при их назначении по острымпоказаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании снитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов сдоброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикойсреднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД вположении лежа на спине, составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст.и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно.

Сообщается о редких случаях развития у таких пациентовсимптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в видеголовокружений (без обморока). У отдельных чувствительныхпациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применениесилденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг)или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментомцитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетикуингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихсясубстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровнев крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличениявремени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголяу здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя вкрови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействиясилденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднеедополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст.(систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивнымисредствами не приводит к возникновению дополнительных побочныхэффектов.

При одновременном применении силденафила с бозентаном(индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2C9) отмечалось снижение AUC иСmax силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. Силденафилувеличивал AUC и Сmax бозентана на 49,8% и 42% соответственно.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетомэффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мгили снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один разв сутки.

Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов сповреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафиласледует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разоваядоза силденафила не должна превышать 25 мг, а кратность применения- 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохромаCYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол)начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии упациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием силденафила следуетначинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этихпациентов. Следует также рассмотреть целесообразность сниженияначальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы силденафила не требуется.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательныеявления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в болеенизких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренссилденафила, так как последний активно связывается с белками плазмыи не выводится почками.

Меры предосторожности и особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможныхпричин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полныймедицинский анамнез и провести тщательное физикальноеобследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться состорожностью у пациентов с анатомической деформацией половогочлена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или упациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточнаяанемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, неследует назначать мужчинам, для которых сексуальная активностьнежелательна.

В случае сохранения эрекции более 4 часов следует обратиться замедицинской помощью. Если терапия приапизма не проведенасвоевременно, это может привести к повреждению тканей половогочлена и необратимой утрате потенции.

Сексуальная активность представляет определенный риск приналичии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии поповоду нарушений эрекции врачу следует направить пациента наобследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальнаяактивность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью,нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцевинфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями,артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) илигипотонией (АД

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для леченияэректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях,как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфарктмиокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть,желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторнаяишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имеливременную связь с применением силденафила. Большинство этихпациентов, но не все из них, имели факторы рискасердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательныхявлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, инекоторые из них отмечались после приема силденафила безпоследующей сексуальной активности. Не представляется возможнымустановить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательнымиявлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие,приводящее к преходящему снижению АД, что не является клиническизначимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям убольшинства пациентов. Тем не менее до назначения силденафила врачдолжен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявленийвазодилатирующего действия у пациентов с соответствующимизаболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается убольных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозаорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также средко встречающимся синдромом множественной системной атрофии,проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со сторонывегетативной нервной системы. Поскольку совместное применениесилденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматическойгипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует состорожностью назначать пациентам, принимающим α-адреноблокаторы(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии упациентов, принимающих α-адреноблокаторы , прием силденафиласледует начинать только после достижения стабилизации показателейгемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотретьцелесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач долженпроинформировать пациентов о том, какие действия следуетпредпринять в случае появления симптомов постуральнойгипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитнойишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения илипотери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включаясилденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такиекак экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическаяболезнь сердца, гиперлипидемия и курение.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментнымретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функцийфосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применениясилденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованияхсообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха,связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшенияили потери слуха. Причинно-следственной связи между применениемингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха неустановлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слухана фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироватьсяс врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссиданатрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro.Данные о безопасности применения силденафила у пациентов сосклонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезнижелудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этихпациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «Состорожностью»). Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ,связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, былавыше (силденафил 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичнойлегочной гипертензией (силденафил 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов,получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К,частота носовых кровотечений была выше 8,8%), чем у пациентов, непринимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушенийэрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другимисредствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтомуприменение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитиехроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться киндивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и приизменении режима дозирования, и соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятиях потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту