Купид 36 20мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Купид 36 20мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: тадалафила 20,00 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 249,00 мг,целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, гипролоза 3,50 мг, натриялаурилсульфат 1,00, кроскармеллоза натрия 7,00 мг, магния стеарат3,50 мг;
• Пленочная оболочка: опадрай II 32К520009 желтый 8,00 мг(лактозы моногидрат 36%, гипромеллоза 26%, титана диоксид 15,5%,железа оксид желтый 8,5% , триацетин 8,0%, тальк 6,0%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 1 или 2 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/Аl.

По 1 или 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению вкартонную пачку.

Описание лекарственной формы

Миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтогоцвета, с гравировкой «20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тадалафил быстро всасывается.Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигаетсяв среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степеньвсасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи, поэтомупрепарат Купид 36 можно применять вне зависимости от времени приемапищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клиническизначимого влияния на скорость и степень всасывания. Фармакокинетикатадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Вдиапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация -время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесныеконцентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приемепрепарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентовс нарушением эрекции аналогична фармкокинетике препарата у лиц безнарушения эрекции.

Распределение

Средний объем распределения составляет около 63 л, что указываетна то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Втерапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается сбелками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функциипочек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено всперме.

Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изоферментаCYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом являетсяметилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно,концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрьсоставляет 2,5 л/ч, а средний Т1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводитсяпреимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, черезкишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36%дозы).

Особые группы населения

Пожилые пациенты

Здоровые пациенты пожилого возраста (65 лет и более) имели болеенизкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось вувеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% посравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Эторазличие не является клинически значимым и не требует подборадозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов,находящихся на гемодиализе, площадь под кривой «концентрация-время»была больше, чем у других здоровых лиц.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабой и среднетяжелойпеченочной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Вотношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Спо классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафилаплощадь под кривой «концентрация — время» была меньше примерно на19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибиторомспецифической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклическогогуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызываетместное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафиломприводит к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле половогочлена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерийи приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуальноговозбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил являетсяселективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом,обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцахсосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах,почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 являетсяболее активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1,ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головноммозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах ив других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5,чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносныхсосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом,принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того,тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем вотношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке глаза и являющейсяответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влияниемна ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологическиеэффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени невыяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведенияполноценного полового акта.

Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется жечерез 16 минут после приема препарата при наличии сексуальноговозбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменениясистолического артериального и диастолического артериальногодавления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднеемаксимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно)и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызываетдостоверного изменения ЧСС. Тадалафил не вызывает измененийраспознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низкимсродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила наостроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление иразмер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила насперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном изисследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологиюсперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований быловыявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнениюс плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано сболее высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалосьнежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов,тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующегогормона при приеме тадалафила.

Показания к применению

Эректильная дисфункция.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу,входящему в состав препарата;
• в случае приема препаратов, содержащих любые органическиенитраты;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы,такими как риоцигуат;
• наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов сзаболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда втечение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновениеприступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечнаянедостаточность II-IV классов по классификации NYHA,неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50мм.рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемическийинсульт в течение последних 6 месяцев;
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемическойнейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемомингибиторов ФДЭ-5);
• одновременный прием доксазозина, а также лекарственных средствдля лечения эректильной дисфункции;
• часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов схронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.

С осторожностью:

Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимопроявлять осторожность при назначении препарата Купид 36 этойгруппе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Купид36 пациентам, принимающим альфа[1]-адреноблокаторы, напримердоксазозин, поскольку одновременное применение может привести ксимптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследованииклинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавшиходнократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматическойгипотензии при одновременном введении тамсулозина,альфа[1А]-адреноблокатора.

Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальнойактивности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями(инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильнаястенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся втечение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечногоритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) илинеконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный втечение последних 6 месяцев).

Купид 36 следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50мл/мин), предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточнойанемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов санатомической деформацией полового члена (угловое искривление,кавернозный фиброз или болезни Пейрони).

Беременность и лактация

Препарат Купид 36 не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях,перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%); очень редко (

Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто (≥0,1%,

Нарушения со стороны нервной системы: Очень часто (≥ 10%):головная боль; Часто (≥1%,

Нарушения со стороны органов зрения: Нечасто (≥0,1%,

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Редко(≥0,01%,

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто (≥0,1%, < 1%): ощущение сердцебиения, тахикардия, снижениеартериального давления (у пациентов, которые уже принималигипотензивные средства), повышение артериального давления; Редко (≥0,01%, < 0,1%): инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3,нестабильная стенокардия3.

Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто (≥ 1%, <10%): заложенность носа; Нечасто (≥ 0,1%,

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто (≥ 1%,< 10 %): диспепсия; Нечасто (≥ 0,1%, < 1%): боль в животе,гастроэзофагеальный рефлюкс.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто (≥ 0,1%,< 1%): кожная сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); Редко(≥ 0,01%, < 0,1%): крапивница, синдром Стивенс-Джонсона3,эксфолиативный дерматит3.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Часто (≥ 1%, < 10 %): боль в спине, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко (≥0,01%, < 0,1%): длительная эрекция, приапизм3.

Общие расстройства: Нечасто (≥ 0,1%, < 1%): боль в груди1;Редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %): отек лица3 , внезапная сердечнаясмерть1,3.

(1) Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистыефакторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли этиявления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, ссексуальным возбуждением или с комбинацией этих или другихфакторов.

(2) О внезапной потере слуха было сообщено в небольшомколичестве случаев из постмаркетинговых и клинических исследованийпри применении всех ФДЭ-5 ингибиторов, включая тадалафил.

(3) Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговыхисследований, не наблюдавшиеся в ходе клиническихплацебо-контролируемых исследовании.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием ферментаCYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол в дозе 400 мг/сутувеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% иСmах — на 22%, а кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает экспозициюоднократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmах на 15%относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор изоферментовCYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6 увеличивает экспозицию однократной дозытадалафила (AUC) на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то чтоспецифические взаимодействия не изучались, можно предположить, чтодругие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а так жеингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин иинтраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг всутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88%и Сmах на 46%, относительно AUC и величин Сmах только для одноготадалафила. Можно предполагать, что одновременное введение другихиндукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрациитадалафила в плазме.

Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминиягидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнегобез изменения площади под фармакокинетической кривой длятадалафила.

Увеличение pH содержимого желудка в результате приема блокаторагистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывают влияния нафармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другимивидами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применениеподобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Этопроисходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафилана метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препаратаКупид 36 на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на клиренспрепаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450.Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и неиндуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1,CYP2C9,CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния нафармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действиеварфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фонедействия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами иможет усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное наснижение артериального давления. Дополнительно для пациентов,принимающих несколько гипотензивных средств, у которых артериальнаягипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большееснижение артериального давления. У подавляющего большинствапациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами.Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами ипринимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клиническиерекомендации.

Не наблюдалось значимое снижение артериального давления приприменении тадалафила лицами, принимавшими селективныйальфа[1А]-адреноблокатор тамсулозин.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшимидоксазозин (4-8 мг в сутки), альфа[1]-адреноблокатор, наблюдалосьусиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациентыиспытывали симптомы, связанные со снижением артериального давлениявключая обморок.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как иалкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозахалкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистическизначимое снижение средней величины артериального давления.

У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение иортостатическая гипотензия.

При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозамиалкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалась,а головокружение возникало с той же частотой, что и при приемеодного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие нафармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Способ применения и дозы

Внутрь, (как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальнойактивности).

Рекомендуемая максимальная доза препарата Купид 36 составляет 20мг. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое времяв течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установитьоптимальное время ответа на прием препарата.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при примененииболее низких доз. В случае передозировки необходимо проводитьстандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафилпрактически не выводится.

Меры предосторожности и особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильнойдисфункции, в том числе с препаратом Купид 36, не следует проводитьу мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальнаяактивность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при примененииингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны бытьпроинформированы о необходимости немедленного обращения замедицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет кповреждению тканей полового члена, в результате чего можетнаступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Купид 36 сдругими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применениеподобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющимисвойствами, что может приводить к транзиторному снижениюартериального давления. Перед назначением препарата Купид 36 врачидолжны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты ссердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательномувоздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия(НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерюзрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаяхразвитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5.В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связьмежду развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другимифакторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапнойпотери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться замедицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что улюдей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развитияНАПИОН.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фонеплацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимособлюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятияхдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту