Преднизол 30мг/мл 1мл 3 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Инструкция по применению Преднизол 30мг/мл 1мл 3 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 мл:

• Активное вещество: преднизолон (в форме натрия фосфата) 30мг.
• Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 500 мкг, натриягидрофосфат безводный — 2.3 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат -340 мкг, пропиленгликоль — 250 мкг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы темного стекла (3) — лотки пластмассовые (1) -пачки картонные.

1 мл — ампулы темного стекла (3) — блистеры (1) — пачкикартонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения ;прозрачный, бесцветный или сзеленовато-желтым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Преднизол — синтетический глюкокортикоидный препарат,дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказываетпротивовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивноедействие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов кэндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическимирецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всехтканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса,индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих вклетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме,повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышениемкоэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливаеткатаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот итриглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходитпреимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводитк развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов изжелудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы(повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличиваетактивность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз(активация глюконеогенеза); способствует развитиюгипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме,стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижаетабсорбцию Са2+ ;из желудочно-кишечного тракта, снижаетминерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобожденияэозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления;индуцированием образования липокортинов и уменьшения количестватучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшениемпроницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особеннолизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапывоспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов науровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2,подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтезэндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления,аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивостьклеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюциейлимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенноТ-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- иВ-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижениемобразования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижениясинтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения изсенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др.биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующихбазофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развитиялимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительностиэффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетенияантителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действиеобусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов,предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистыхоболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слояэпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующихиммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамациислизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронховмелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогеннымсимпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения еепродукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенныхГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительногопроцесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином(кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолонметаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, восновном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами.Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и с мочой путемклубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20%дозы выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы послевнутривенного введения 2-3 часа.

Клиническая фармакология

ГКС для инъекций.

Показания к применению

Преднизол применяют для экстренной терапии при состояниях,требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов ворганизме:

• шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный,токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающихсредств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматическойтерапии;
• аллергические реакции (острые тяжелые формы),гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидныереакции;
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный схирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмойголовы);
• бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
• системные заболевания соединительной ткани (системная краснаяволчанка, ревматоидный артрит);
• острая надпочечниковая недостаточность;
• тиреотоксический криз;
• острый гепатит, печеночная кома;
• уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовыхсужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к преднизолону или компонентампрепарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только поабсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащеговрача.

С осторожностью:

• заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва,недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенныйколит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
• паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой илибактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные,включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающийгерпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз,стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез.Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо толькона фоне специфической терапии;
• пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели послевакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
• заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавноперенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострыминфарктом миокарда возможно распространение очага некроза,замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, -разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
• эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушениетолерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезньИценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.);
• тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,нефроуролитиаз;
• гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к еевозникновению;
• системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз,полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто-и закрытоугольная глаукома;
• беременность.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) применяют только пожизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, вслучае необходимости применения препарата в период грудноговскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение у детей

У детей в период роста ГКС должны применяться только поабсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащеговрача.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит отдлительности применения, величины используемой дозы и возможностисоблюдения циркадного ритма назначения Преднизола.

При применении Преднизола могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: ;снижение толерантности кглюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентногосахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдромИценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа,гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея,мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, панкреатит,стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенкижелудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита,нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях -повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочнойфосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;аритмии, брадикардия(вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенныхпациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности,изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД,гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктоммиокарда — распространение очага некроза, замедление формированиярубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: ;делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя,повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство,бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка,головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: ;задняя субкапсулярная катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным повреждениемзрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных,грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические измененияроговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головывозможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: ;повышенное выведение кальция,гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистыйбаланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: ;задержкажидкости и натрия (периферические отеки), пшернатриемия,гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазммышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ;замедление роста ипроцессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарныхзон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломыкостей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы(атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: ;замедленноезаживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- илигипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитиюпиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: ;кожная сыпь, зуд, анафилактический шок,местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: ;жжение, онемение, боль,покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко -некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенноопасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: ;развитие или обострение инфекций (появлению этогопобочного эффекта способствуют совместно применяемыеиммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром»отмены».

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизола с другимивнутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводитьотдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др.капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора Преднизолас гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение Преднизола с:

• индукторами «печеночных» микросомальных ферментов(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит кснижению его концентрации;
• диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторамикарбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилениювыведения из организма К+ ;и увеличению риска развития сердечнойнедостаточности;
• с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышениюартериального давления;
• сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость иповышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-завызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) ихдействие (требуется коррекции дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками • повышается риск развитиякровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
• этанолом и НПВП — усиливается риск возникновенияэрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (вкомбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозыглюкокортикостероидов из-за суммации терапевтическогоэффекта);
• парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности(индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболитапарацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижаетконцентрацию в крови (при отмене Преднизола уровень салицилатов вкрови увеличивается и возрастает риск развития побочныхявлений);
• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами,гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
• витамином D — снижается его влияние на всасывание Са2+ вкишечнике;
• соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а спразиквантелом — его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антитистаминные препараты итрициклические антидепрессанты) и нитратами — способствуетповышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм(особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению ихплазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могутувеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя Преднизол из связи с альбуминами,увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие Преднизола.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии,вызываемой Преднизолом.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизола, могутв ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболическихпрепаратов с Преднизолом способствует развитию периферическихотеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижаютклиренс Преднизола, что может сопровождаться усилением выраженностиего действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могутобусловливать необходимость повышения дозы Преднизола.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинамии на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активациивирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышаютриск развития катаракты при назначении Преднизола.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратамиснижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренсПреднизола.

Гипокалиемия, вызываемая Преднизолом может увеличиватьвыраженность и длительность мышечной блокады на фонемиорелаксантов.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инъекций и лимфомы илидр. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусомЭпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженностьдепрессии, вызванной приемом Преднизола (не показаны для терапииданных побочных эффектов).

Способ применения и дозы

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливаетсяврачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжестизаболевания. Преднизол вводят внутривенно (капельно или струйно)или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначаластруйно, затем капельно.

При ;острой недостаточности надпочечников ;разовая дозапрепарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг.

При ;тяжелых аллергических реакциях ;Преднизол вводят в суточнойдозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При ;бронхиальной астме ;препарат вводят в зависимости оттяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях дозаможет быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более спостепенным снижением дозы.

При ;астматическом статусе ;Преднизол вводят в дозе 500-1200 мгв сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом наподдерживающие дозы.

При ;тиреотоксическом кризе ;вводят по 100 мг препарата всуточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза можетбыть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит оттерапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При ;шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизол вначале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят накапельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальноедавление не повышается, повторяют. Струйное введение препарата.После выведения из шокового состояния продолжают капельное введениедо стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводятчерез 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (споследующим снижением дозы).

При ;острой печеночно-почечной недостаточности ;(при острыхотравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.),Преднизол вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показанийсуточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки ивыше.

При ;ревматоидном артрите и системной красной волчанке;Преднизол вводят дополнительно к системному приему препарата вдозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При ;остром гепатите ;Преднизол вводят по 75-100 мг в сутки втечение 7-10 дней.

При ;отравлениях прижигающими жидкостями с ожогамипищеварительного тракта и верхних дыхательных путей ;Преднизолназначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения, Преднизол вводятвнутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состоянияназначают внутрь Преднизол в таблетках, с последующим постепеннымуменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозуследует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращатьвнезапно!

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимоуменьшить дозу Преднизола. Лечение — симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения Преднизолом (особенно длительного) необходимонаблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитногобаланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозыкрови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, атакже увеличить поступление К+ ;в организм (диета, препаратыкалия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, сограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом ициррозом печени. Препарат может усиливать существующиеэмоциональную нестабильность или психотические нарушения. Приуказании на психозы в анамнезе Преднизол в высоких дозах назначаютпод строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостроминфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза,замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечноймышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения(например, хирургические операции, травма или инфекционныезаболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи сповышением потребности в глюкокортикостероидах.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующегоприменения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены»(анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованныемышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострениезаболевания, по поводу которого был назначен Преднизол.

Во время лечения Преднизолом не следует проводить вакцинацию всвязи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизол при интеркуррентных инфекциях, септическихсостояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечениеантибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолом необходимотщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которыев период лечения находились в контакте с больными корью иливетряной оспой, профилактически назначают специфическиеиммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта длязаместительной терапии при надпочечниковой недостаточностиПреднизол используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержаниеглюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой(снимки позвоночника, кисти).

Преднизол у больных с латентными инфекционными заболеваниямипочек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, чтоможет иметь диагностическое значение.

Преднизол повышает содержание метаболитов 11- и17-оксикетокортикостероидов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту