Сальмекорт 25мкг+250мкг/доза 120доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Описание

Инструкция по применению Сальмекорт 25мкг+250мкг/доза 120доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав, форма выпуска и упаковка

Аэрозоль — 1 доза:

• Активные вещества: салметерола ксинафоат 36.3 мкг, чтосоответствует содержанию салметерола 25 мкг, флутиказона пропионат250 мкг;
• Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134a) -73.024 мг, полиэтиленгликоль 1000 — 0.01464 мг.

120 доз — баллончики аэрозольные алюминиевые (1) с клапаномдозирующего действия и мундштуком — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный ;в виде суспензии белого илипочти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Сальмекорт — комбинированное бронходилатирующее средство(содержит салмотерол и флутиказона пропионат).

Салметерол ;- селективный агонист β2-адренорецепторовпродолжительного действия (не менее 12 ч). Молекула салметеролаимеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменомрецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметеролболее эффективен для предупреждения гистамин-индуцированногобронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию посравнению с обычными агонистами β2-рецепторов короткого действия.Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легкихмедиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2.Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; послевведения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов,ингибирование поздней стадии сохраняется в течение более 30 ч послеприема однократной дозы, когда бронходилатирующий эффект ужеотсутствует.

Флутиказона пропионат ;- ГКС местного действия. Приингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженноепротивовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводитк уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обостренийзаболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Придлительном применении ингаляционного флутиказона пропионата вмаксимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов корынадпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей.Остаточное снижение резервной функции надпочечников можетсохраняться в течение длительного времени после проводимойтерапии.

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что совместное ингаляционноевведение салметерола и флутиказона пропионата влияет нафармакокинетику каждого из этих веществ.

Салметерол

После ингаляционного введения в терапевтических дозах создаютсяочень низкие концентрации препарата в плазме крови (200 пг/мл именее). При регулярном применении ингаляционного салметерола всистемном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота вконцентрациях до 100 нг/мл.

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения относительная биодоступностьсоставляет от 10% до 30% в зависимости от системы доставкипрепарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких.Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действиеминимально вследствие слабой растворимости препарата в воде иинтенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее1%.

Существует прямая зависимость между величиной вдыхаемой дозы исистемным эффектом флутиказона, Vd ;составляет около 300 л.

Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участиемCYP3A4 системы цитохрома Р450. Менее 5% метаболита выводится смочой. Плазменный клиренс равен 1.15 л/мин. T1/2 ;около 8 ч.

Клиническая фармакология

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическимдействием.

Показания к применению

Препарат Сальмекорт предназначен для регулярного лечениябронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированнаятерапия бета₂-адреномиметиком длительного действия и ГКСдля ингаляционного применения:

• у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фонепостоянной монотерапии ГКС для ингаляционного применения припериодическом использовании бета₂-адреномиметикакороткого действия;
• у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапииГКС для ингаляционного применения ибета₂-адреномиметиком длительного действия;
• в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов сперсистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновениесимптомов, ежедневное использование средств для быстрогокупирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС длядостижения контроля над заболеванием;
• поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ, у которых значениеобъема форсированного выдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (доингаляции бронходилататора) с повторными обострения в анамнезе, и укоторых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря нарегулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентампрепарата;
• детский возраст (до 4 лет).

С осторожностью

Как и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС,препарат Сальмекорт следует применять с осторожностью у пациентов сострым или латентным туберкулезом легких, грибковыми, вирусными илибактериальными инфекциями органов дыхания, при тиреотоксикозе.

При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особеннопри превышении терапевтических доз, возможно развитие такихсердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического АД иЧСС. По этой причине Сальмекорт следует с осторожностью назначатьпациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. саритмиями, такими как суправентикулярная тахикардия иэкстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляцияпредсердий.

Все симпатомиметические препараты в дозах, превышающихтерапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия всыворотке крови, поэтому препарат Сальмекорт следует состорожностью назначать пациентам с гипокалиемией.

Любой ингаляционный ГКС может вызвать системные эффекты,особенно при длительном использовании в высоких дозах, поэтомупрепарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте,остеопорозе (см. раздел «Особые указания и меры предосторожностипри применении»).

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы вкрови, поэтому пациентам с сахарным диабетом следует применятьпрепарат Сальмекорт с осторожностью (см. раздел «Побочноедействие»).

Беременность и лактация

Беременным женщинам и женщинам в период лактации следуетназначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза дляматери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказонапропионата при беременности и в период лактации.

Беременность

Избыточная системная концентрация активного бета2-адреномиметикаи ГКС оказывает влияние на плод.

Обширный клинический опыт применения препаратов данного классасвидетельствует, что при использовании терапевтических дозописанные эффекты не являются клинически значимыми. Салметерол ифлутиказона пропионат не обладают генотоксичностью.

Период лактации

Концентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме кровипосле вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка,поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой женизкой. Нет данных о концентрации салметерола и флутиказонапропионата в грудном молоке женщин в период лактации.

Применение у детей

Применение препарата детям в возрасте до 4 летпротивопоказано.

Побочные действия

Все нежелательные реакции, представленные ниже, характерны длядействующих веществ — салметерола и флутиказона пропионата вотдельности. Профиль безопасности препарата Сальмекорт неотличается от профиля нежелательных реакций его действующихвеществ.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены всоответствии с поражением органов и систем органов и частотойвстречаемости. Частота встречаемости определяется следующимобразом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко(<1/10 000, включая отдельные случаи).

Инфекции и инвазии: ;часто — кандидоз ротовой полости и глотки,пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Со стороны иммунной системы: ;нечасто — кожные реакциигиперчувствительности; редко — анафилактические реакции,ангионевротический отек (главным образом, отек лица и ротоглотки),бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: ;возможные системные эффектывключают (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»); редко- синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функциинадпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижениеминеральной плотности костной ткани.

Со стороны органов зрения: ;нечасто — катаракта; редко -глаукома.

Со стороны обмена веществ и питания: ;нечасто — гипергликемия;очень редко — гипокалиемия.

Нарушения психики: ;нечасто — тревожность, нарушения сна; редко- изменения в поведении, в т.ч. повышенная активность ираздражительность (особенно у детей).

Со стороны нервной системы: ;очень часто — головная боль (см.раздел «Особые указания»); нечасто — тремор (см. раздел «Особыеуказания»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто — учащенноесердцебиение (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»),тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — аритмия, включаяжелудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию,экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы: ;часто — охриплость голоса и/илидисфония; нечасто — раздражение глотки; редко — парадоксальныйбронхоспазм (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто — кровоподтеки.

Со стороны костно-мышечной системы: ;часто — мышечные спазмы,артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: ;очень редко — диспепсия,тошнота.

Дети и подростки

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающихсиндром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функциинадпочечников, задержку роста у детей и подростков. Очень редкомогут возникать тревога, нарушения сна и поведенческиерасстройства, включая гиперактивность и раздражительность.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегатьприменения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов заисключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Салметерол

Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, еслипольза от применения не превышает потенциальный риск возникновениясистемных побочных реакций при лечении салметеролом. Существуетпохожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4(итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионатасопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствиеинтенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокогосистемного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системыцитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клиническизначимые взаимодействия с участием флутиказона пропионатамаловероятны.

Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, можетвызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата вплазме, вследствие чего существенно снижаются концентрациисывороточного кортизола. Совместное применение с ритановиромвызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетениефункции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегатьодновременного применения флутиказона пропионата и ритановира,кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациентапревышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое(эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержанияфлутиказона пропионата в плазме, при котором практически неснижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это,рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применениисильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку притаких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказонапропионата в плазме.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развитиягипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальнойастмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают рискразвития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистойсистемы.

Совместим с кромоглициевой кислотой.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Только для ингаляционного применения.

Пациент должен быть проинформирован о том, что для полученияоптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже приотсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.Определение продолжительности курса терапии и изменение дозыпрепарата возможно только по рекомендации врача.

Начальную дозу препарата определяют на основании дозыфлутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания даннойстепени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать доминимальной эффективной дозы. Во время лечения пациенту следуетрегулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы.Пациенту не следует самостоятельно изменять дозы препарата,назначенные врачом.

Бронхиальная астма

Если прием препарата Сальмекорт 2 раза/сут обеспечивает контрольсимптомов, в рамках снижения дозы до минимально эффективнойвозможно снижение частоты приема препарата до 1 раза/сут.

Пациенту следует назначать такую форму препарата Сальмекорт,которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующуютяжести его заболевания.

Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватныйконтроль заболевания, то их замена на препарат Сальмекорт в дозе,терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить,контроль течения астмы. У пациентов, у которых можно контролироватьтечение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их заменана препарат Сальмекорт может позволить снизить дозу ГКС,необходимую для контроля течения астмы.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

• 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказонапропионата) 2 раза/сут, или
• 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказонапропионата) 2 раза/сут, или
• 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказонапронионата) 2 раза/сут.

Дети в возрасте 4 лет и старше:

• 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказонапропионата) 2 раза/сут.

Все пациенты, принимающие препарат в качестве поддерживающейтерапии, должны пройти консультацию врача через 6-12 недель послепервоначального приема.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая дозасоставляет 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказонапропионата) 2 раза/сут.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу препарата Сальмекорт у ;пациентовпожилого возраста, а также у ;пациентов с нарушением функции почекили печени.

Инструкция по использованию ингалятора

Перед каждым применением ингалятор необходимо встряхивать.

Проверка ингалятора

1. Перед первым применением или если ингалятор не использовался2 дня и более, необходимо провести проверку ингалятора. Для этогопроводят 4 нажатия (ингаляции) в воздух.

Использование ингалятора

2. Снять защитную крышку с мундштука. При этом мундштук долженоставаться плотно прикрепленным к флакону (ингалятору); еслиингалятор хранился без защитной крышки, необходимо проверитьмундштук на предмет загрязнения.

3. Взять ингалятор в руки мундштуком вниз так, чтобы один палецнаходился на дне ингалятора, а другой палец или два на верхнемконце ингалятора. Произвести выдох и поместить мундштук междузубами.

4. Плотно обхватить мундштук губами и слегка наклонить головуназад. Медленно начать вдох и одновременно нажать на днобаллончика. Продолжить вдох до конца.

5. Извлечь ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на10 сек или настолько, насколько это комфортно. Медленновыдохнуть.

Примечание:

После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот и/или горловодой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата.Перерыв между ингаляциями должен составлять не менее 1 мин. Припроведении повторной ингаляции повторить шаги 2-5. Послеиспользования необходимо закрыть мундштук защитной крышкой.

Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить, контролируясебя перед зеркалом. Если Вы видите, что происходит «утечка»препарата через рот или из отверстия между мундштуком и теломингалятора, это свидетельствует о неправильной техникеингаляции.

Ингаляции маленьким детям должны проводиться под надзоромвзрослого.

Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должныдержать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальцадолжны располагаться на верхней части ингалятора, а оба большихпальца — на основании ниже мундштука.

Очистка ингалятора

Очистка ингалятора должна проводиться минимум 1 раз/сут.

1. Извлеките металлический баллончик с препаратом из телаингалятора. Снимите распыляющий наконечник.

2. Промойте мундштук и тело ингалятора под теплой проточнойводой.

3. Тщательно протрите сухой тканью или ватным тампоном. Следуетизбегать перегрева.

4. Соберите ингалятор.

После использования всех доз, указанных на упаковке,металлический баллончик следует выбросить.

Передозировка

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающихуказанные в разделе «Способ применения и дозы». Очень важнорегулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозудо самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективныйконтроль заболевания («Способ применения и дозы»).

Симптомы

Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичныдля чрезмерной бета2-адренергической стимуляции, и включают тремор,головную боль, тахикардию, повышение систолического АД игипокалиемию.

Острая передозировка флутиказона пропионата при ингаляционномвведении может спровоцировать временное подавлениегипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это нетребует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальнаяфункция надпочечников восстанавливается в течение несколькихдней.

При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течениедлительного периода времени возможно значительное подавлениефункции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острогоадреналового криза, которые возникали преимущественно у детей,получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение долгоговремени (несколько месяцев или лет). Острый адреналиновый кризпроявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознанияи/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковымифакторами острого адреналового криза, относятся травма,хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижениедозы вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в составпрепарата Сальмекорт.

Лечение

Отсутствует специфическое лечение передозировки салметерола ифлутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводитьподдерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента.

При применении препарата в дозах, превышающих указанные винструкции на протяжении длительного времени, может наблюдатьсяподавление функции коры надпочечников.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Сальмекорт не предназначен для облегчения острыхсимптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- икороткодействующий ингаляционный бронходилататор (например,сальбутамол). Пациентов необходимо проинформировать о том, чтобыони всегда имели под рукой препарат для купирования острыхсимптомов.

Комбинация салметерола и флутиказона пропионата можетиспользоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов сперсистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновениесимптомов или ежедневное использование средств для купированияприступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определенииприблизительной их дозы.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия дляоблегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля надзаболеванием, в таких ситуациях пациент должен обращаться кврачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмыпредставляет потенциальную угрозу жизни, в таких ситуациях пациенттакже должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотретьвозможность более высокой дозы ГКС. Если используемая дозапрепарата Сальмекорт не обеспечивает адекватный контроль надзаболеванием, пациент также должен обратиться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратомСальмекорт из-за опасности развития обострения, дозу препаратаследует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛотмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации итребует наблюдения врача.

У пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Сальмекорт, возможноувеличение частоты пневмонии (см. раздел «Побочное действие»).Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии у пациентовс ХОБЛ, поскольку клиническая картина обострения ХОБЛ и пневмониичасто схожи.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные реакции,особенно при длительном использовании в высоких дозах; однаковероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем прилечении пероральными ГКС (см. раздел «Передозировка»), Возможныесистемные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты,угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей иподростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катарактуи глаукому. Поэтому при лечении астмы важно снижать дозу до самойнизкой, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс,всегда необходимо помнить о возможности угнетения функциинадпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел»Передозировка»).

При проведении реанимационных мероприятий или хирургическихвмешательств требуется определение степени надпочечниковойнедостаточности.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получаютдлительную терапию ингаляционными ГКС.

Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, пациентов,переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказонапропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярноконтролировать функцию коры надпочечников. При переводе пациентов сприема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявлятьсяаллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема),которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуацияхрекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминнымипрепаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС дляместного применения.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатомсистемные ГКС следует отменять постепенно, такие пациенты должныиметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание овозможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовыхситуациях.

У пациентов с обострением бронхиальной астмы, гипоксиейнеобходимо контролировать концентрацию ионов калия в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозыв крови. Об этом следует помнить при назначении комбинациисалметерола с флутиказона пропионатом пациентам с сахарным диабетом(см. раздел «Побочное действие»).

Из-за возможности возникновения системных эффектов ГКС, включаясиндром Кушинга и угнетение функции надпочечников, следует избегатьсовместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, заисключением случаев, когда потенциальная польза для пациентапревышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел»Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При приеме салметерола риск серьезных нежелательных реакций состороны дыхательной системы или летального исхода у пациентовафроамериканского происхождения, предположительно, выше, чем удругих пациентов. Значение фармакогенетических факторов или другихпричин неизвестно. Влияние сопутствующего применения ингаляционныхГКС на риск возникновения летальных исходов у пациентов с астмой неизучалось.

Как и другие ингаляционные препараты, Сальмекорт может вызыватьпарадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышкинепосредственно после применения. В этом случае следуетнезамедлительно применить быстро- и короткодействующийингаляционный бронходилататор, отменить Сальмекорт и начать, принеобходимости, альтернативную терапию (см. раздел «Побочноедействие»).

Возможно возникновение побочных реакций, связанных сфармакологическим действием бета2-антагонистов, таких как тремор,ощущение сердцебиения и головная боль. Однако данные реакции носяткратковременный характер, и их выраженность уменьшается прирегулярной терапии (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В клинических исследованиях не получено данных о влияниипрепарата на способность управлять транспортными средствами идругими механизмами, однако следует учитывать побочные действия,которые может вызвать препарат.

Условия отпуска из аптек

По рецепту