Моночинкве ретард 50мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением берлин-хеми

Описание

Инструкция по применению Моночинкве ретард 50мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением берлин-хеми

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• Действующее вещество: изосорбида мононитрат — 50,00 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный,этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк;
• Капсула: краситель пунцовый [Понсо 4R], (Е 124), красительхинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин.

По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистер) изПВХ/фольги алюминиевой.

По 2 блистера с инструкцией по применению препарата в картоннойпачке.

Информация от производителя

Срок годности 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 2, оранжевого цвета.

Содержимое капсул: гранулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта и, в отличие отизосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при «первичномпрохождении» через печень. Биодоступность изосорбида мононитратапосле приема внутрь составляет 100 %, что подтверждаетсядостижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови послеприема внутрь и после внутривенного введения.

Препарат Моночинкве® ретард содержит гранулы, обеспечивающиебыстрое высвобождение 30% от принятой дозы изосорбида мононитрата изамедленное высвобождение оставшихся 70 %.

Фармакокинетическая кривая изосорбида мононитратахарактеризуется резким подъемом: в течение первых 30 мин егоконцентрация в крови составляет 250 нг/мл. Максимальнаяконцентрация (C max) достигается к 4-му ч и составляет 414 нг/мл.После этого концентрация медленно снижается и через 12 ч составляет199 нг/мл. При ежедневном приеме однократной дозы препаратаМоночинкве® ретард концентрация изосорбида мононитрата в плазмекрови перед приемом следующей дозы снижается до 100 нг/мл и ниже,что предотвращает развитие толерантности.

Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 5-6 ч, что в 8 развыше, чем у изосорбида динитрата.

Изосорбида мононитрат является нитратом длительного действия.Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки — какв неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.

Фармакодинамика

Действующее вещество — изосорбида мононитрат — является основнымактивным метаболитом изосорбида динитрата — средства, широкоприменяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца(ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат -периферический вазодилататор с преимущественным влиянием навенозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образованиеоксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающегоактивацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов,вследствие чего увеличивается синтез циклическогогуаиозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Помимо основного действия, связанного с увеличением емкостивенозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие наартерии, вызывая снижение периферического сосудистогосопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузкуна сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочкаи снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насоснуюфункцию сердца и уменьшая потребность миокарда в кислороде.Обладает коронарорасширяющим действием. Способствуетперераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженнымкровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке упациентов с ИБС, стенокардией. Механизмы действия изосорбидамононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступыстенокардии и оказывать благоприятный эффект при сердечнойнедостаточности.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижениюдавления в малом круге кровообращения.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии,в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированнойтерапии).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другиморганическим нитратам, другим компонентам препарата;
• острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистыйколлапс);
• кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечногодиастолического давления левого желудочка с помощьювнутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств,оказывающих положительное инотропное действие;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (тяжелая форма);
• токсический отек легких;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в томчисле силденафил, варденафил, тадалафил);
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицитсахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбцииглюкозы-галактозы;
• кровоизлияние в мозг;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральныйстеноз;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью:

• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазногодавления);
• артериальная гипотензия (применять только под наблюдениемврача);
• недостаточное и неполноценное питание;
• при состояниях, сопровождающихся снижением давления наполнениялевого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (рискснижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
• аортальный и/или митральный стеноз;
• тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);геморрагический инсульт;
• гипотиреоз;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепнымдавлением (повышение давления отмечалось только при внутривенномвведении высоких доз нитроглицерина);
• недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Беременность и лактация

Препарат Моночинкве® ретард не рекомендуется применять во времябеременности и в период грудного вскармливания. Применениепрепарата возможно только по назначению врача после тщательнойоценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка,поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствияхего применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, чтонитраты выделяются в грудное молоко и могут вызыватьметгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбидамононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следуетсоблюдать осторожность при применении препарата в период грудноговскармливания. Если кормящая мать все же принимает препаратМоночинкве® ретард, необходимо установить наблюдение за ребенком напредмет возможного развития побочных эффектов от примененияпрепарата.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в соответствии срекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимостиот встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения,частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль различной интенсивности ипродолжительности — «нитратная» головная боль (она обычнопрекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии);Часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числепостуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижениеспособности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особеннов начале лечения); Редко: ишемия головного мозга.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь; Редко: «приливы» крови к коже лица; Оченьредко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; Частотанеизвестна: эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта,ощущение легкого жжения языка; Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны сердца

Часто: снижение артериального давления и/или развитиеортостатической гипотензии в начале терапии или после увеличениядозы; сонливость, слабость и др.; Редко: выраженное снижениеартериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой,повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышеннымпотоотделением; коллапс, синкопальные состояния.

Возможно развитие толерантности, в т. ч. перекрестной к другимнитратам (для предотвращения развития толерантности следуетизбегать непрерывного приема высоких доз препарата).

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первогоприменения препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появленияподобных симптомов, а также «нитратной» головной боли возможноизбежать, если лечение начинать с применения препаратов с меньшимсодержанием изосорбида мононитрата.

Длительное применение препарата может вызвать транзиторнуюгипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока вгиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС можетпривести к гипоксии миокарда).

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с другими вазодилататорами,гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающегофермента (иАПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных»кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками,трициклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы-5(в том числе силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усилениевазодилатирующего действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении изосорбида мононитрата в высокихдозах с гипотензивными средствами может усиливаться ихантигипертензивный эффект.

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в томчисле силденафил, варденафил, тадалафил) усиливаетантигипертензивный эффект органических нитратов (см. раздел«Противопоказания»).

Изосорбида мононитрат может выступать в качествефизиологического антагониста норэпинефрина, ацетилхолина, гистаминаи других веществ.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрациюизосорбида мононитрата в плазме крови.

Изосорбида мононитрат снижает эффект вазопрессоров.

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БМКК(например, верапамил, нифедипин и др.) возможно усилениеантиангинального действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками,альфа-адреноблокаторами (например, дигидроэрготамин и др.) возможноснижение антиангинального действия изосорбида мононитрата(тахикардия и выраженное снижение АД).

При одновременном применении изосорбида мононитрата см-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятностьповышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства,уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечноготракта

Одновременное употребление алкоголя может усиливатьантигипертензивное действие изосорбида мононитрата и оказыватьвлияние на быстроту психомоторных реакций, в т.ч. при управлениитранспортными средствами и работе с другими механизмами, требующимиповышенной концентрации внимания.

Сапроптерин является кофактором синтетазы оксида азота. Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении препаратов,содержащих сапроптерин со всеми веществами, вызывающимивазодилатацию за счет синтеза оксида азота (в т.ч. изосорбидамононинтрат).

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запиваядостаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Препарат Моночинкве® ретард следует принимать по 1 капсуле (50мг изосорбида мононитрата) 1 раз в день утром. Доза препаратаустанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжестизаболевания.

Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первогоприема препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появленияподобных симптомов, а также «нитратной» головной боли возможноизбежать, если начинать лечение с применения препаратов с меньшимсодержанием изосорбида мононитрата.

Передозировка

Симптомы:

Выраженное снижение артериального давления с ортостатическойдисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Могутпоявиться слабость, головокружение, «приливы» жара, тошнота,бледность кожных покровов, нитевидный пульс, рвота и диарея.

При приеме высоких доз (более 20 мг/кг массы тела) возможноразвитие метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-заобразования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбидамононитрата.

При приеме очень высоких доз возможно повышение внутричерепногодавления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышениеметгемоглобина.

Лечение:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка иобеспечение пациенту горизонтального положения (ноги высокоподняты), следует контролировать основные гемодинамическиепоказатели крови, и при необходимости их корректировать. Пациентамс выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шокаследует вводить внутривенно кровезаменители; в исключительныхслучаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузиинорадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и других родственныхвазоконстрикторов противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемииприменяются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота перорально или внутривенно в виде 1 %раствора натриевой соли в 0,1-0,15 мл/кг до 50 мл;
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

В случае остановки дыхания и сердца необходимо начатьреанимационные мероприятия.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Моночинкве® ретард не применяется для купированияприступов стенокардии и терапии острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечныхсокращений.

При артериальной гипотензии препарат следует принимать толькопод наблюдением врача.

При длительном применении препарата возможно развитиетолерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недельрегулярного применения препарата отменить препарат на 24-48 ч илисделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препаратМоночинкве® ретард другими антиангинальными средствами.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в комбинации сбета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами и диуретиками.

В период лечения препаратом Моночинкве® ретард следуетвоздержаться от употребления алкоголя.

Следует избегать резкой отмены препарата, снижение дозы должнобыть постепенным.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Препарат Моночинкве® ретард может влиять на способность кконцентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций.Поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожностьпри управлении транспортными средствами и занятиях потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту