Описание
- Инструкция по применению Леркамен 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Информация от производителя
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Леркамен 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая (тип РН-101), карбоксиметилкрахмал натрия (типА), повидон — К 30, магния стеарат;
- Пленочная оболочка Опадрай OY-SR-6497: гипромеллозы, талька,титана диоксида, макрогола 6000, красителя железа оксидажелтого.
По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачнаяПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15таблеток), 6 (по 15 таблеток) блистеров с инструкцией по применениюпрепарата в картонной пачке.
Информация от производителя
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой,от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на однойстороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через1,5-3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл послеприема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходныйфармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижениямаксимальной концентрации (TСmax), одинаковый период полувыведения(T1/2); значения Сmax и площади под кривой — «концентрация — время»(AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращенияэнантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при «первичном прохождении»через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентовпри приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то жевремя при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощакбиодоступность уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищиего биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим, препаратЛеркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстрои обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентовс тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за сниженияконцентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипинаможет увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изоферментаCYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни вмоче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивныеметаболиты.
Исследования «in vitro» с микросомами печени человека показали,что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 иCYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающихмаксимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг.
Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людейпоказали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрациимидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичногосубстрата CYP2D6. Поэтому ингибирование биотрансформациилекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6при применении лерканидипина в терапевтических дозах неожидается.
Выведение
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение T1/2составляет 8-10 ч. Длительность терапевти-ческого действия (24 ч)обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами.Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь ненаблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических дозносит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг,20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагаетпрогрессирующее насыщение при «первичном прохождении» через печень.Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается сувеличением принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилыхпациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общейпопуляции пациентов.
Нарушение функции почек
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов спочечной недостаточнотью легкой и средней степени тяжести (клиренскреатинина (КК) более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, котораянаблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов,проходящих гемодиализ, концентрация лерканидипина в плазме кровиувеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов спеченочной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А поклассификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, котораянаблюдается в общей популяции пациентов. Исследования у пациентов спеченочной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести непроводились. Вероятно, что системная биодоступность лерканидипинапри печеночной недостаточности средней и тяжелой степениувеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главнымобразом в печени.
Фармакодинамика
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных»кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибируеттрансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкоймускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действиялерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием нагладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общеепериферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткийпериод полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказываетпролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокогокоэффициента мембранного распределения. Благодаря высокойсосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропногодействия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардиейу пациентов с артериальной гипертензией возникает редко благодаряпостепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и(-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, так же,как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, преждевсего, обусловлен S-энантиомером.
Эффективность и безопасность лерканидипина в дозе 10-20 мг всутки оценивалась у пациентов с артериальной гипертензией в двойныхслепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях(лерканидипин получали 1200 пациентов, плацебо 603 пациента), атакже в исследованиях с активным контролем и неконтролируемыхдлительных клинических исследованиях у 3676 пациентов сартериальной гипертензией. Большинство клинических исследованийпроведено у пациентов с мягкой и умеренной артериальнойгипертензией (включая пожилых пациентов и пациентов с сахарнымдиабетом), лерканидипин назначался в монотерапии или в комбинации сингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретикамиили бета-адреноблокаторами. В небольшом рандомизированном,неконтролируемом исследовании у 25 пациентов с тяжелой артериальнойгипертензией (среднее диастолическое артериальное давление (АД)114,5 ± 3,7 мм рт. ст.) артериальное давление нормализовалось у 40%пациентов, получавших лерканидипин в дозе 20 мг 1 раз в сутки и у56% пациентов, получавших лерканидипин в дозе 10 мг два раза всутки. В двойном слепом, рандомизированном, плацебо контролируемомисследовании у пациентов с изолированной систолической артериальнойгипертензией на фоне приема лерканидипина систолическоеартериальное давление эффективно снизилось со средних исходныхзначений 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.
Клинических исследований в педиатрической популяции непроводилось.
Показания к применению
Артериальная гипертензия I-II степени у взрослых пациентов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производнымдигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
- хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца послеперенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), включаяпациентов, находящихся на диалезе;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность и период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихсянадежными методами контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неизучены);
- одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4(кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);с циклоспорином;
- одновременное применение с грейпфрутом и грейпфрутовымсоком.
С осторожностью
- синдром слабости синусового узла (безэлектрокардиостимулятора);
- дисфункция левого желудочка сердца;
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушения функции печени средней степени тяжести;
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
- перитонеальный диализ;
- одновременное применение с индукторами/субстратами изоферментаCYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином;
- хроническая сердечная недостаточность;
- пожилой возраст.
Беременность и лактация
Беременность
Данные о применении лерканидипина у беременных женщинотсутствуют. Исследования у животных не выявили тератогенныхэффектов, но таковые наблюдались при применении других производныхдигидропиридинов. Применение лерканидипина противопоказано во времябеременности и у женщин детородного возраста без использованияконтрацепции.
Период грудного вскармливания
Данные об экскреции лерканидипина/его метаболитов в материнскоемолоко у человека отсутствуют. Риск для новорожденных/младенцев неможет быть исключен. Лерканидипин противопоказан в период грудноговскармливания.
Фертильность
Клинические данные в отношении влияния лерканидипина нарепродуктивную функцию отсутствуют. На фоне применения блокаторов«медленных» кальциевых каналов у единичных пациентов былизарегистрированы обратимые биохимические изменения в головкесперматозоидов, которые могут нарушать оплодотворение. В случаях,когда повторное экстракорпоральное оплодотворение безуспешно икогда невозможно найти другое объяснение, в качестве возможнойпричины следует рассмотреть применение блокаторов «медленных»кальциевых каналов.
Побочные действия
Обзор профиля безопасности
Безопасность лерканидипина 10-20 мг один раз в сутки оцениваласьв двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях(группа лерканидипина — 1200 пациентов, группа плацебо — 603пациента), а также в контролируемых и неконтролируемыхпродолжительных клинических исследованиях с участием в общейсложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией.
Наиболее частыми нежелательными реакциями в клиническихисследованиях и при обобщении данных постмаркетингового опытаприменения являются следующие: периферические отеки, головная боль,приливы, тахикардия и сердцебиение.
Табличное резюме нежелательных реакций
В приведенной ниже таблице нежелательные реакции,зарегистрированные в клинических исследованиях и при обобщенииданных постмаркетингового опыта применения, для которых существуетобоснованная причинно-следственная связь, перечислены всоответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA(Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности) ичастотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 -<1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не установлена (поимеющимся данным невозможна оценка частоты возникновения). В каждойчастотной группе нежелательные реакции представлены в порядкеубывания серьезности.
| Системно-органный класс MedDRA | Часто | Нечасто | Редко | Частота неизвестна |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Сонливость; Синкопальное состояние | |
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия; Сердцебиение | Стенокардия | Инфаркт миокарда; Увеличение частоты, продолжительности итяжести приступов у пациентов со стенокардией | |
| Нарушения со стороны сосудов | Приливы | Артериальная гипотензия | ||
| Желудочно-кишечные нарушения | Диспепсия; Тошнота; Боль в верхней части живота | Рвота; Диарея | Гиперплазия десен1; Мутный перитонеальныйэкссудат1 | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Увеличение активности «печеночных» трансаминаз в сывороткекрови1 | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожная сыпь, Кожный зуд | Крапивница | Ангионевротический отек1 | |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительнойткани | Миалгия | |||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Полиурия | Учащенное мочеиспускание | ||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Перифирические отеки | Астения; Повышенная утомляемость | Боль в груди |
1нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировомпостмаркетинговом опыте
Описание отдельных нежелательных реакций
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частотапериферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина вдозе 10-20 мг и 0,83% при приеме плацебо.
Эта частота достигла 2% в общей популяции пациентов, включенныхв клинические исследования, в т.ч. в долгосрочные.
Лерканидипин не оказывает негативного влияния на концентрациюглюкозы и липидов в плазме крови.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы СYP3A4
Известно, что лерканидипин метаболизируется при участииизофермента CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого изофермента приодновременном применении могут влиять на метаболизм и выведениелерканидипина.
Было показано, что одновременное применение с ингибитором CYP3A4кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови(15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmax дляS-энантиомера лерканидипина).
Противопоказано одновременное применение лерканидипина сингибиторами CYP3A4 (например, такими как кетоконазол, итраконазол,ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин) (см. раздел»Противопоказания» ).
Циклоспорин
После одновременного применения наблюдались повышенныеконцентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина.Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что приприеме циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменныеуровни лерканидипина не изменялись, в то время как AUC циклоспоринаувеличилась на 27%. Однако одновременный прием лерканидипина сциклоспорином вызвал 3-х кратное увеличение концентрациилерканидипина в плазме крови и повышение AUC циклоспорина на21%.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять одновременно(см. раздел «Противопоказания»).
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом илигрейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести кувеличению системной биодоступности препарата и усилениюантигипертензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
Лерканидипин следует с осторожностью назначать одновременно синдукторами CYP3A4, такими как, противосудорожные средства(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, посколькувозможно снижение антигипертензивного действия препарата. В случаенеобходимости совместного применения необходим более частый, чемобычно, контроль АД (см. раздел «С осторожностью»).
Этанол (алкоголь)
Этанол может потенцировать антигипертензивное действиелерканидипина. При приеме сосудорасширяющих гипотензивныхпрепаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку онможет усиливать их действие (см. раздел «С осторожностью»).
Одновременное применение требует осторожности (включаякорректировку дозы)
Субстраты CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при одновременном применениилерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин,астемизол, хинидин, антиаритмические препараты класса III(амиодарон, соталол) (см. раздел «С осторожностью»).
Мидазолам
При одновременном приеме внутрь лерканидипина в дозе 20 мг смидазоламом (субстрат CYP3A4) у здоровых добровольцев пожилоговозраста увеличивается абсорбция лерканидипина (приблизительно на40%) и замедляется скорость абсорбции (увеличение TCmax с 1,75 ч до3 ч). Концентрация мидазолама в крови при это мне изменялась.
Метопролол
При одновременном применении лерканидипина с метопрололом(бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени[субстрат CYP2D6]) биодоступность метопролола не изменялась, тогдакак биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффектможет быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызваннымбета-адреноблокаторами, и может встречаться при одновременномприменении лерканидипина с другими препаратами этого класса.Поэтому лерканидипин можно безопасно применять одновременно сбета-адреноблокаторами, однако при данной комбинации можетпотребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижениятерапевтического эффекта.
Дигоксин
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг упациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не былоотмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как уздоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалосьувеличение Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) длядигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипинанатощак, при этом AUC и поченый клиренс изменялись незначительно.Пациенты, одновременно принимающие дигоксин и лерканидипин, должнынаходится под наблюдением на предмет наличия признаков дигиталиснойинтоксикации.
Прочие лекарственные взаимодействия
Флуоксетин
В исследовании одновременное применение лерканидипина сфлуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев пожилоговозраста (средний возраст 65 ± 7 лет) не приводило к клиническизначимым изменениям фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (в дозе 800мг в сутки) не вызывало значимых изменений концентрациилерканидипина в плазме крови (увеличение Сmax и AUC в среднем на11%). Но при более высоких дозах циметидина необходимо соблюдатьосторожность, поскольку могут увеличиваться биодоступность иантигипертензивное действие лерканидипина.
Симвастатин
При повторном одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг исимвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина существенно неизменялась, в то время, как AUC для симвастатина увеличивалась на56%, а величина AUC для его активного метаболита(β-гидроксикислоты) – на 28%. Маловероятно, что такие измененияимеют клиническое значение. При приеме препарата в разное времясуток (лерканидипин — утром, симвастатин- вечером) нежелательноевзаимодействие не ожидается.
Варфарин
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина уздоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина ненаблюдалось.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин может применяться одновременно с диуретиками иингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальноедавление
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться приодновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами,трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Напротив,снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться приодновременном применении с глюкокортикостероидами.
Способ применения и дозы
Внутрь по 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 10) 1 раз всутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости отиндивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может бытьувеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10 или 1таблетка препарата Леркамен® 20). Терапевтическая доза подбираетсяпостепенно, так как максимальное антигипертензивное действиеразвивается приблизительно через 2 недели после начала приемапрепарата.
Поскольку дозозависимая кривая имеет форму плато при назначенииот 20 до 30 мг лерканидипина, маловероятно, что эффективностьпрепарата будет возрастать с повышением дозы, в то же времяповышается риск возникновения нежелательных реакций.
Препарат Леркамен® 10 не следует принимать одновременно сгрейпфрутом или грейпфрутовым соком.
При недостаточной эффективности монотерапии препарат Леркамен®10 можно принимать в комбинации с другими гипотензивнымисредствами, такими как бета-адреноблокаторы (атенолол), диуретики(гидрохлоротиазид) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(каптоприл, эналаприл).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследованийпоказывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препаратаЛеркамен® 10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность наначальном этапе лечения препаратом Леркамен® 10 у пожилыхпациентов.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детеймладше 18 лет не установлена. Данные отсутствуют (см. раздел»Противопоказания»).
Применение у пациентов с нарушениями функции почек илипечени
При применении препарата Леркамен® 10 у пациентов с почечной ипеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжестиследует соблюдать осторожность.
Хотя обычно рекомендуемая доза 10 мг в сутки переносится хорошов этих подгруппах, увеличение дозы до 20 мг в сутки следуетпроводить с осторожностью.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов снарушением функции печени и может потребоваться коррекция(снижение) дозы.
При печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести ипочечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин),включая пациентов, находящихся на диалезе применение препаратаЛеркамен® 10 противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и»Особые указания»).
Передозировка
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось ослучаях передозировке в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включаясообщения о попытке самоубийства.
Симптомы
Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами«медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипинаприводит к чрезмерному расширению перифери-ческих сосудов свыраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.Однако при очень высоких дозах периферическая селективность можетбыть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии иотрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенныминежелательными реакциями, связанными со случаями передозировкилерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение,головная боль и сердцебиение.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия требует активнойподдержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной идыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объемациркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологическогоэффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистойсистемы пациента с артериальной гипотензией контролировались какминимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокуюстепень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты сумеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условияхотделения интенсивной терапии.
Меры предосторожности и особые указания
Синдром слабости синусового узла
С особой осторожностью следует применять лерканидипин упациентов с синдромом слабости синусового узла (безэлекторокардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики невыявили нарушений со стороны функции левого желудочка, применениеБМКК у пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должноосуществляться с особой осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца
Существует мнение, что пациенты с ишемической болезнью сердца,получающие короткодействующие БМКК – производные дигидропиридина,представляют собой группу высокого риска развития осложнений состороны сердечно-сосудистой системы. Хотя лерканидипин являетсяпрепаратом пролонгированного действия, при его применении упациентов с ишемической болезнью сердца следует соблюдатьосторожность.
В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызыватьпрекардиальную боль или стенокардию. В редких случаях у пациентовсо стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевыхканалов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/илитяжести приступов стенокардии, а также – в единичных случаях –развитие инфаркта миокарда.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия
Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующимдействием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять упациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом илигипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов сгемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левогожелудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применениелерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностьюлерканидипин следует применять с особой осторожностью. До началаприменения препарата необходимо достичь компенсации хроническойсердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда
Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфарктемиокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чемприменение препарата при указанных заболеванияхпротивопоказано.
Нарушение функции почек или печени
Следует соблюдать особую осторожность при начале лечения упациентов с нарушением функции почек легкой или средней степенитяжести. Хотя обычная рекомендуемая доза 10 мг в сутки, какправило, хорошо переносится пациентами, к увеличению суточной дозылерканидиина до 20 мг следует подходить с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степенивозможно усиление антигипертензивного действия, в связи с чемследует соблюдать осторожность и рассмотреть необходимостькоррекции дозировки лерканидипина.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночнойнедостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30мл/мин), а так же пациентам, находящихся на диализе (см. раздел«Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
У пациентов, проходящих перитонеальный диализ, может наблюдатьсяпомутнение перитонеального экссудата, что обусловлено повышеннойконцентрацией в экссудате триглицеридов. Хотя механизм неизвестен,помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре послеотмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутныйперитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один изсимптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданнойгоспитализацией и эмпирическим назначением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты(например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижатьконцентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно,эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он можетусиливать действие сосудорасширяющих гипотензивных препаратов.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение упациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы,дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбциипротивопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность куправлению транспортными средствами и другими механизмами.Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочныеэффекты как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях,сонливость, следует соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами, другими механизмами и занятияхпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.