Пиридостигмина бромид 60мг 50 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Пиридостигмина бромид 60мг 50 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: пиридостигмина бромид — 60 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 431мг, крахмал прежелатинизированный — 100 мг, повидон — 50 мг,глутаминовой кислоты гидрохлорид — 2 мг, кремния диоксид коллоидный- 3,5 мг, магния стеарат — 3,5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, сриской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Холинэстеразы ингибитор.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через1,7-3,2 часа после приема пиридостигмина бромида. После приема 60мг пиридостигмина бромида плазменный уровень составляет 40-60нг/мл. В исследованиях у пациентов с миастенией гравис максимальныеуровни в крови достигаются через 3 часа, а проявления клиническогои нейрофизиологического эффектов наблюдались через 30 мин идостигали максимума через 120-150 мин. Четкой связи между дозой иконцентрацией в плазме крови/величине уровня в плазме крови илиизменениями миастенических симптомов нет. Однако при уровнях более100 нг/мл эффективность препарата не растет.

Объем распределения пиридостигмина бромида составляет примерно0,5- 1,7 л/кг массы тела.

Пиридостигмина бромид метаболизируется в печени. Основнымметаболитом является 3-гидрокси-N-метилпиридин. Выводится главнымобразом почками, после введения период полувыведения из плазмысоставляет около 1,5 часа. После перорального применения периодполувыведения увеличивается до 3-3,5 часов. Биодоступностьпиридостигмина бромида после перорального приема колебалась от 8%до 20%. У больных миастенией биодоступность может снижаться ниже4%.

Фармакодинамика

Пиридостигмина бромид ингибирует холинэстеразу. Относится кхолиномиметикам не прямого действия. Ингибирование ферментаспособствует накоплению ацетилхолина на рецепторах вхолинергических синапсах, приводит к более выраженному идолговременному эффекту ацетилхолина. Препарат преимущественнодействует на периферическую нервную систему. Он не влияет нафункции центральной нервной системы, поскольку из-за низкойрастворимости в липидах не проникает через гематоэнцефалическийбарьер.

Показания к применению

Миастения гравис (gravis).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду и другимкомпонентам препарата;
• предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов(суксаметоний, декаметония бромид);
• ирит;
• хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
• обтурационная (механическая) кишечная непроходимость;
• обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• спастические состояния органов желудочно-кишечного тракта;
• миотония;
• шок в послеоперационном периоде;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• Артериальная гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• язвенная болезнь желудка;
• брадикардия;
• сахарный диабет;
• паркинсонизм;
• желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции;
• мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции;
• состояния после операций на желудочно-кишечном тракте;
• печеночная недостаточность;
• гипертиреоз.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), передприемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация

Безопасность применения пиридостигмина бромида при беременностии в период грудного вскармливания не изучена. Применение препаратав исследованиях на животных не выявило тератогенного влияния припероральном приеме. Препарат не обладает тератогенными эффектами,но обладает фетотоксичностью. Известно, что введениеантихолинэстеразы в период беременности может вызватьпреждевременные роды. Риск преждевременных родов выше при приемепрепарата в III триместре беременности. Поэтому препарат следуетприменять только после тщательной оценки соотношения риска иожидаемого благоприятного эффекта.

Пиридостигмина бромид проникает в грудное молоко, поэтомупиридостигмина бромид не следует применять в период кормлениягрудью. В случаях, когда применение препарата является необходимым,грудное кормление следует прекратить.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированыв соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Со стороны органа зрения: частота не известна: миоз,слезотечение, нарушение аккомодации.

Со стороны сердца: частота не известна: аритмия (в том числебрадикардия, тахикардия, АВ-блокада), а также гипотония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: частота не известна: усиление секреции бронхиальныхжелез в сочетании с бронхоспазмом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота не известна:тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе,желудочно-кишечная гиперкинезия, повышенное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна: кожнаясыпь (обычно исчезает вскоре после прекращения лечения),интенсивное потоотделение.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: повышенная мышечная слабость, тремор и миофибрилляция илимышечная гипотония.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не известна:позывы к мочеиспусканию.

Указанные нежелательные реакции могут быть признакамипередозировки или холинергического криза. Поэтому следуетобязательно выяснить причину симптомов и, при необходимости,применить 1-2 мг атропина сульфат путем подкожного, внутримышечногоили медленного введения для устранения холиномиметическихэффектов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Сочетание с другими ингибиторами холинэстеразы илихолиномиметиками может усиливать действие пиридостигминабромида.

Препарат способен усиливать холиномиметические эффекты морфия иего производных.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (например,сукцинилхолина).

Атропин ослабляет побочные действия пиридостигмина бромида наслюнные железы, глаза, сердце, мышцы бронхов и кишечник. При этомникотинергические эффекты на скелетные мышцы остаются безизменений.

Метилцеллюлоза полностью тормозит всасывание пиридостигминабромида, а активированный уголь почти полностью егоадсорбирует.

Аминогликозиды (например, стрептомицин, неомицин, канамицин,гентамицин), полипептидные антибиотики (полимиксин, колистин),некоторые другие антибиотики, например, окситетрациклин,клиндамицин и линкомицин, многочисленные антиаритмические средства(хинидин, прокаинамид, пропранолол), пеницилламин, литий,транквилизаторы бензодиазепинового типа и фенотиазины (например,хлорпромазин) могут ослаблять эффект пиридостигмина бромида и засчет этого вызвать миастенические симптомы.

Высокие дозы кортикостероидов также могут ослаблять эффектпиридостигмина бромида.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемомпрепарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Дозу и продолжительность лечения определяет врач в зависимостиот течения заболевания и реакции пациента на лечение.

Миастения гравис

Для симптоматического лечения миастении гравис у взрослыхрекомендуется применять по 1-3 таблетки препарата Пиридостигминабромид 3-4 раза в сутки (180-720 мг в сутки).

Больные миастенией гравис требуют тщательного индивидуальногоподбора дозы в зависимости от течения заболевания и ответа больногона лечение. Приведенные выше дозы являются лишь рекомендациями,однако не следует превышать максимальную суточную дозу 720 мг.

Лечение пациентов с заболеваниями почек

Пациентам с заболеваниями почек препарат следует назначать внизких дозах, потому что пиридостигмина бромид в неизмененном видевыводится из организма в основном почками (75%). При уровнекреатинина 2 мг/дл следует применять половинную поддерживающую дозуили соответственно увеличить вдвое интервал между приемом доз.Поэтому необходимую дозу следует подбирать индивидуально длякаждого больного, в зависимости от реакции на терапию препаратом.Рекомендовано тщательное медицинское обследование.

Передозировка

При случайной передозировке препаратом Пиридостигмина бромидомнеобходимо срочно обратиться за помощью к врачу.

Симптомы интоксикации. Слюноотделение, слезотечение, покраснениекожи, повышенное потоотделение, утомляемость, слабость, сужениезрачков, нарушение зрения, головокружение, тошнота, рвота,непроизвольное мочеиспускание и дефекация, колики и мышечныйпаралич (как следствие нервно-мышечной блокады), бронхоспазм, отеклегких, снижение АД, брадикардия, возможна рефлекторнаятахикардия.

Передозировка может вызвать развитие холинергического криза,который характеризуется выраженной или нарастающей мышечнойслабостью вплоть до паралича дыхательной системы, угрожающего жизнибольного. Другими сопутствующими явлениями могут быть снижение АДдо сосудистого коллапса, а также снижение частоты сердечныхсокращений до полной остановки сердца или парадоксальное повышениечастоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия).

Лечение передозировки. Препарат следует немедленно отменить.Необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Вслучаях холинергического криза препарат следует немедленно отменитьи внутривенно медленно ввести атропина сульфат в количестве 1-2 мг.В зависимости от частоты пульса, введение атропина сульфата через2-4 часа можно повторить. Необходимо поддерживать проходимостьдыхательных путей и в случае необходимости обеспечить искусственноедыхание.

В случае остановки сердечной деятельности следует проводитьмассаж сердца. Восстановить водный и электролитный баланс. Послеперорального применения пиридостигмина бромида — промывание желудкаи применение энтеросорбентов.

Меры предосторожности и особые указания

Только после тщательной оценки риска и ожидаемого благоприятногоэффекта пиридостигмина бромид может быть назначен пациентам сбронхиальной астмой, язвой желудка, тиреотоксикозом, сдекомпенсированной сердечной недостаточностью, эпилепсией, больныминфарктом миокарда.

С большой осторожностью пиридостигмина бромид назначаетсябольным с аритмией, пониженной частотой сердечных сокращений(брадикардия), больным сахарным диабетом, с заболеваниями почек(при необходимости следует корректировать дозу препарата), больнымпаркинсонизмом, с перенесенными заболеваниями печени, а также послеопераций на органах желудочно-кишечного тракта.

Потребность в пиридостигмина бромиде обычно значительноснижается после тимэктомии или дополнительной терапии (стероиды,иммунодепрессанты).

Если препарат не был принят вовремя, не нужно увеличивать дозу,а следует продолжать лечение по описанной схеме дозирования.

Не следует прекращать прием препарата Пиридостигмина бромида безпредварительной консультации с врачом, так как могут сноваусилиться симптомы заболевания.

У пациентов с перенесенными заболеваниями печени регулярноследует контролировать ее функцию.

В процессе лечения пациентам категорически запрещаетсяупотреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Пиридостигмина бромид снижает остроту зрения, поэтому во времялечения препаратом следует избегать управления автотранспортом илидругими механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту