Орлистат-акрихин 120мг 84 шт. капсулы польфарма акрихин

Описание

Инструкция по применению Орлистат-акрихин 120мг 84 шт. капсулы польфарма акрихин

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• активное вещество: орлистат — 120 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ — 59,6 мг; карбоксиметилкрахмалнатрия (натрия крахмала гликолят) — 38 мг; натрия лаурилсульфат —10 мг; повидон — 10 мг; тальк — 2,4 мг;
• капсула (твердая, желатиновая): титана диоксид; желатин;краситель синий патентованный.

Средняя масса содержимого капсулы — 240 мг.

Капсулы, 120 мг. По 7 или 21 капс. в контурной ячейковойупаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатнойлакированной.

По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок помещены впачку из картона.

Описание лекарственной формы

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененныйорлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).

Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности вплазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененногоорлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). Втерапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцовплазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазмеспорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), безпризнаков накопления, что согласуется с минимальным всасываниемпрепарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы,в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимальнопроникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенкеЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1(гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 сотщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании упациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на 2метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивностиплазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляюткрайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (всравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно).Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов вплазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), этиметаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основнойметаболит М1 имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболитвыводится медленнее (T1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением Cssметаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозеорлистата. После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистатапациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением,выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основнымпутем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 такжеподвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивномеченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — внеизмененном виде.

Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации сфекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходныму пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основанииограниченных данных, T1/2 абсорбированного орлистата колеблется впределах 1–2 ч.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образуетковалентную связь с активным сериновым участком желудочной ипанкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника.Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи,поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ невсасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступлениякалорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличиваетконцентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема.Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депожира.

Для проявления активности не требуется системная абсорбцияорлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза всутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищейжиров.

Показания к применению

• лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, всочетании с гипокалорийной диетой;
• уменьшение риска повторной прибавки массы тела после еепервоначального снижения.

Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела(ИМТ) ≥30 кг/м2 или ≥28 кг/м2 при наличии других факторов риска(сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия). (РасчетИМТ: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг; P — рост, м.)

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентампрепарата;
• синдром мальабсорбции;
• холестаз;
• одновременный прием с циклоспорином;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза(кальциевые оксалатные камни).

Беременность и лактация

Орлистат противопоказано применять в период беременности в связис отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающихбезопасность его применения.

Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связис чем применение препарата Ксеналтен® в период грудноговскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяласьсоответственно следующему: очень часто (>1/10); часто(>1/100,1/1000,1/10000,

Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямойкишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого,императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации,жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Как правило, указанные побочные реакции являютсяслабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапахлечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакцийувеличивается при повышении содержания жира в питании. Больныхследует информировать о возможности возникновения указанныхпобочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшегособлюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося вней жира. Часто — мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке,недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражениедесен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей,часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь,ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко —повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекциимочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — грипп; часто — дисменорея, тревога,слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных действийусугубляются или замечены любые другие побочные действия, неуказанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина(назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного воднократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблеткипролонгированного высвобождения). Этанол не влияет нафармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозициюорлистата.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровеньпоследнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должныприниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственноговзаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2ч после приема орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямыхантикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина иизменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО.Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося впищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (вформе токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффектправастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасываниевитаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следуетпринимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен®или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больныхсахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозупероральных гипогликемических ЛС.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи сотсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. Приодновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровняамиодарона в плазме после однократного приема. Одновременноеприменение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендацииврача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральныхконтрацептивов, что может привести к развитию нежелательнойбеременности. Рекомендуется использовать дополнительные видыконтрацепции в случае развития острой диареи.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином,фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином,правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральнымиконтрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололоми этанолом не отмечены.

Способ применения и дозы

Внутрь, 120 мг ( 1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приемапищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержитжира, то прием можно пропустить).

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием вдозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальноймассой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочнымиявлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следуетнаблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По даннымисследований у животных и человека, системные эффекты, связанные слипазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстрообратимыми.

Меры предосторожности и особые указания

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную,низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в видежиров и обогащенную фруктами и овощами.

Перед назначением орлистата следует исключить органическуюпричину ожирения, например гипотиреоз.

Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТувеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30%суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белковдолжен быть распределен между тремя основными приемами пищи.Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимыхвитаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организмпациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащиежирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D ибета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей,не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч доили через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Упациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, придвух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первогои второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижениеуровня витаминов в плазме. Поскольку абсорбция витамина К приприеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающихорлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следуетконтролировать параметры свертывания крови.

Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, необеспечивает дополнительного эффекта.

В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспориномизбежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержанияциклоспорина в плазме.

У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиватьсясодержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов дляуменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например снервной анорексией или булимией) существует вероятностьзлоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться сулучшением метаболического контроля сахарного диабета, чтопотребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств(производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Еслипосле 12 нед терапии препаратом Ксеналтен® снижение массы теласоставило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врачадля решения вопроса о необходимости продолжения леченияорлистатом.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

Ксеналтен® не предназначен для применения в детскойпрактике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами иобслуживанию движущихся механизмов. Не оказывает влияние наспособность к управлению транспортными средствами и обслуживаниюдвижущихся механизмов.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту