Лефлобакт 500мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Лефлобакт 500мг 5 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацинагемигидрата) — 500 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 3,7 мг, 7,4 мг,крахмал 1500 — 18,5 мг, 37,0 мг, крахмал картофельный — 31,8 мг,63,6 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 7,4 мг, 14,8 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) -5,8 мг, 11,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 26,87 мг,53,73 мг, тальк — 9,25 мг, 18,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая- 16,68 мг, 33,36 мг;
• состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 17,7мг, 35,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0,92 мг, 1,84 мг,титана диоксид — 1,33 мг, 2,66 мг, тропеолин 0 — 0,05 мг, 0,1мг.

5 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой желтогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Лефлобакт® – синтетический противомикробный бактерицидныйпрепарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов,содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин –левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксациномлевофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальнойактивности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч.пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразуII) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивкуразрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокиеморфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранемикроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческогоорганизма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммовмикроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительны к левофлоксацину (МПК менее 2 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (кромеEnterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.коагулазонегативные (штаммы, чувствительные и умеренночувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis(метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы C иG, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae(чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные кпенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans(чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (вт.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus),Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis,Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens,Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerellavaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штаммы,чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis(продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis,Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providenciastuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonellaspp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacteriumspp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonellaspp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia(Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila),Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacteriumtuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis,Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacteriumurealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium,Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы),Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia,Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron,Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp.,Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы),Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентныештаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenesxylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается(прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).Биодоступность — 99 %. Время, необходимое для достижениямаксимальной концентрации — 1-2 ч; при приеме 250 мг и 500 мгмаксимальная концентрация составляет 2,8 и 5,2 мкг/млсоответственно. Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникаетв органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту,органы мочеполовой системы (в т. ч. в предстательную железу),костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфно-ядерныелейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками с мочой путемклубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде.Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Периодполувыведения — 6-8 ч. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется ввиде метаболитов. После перорального приёма в неизменённом виде спочками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч — 87 % от принятойдозы; в прямой кишке за 72 ч обнаруживается 4 %.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин -левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ферментыДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушаетсуперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокиеморфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранебактерий.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными микроорганизмами: нижних дыхательных путей(хронический бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, среднийотит); мочеполовых органов (в т.ч. острый пиелонефрит, простатит,урогенитальный хламиди-оз); кожи и мягких тканей (нагноившиесяатеромы, абсцесс, фурункулы); в составе комплексной терапиилекарственно-устойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранеепроводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации,детский и подростковый возраст (до 18 лет), нарушение функциипочек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин, при нахождении нагемодиализе.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано. Приназначении препарата в период лактации, следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии соследующими градациями частоты их возникновения: очень часто(&le 1/10); часто (&le 1/100,&lt 1/10); нечасто(&le 1/1000,&lt 1/100); редко (&le 1/10000,&lt1/1000); очень редко (&lt1/10000) (включая отдельныесообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определитьчастоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия,ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговыеданные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма,желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт»,которые могут приводить к остановке сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто -лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферическойкрови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов впериферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количестванейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшениеколичества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна(постмаркетинговые данные) — панцитопения (уменьшение количествавсех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз(отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов впериферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль,головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращениевкуса); редко — парестезия, судороги; частота неизвестна(постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия,периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия,экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений),паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективноеощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерюобоняния, обморок, доброкачественная внутричерепнаягипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения,такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна(постмаркетинговые данные) — преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственноготела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частотанеизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеряслуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: нечасто — одышка; частота неизвестна(постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергическийпневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея,рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм,запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) -геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может бытьпризнаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит,панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто -повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — остраяпочечная недостаточность (например, вследствие развитияинтерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь,зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговыеданные) — токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакциифотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному иультрафиолетовому излучению, лейкоцитокластический васкулит,стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногдаразвиваться даже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительнойткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий,включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,которая может быть особенно опасна у пациентов спсевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частотанеизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрывсухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект можетнаблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носитьдвухсторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто -анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарнымдиабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит,нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия,гипогликемическая кома.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковыеинфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны сосудов: редко — снижение артериальногодавления. Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия(повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включаяболь в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко -ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговыеданные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок.Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиватьсядаже после приема первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто -повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например,аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)),повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) игамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто — повышение концентрациибилирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) -тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития остройпеченочной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно упациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов ссепсисом), гепатит, желтуха.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувствобеспокойства, тревога, спутанность сознания; редко — психическиенарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация(возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна(постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениямиповедения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли исуицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всемфторхинолонам: очень редко — приступы порфирии (очень редкойболезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк,диданозином.

Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы,такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты длялечения анемии), магний- и/или алюминий-содержащие препараты (такиекак антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие вкачестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать неменее чем за 2 ч до или через 2 ч после приёма таблетокЛефлобакт.

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбциюлевофлоксацина при его приёме внутрь.

С сукральфатом.

Действие препарата Лефлобакт значительно ослабляется приодновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистойоболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин исукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч послеприёма левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственнымисредствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов,снижающими порог судорожной готовности головного мозга.

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллиномне выявлено. Однако, при одновременном применении хинолонов итеофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и другихпрепаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга,возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головногомозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приёме фенбуфенаповышается только на 13 %.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К).

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации снепрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалосьповышение протромбинового времени/международного нормализованногоотношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого.Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов илевофлоксацина необходим регулярный контроль показателейсвертывания крови.

С пробенецидом и циметидином.

При одновременном применении лекарственных препаратов,нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид ициметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность,особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется поддействием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно,что это может иметь клиническое значение при нормальной функциипочек.

С циклоспорином.

Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекциидозы циклоспорина при его одновременном применении слевофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами.

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрывасухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться состорожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющиеинтервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III,трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2часа после приёма препаратов, содержащих магний и/или алюминий,железо, цинк, или сукральфата.

Если случайно пропущен приём препарата, следует как можно скореепринять очередную дозу и далее продолжать принимать препаратЛефлобакт согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Острый синусит — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14дней.

Обострение хронического бронхита — по 500 мг 1 раз в сутки, втечение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония — по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение7-14 дней.

Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз всутки, в течение 3 дней.

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей — по 500 мг 1 раз всутки, в течение 7-14 дней.

Пиелонефрит — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит — по 500 мг 1 раз в сутки, втечение 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей — по 500 мг 1-2 раза всутки, в течение 7- 14 дней.

Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза -по 500 мг 1-2 раза в сутки — до 3-х месяцев.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельномпути заражения — по 500 мг 1 раз в сутки — до 8 недель.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому прилечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижатьдозу препарата.

Возможно назначение препарата Лефлобакт в таблетках дляпродолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала былоназначено внутривенное введение препарата Лефлобакт раствора дляинфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющеепроводить дальнейший приём левофлоксацина внутрь.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режимадозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительнометаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режимадозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин иниже.

Внутрь, до еды или в перерыве между приёмами пищи, неразжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1стакана).

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочекжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала QT,спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое, диализнеэффективен. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности и особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжатьлечение в течение не менее 48-78 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственногоУФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов(фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колиталевофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозгав анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, принедостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развитиягемолиза.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии др. потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту