Ксалатамакс 0,005% 2,5мл капли глазные ядран

Описание

Инструкция по применению Ксалатамакс 0,005% 2,5мл капли глазные ядран

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли — 1 мл.:

• Действующее вещество: латанопрост — 0,050 мг;
• Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,20 мг; натриядигидрофосфата моногидрат — 4,60 мг; динатрия гидрофосфат безводный- 4,74 мг; натрия хлорид — 4,10 мг; вода очищенная -996,31 мг.

По 2,5 мл в пластиковые флаконы с пипеткой-дозатором инавинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

1 или 3 флакона помещают в пачку картонную вместе с инструкциейпо применению.

Описание лекарственной формы

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство — простагландина F2-альфа аналогсинтетический.

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собойпролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен;после гидролиза до кислотной формы становится биологическиактивным.

Всасывание

Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностьюгидролизуется при попадании в водянистую влагу.

Распределение

Исследования у человека показали, что максимальная концентрацияв водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции.

После инстилляции обезьянам латанопрост распределяетсяпреимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишьнебольшое количество латанопроста достигает задней камерыглаза.

Биотрансформация

Активная форма латанопроста практически не метаболизируется вглазу, однако подвергается биотрансформации в печени.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет 17 мин.

Исследования на животных показали, что основные метаболиты(1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладаютнизкой) биологической активностью и выводятся преимущественно смочой.

Дети

Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22взрослых и 25 детей (в возрасте 0-18 лет) с офтальмогипертензией иглаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост вконцентрации 0,005% по одной капле в каждый глаз в течение не менее2 недель.

Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей ввозрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профильбезопасности препарата не отличается у детей и взрослых (см. раздел»Передозировка»). Во всех возрастных группах продолжительностьсохранения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазмекрови составляет 5 мин. Период полувыведения кислоты латанопроста удетей такой же, как и у взрослых (

Фармакодинамика

Латанопрост — аналог простагландина F2α, является селективнымагонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазноедавление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главнымобразом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введенияпрепарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действиесохраняется в течение не менее 24 ч.

Исследования на животных и у человека показали, что основныммеханизмом действия является увеличение увеосклерального оттока,кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижениесопротивления оттоку).

Исследования на животных показали, что в клинических дозахлатанопрост не влияет (или влияет незначимо) на внутриглазноекровообращение.

При местном применении возможны конъюнктивальная илиэписклеральная инъекция легкой или средней степенивыраженности.

По данным флюоресцентной ангиографии длительное лечениелатанопростом после экстракапсуллярной экстракции катаракты уобезьян не оказывало влияния на кровообращение сетчатки.

При краткосрочном применении латанопрост не способствовалпросачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза пациентов сискусственным хрусталиком.

Установлено, что латанопрост не оказывает значимого влияния напродукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказываетзначимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую идыхательную системы.

Дети

Эффективность латанопроста у детей в возрасте младше 18 лет былапоказана в 12- недельном двойном слепом исследовании латанопроста всравнении с тимололом у 107 пациентов с диагнозом интраокулярнаягипертензия и инфантильная глаукома.

Снижение внутриглазного давления у пациентов основной подгруппыс первичной врожденной/инфантильной глаукомой было сопоставимыммежду группой пациентов, получающих латанопрост и группой,получающей тимолол.

У пациентов с не первично врожденными формами глаукомы(например, ювенильная открытоугольная глаукома, афакическаяглаукома) отмечались такие же результаты, как и у группы спервичной врожденной глаукомой.

Влияние на внутриглазное давление отмечали после первой неделитерапии, и оно сохранялось в течение 12 недельного периодаисследования, как и у взрослых пациентов.

Данные о влиянии латанопроста на внутриглазное давление у детейв возрасте младше 36 недель отсутствуют.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых идетей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой илиповышенным офтальмотонусом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к латанопросту или другимкомпонентам препарата.

Возраст до 1 года (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью:

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика,пациенты с факторами риска макулярного отека (при лечениилатанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в томчисле цистоидного), воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-заотсутствия достаточного опыта применения препарата); бронхиальнаяастма; герпетический кератит в анамнезе.

Следует избегать применения препарата Ксалатамакс® у пациентов сактивной формой герпетического кератита и рецидивирующимгерпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналоговпростагландина F2α.

Ксалатамакс® следует применять с осторожностью у пациентов сфакторами риска развития ирита/увеита.

Существуют ограниченные данные о применении латанопроста упациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводукатаракты. В связи с этим у данной группы больных латанопростнеобходимо применять с осторожностью.

Беременность и лактация

Беременность

Безопасность применения латанопроста во время беременности учеловека не установлена. Латанопрост может оказывать токсическиеэффекты на течение беременности, плод и новорожденного. Применениево время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко.Применение во время периода грудного вскармливания противопоказано.При необходимости применения препарата грудное вскармливаниенеобходимо прекратить.

Фертильность

Влияния латанопроста на мужскую и женскую фертильность висследованиях на животных не обнаружено.

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций отмечались со стороны органазрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности у 33%развилась пигментация радужной оболочки.

Прочие нежелательные реакции со стороны органа зрения, какправило, транзиторны и отмечаются непосредственно послеинстилляции.

Градация нежелательных реакций по частоте встречаемостиосуществлялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто(≥1/100,

Инфекции и инвазии — Частота неизвестна: герпетическийкератит.

Со стороны органа зрения — Очень часто: гиперпигментациярадужной оболочки, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз отлегкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах,зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц(увеличение длины, толщины, количества и пигментации); Часто:преходящие точечные эрозии эпителия (преимущественнобессимптомные), блефарит, боль в глазу; Нечасто: отек век, сухостьслизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения,конъюнктивит; Редко: ирит/увеит (преимущественно упредрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отек роговицы,эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакциисо стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение,потемнение и удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия; Очень редко:изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящиек углублению борозды верхнего века; Частота неизвестна: кистарадужной оболочки, псевдопемфигоид конъюнктивы.

Со стороны нервной системы — Частота неизвестна: головокружение,головная боль.

Со стороны сердца — Нечасто: стенокардия, ощущение сердцебиения;Частота неизвестна: нестабильная стенокардия.

Со стороны органов дыхания — Редко: бронхоспазм (в т.ч.обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой ванамнезе), одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей — Нечасто: сыпь; Редко:кожный зуд; Очень редко: потемнение кожи век и местные кожныереакции на веках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани- Частота неизвестна: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и местные реакции — Очень редко: боль вгруди.

Дети

Согласно результатам двух краткосрочных (

Профиль безопасности между различными возрастными группами удетей сопоставим. По сравнению с взрослой популяцией, у детейнаиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном закапывании в глаза двух аналоговпростагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтомуодновременное применение двух и более простагландинов, их аналоговили производных не рекомендуется.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащимитиомерсал — преципитация.

Способ применения и дозы

Режим дозирования у взрослых (включая пожилых)

По одной капле в пораженный глаз (а) один раз в день.

Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз вдень, поскольку показано, что более частое введение снижаетгипотензивный эффект.

При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме. Какпри применении любых глазных капель, с целью снижения возможногосистемного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой каплирекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезнуюточку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Этупроцедуру необходимо выполнять непосредственно послеинстилляции.

Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы иустановить их не раньше, чем через 15 мин после введения (см. такжераздел «Особые указания»).

Если одновременно необходимо применять другие глазные капли, ихприменение следует разграничить 5-минутным интервалом.

Режим дозирования у детей

Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых.Данные о применении препарата у недоношенных (гестационныйвозраст

Данные у детей

Передозировка

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемииконъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений состороны органа зрения при передозировке латанопроста неизвестны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитыватьследующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первомпрохождении через печень. Внутривенное введение латанопростаобезьянам в дозе 500 мкг/кг не вызывало значимых эффектов состороны сердечно-сосудистой системы. Внутривенное введениелатанопроста обезьянам вызывало преходящий бронхоспазм.Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев невызывало каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение,утомляемость, приливы и потливость.

У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введениелатанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую,не вызывало бронхоспазм.

Меры предосторожности и особые указания

Латанопрост может постепенно изменить цвет глаз за счетувеличения содержания коричневого пигмента в радужке. До началалечения пациентов следует проинформировать о возможном необратимомизменении цвета глаз. Применение лекарственного препарата на одномглазу может вызвать необратимую гетерохромию. Такое изменение цветаглаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерноокрашенными радужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими,желто-карими и зелено-карими. В исследования латанопростапотемнение, как правило, начиналось в течение первых 8 месяцевлечения, редко — в течение второго или третьего года и неотмечалось по истечении четырех лет лечения. Прогрессированиепигментации радужки снижалось со временем и стабилизировалось через5 лет. Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют.В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33%пациентов развивалась пигментация радужки.

В большинстве случаев изменение цвета радужки былонезначительным и зачастую клинически не выявлялось. Частотавстречаемости колебалась от 7 до 85% у пациентов с неодинаковогоцвета радужками, преобладая у пациентов с желто-карими радужками.Изменения у пациентов с равномерно окрашенными радужками голубогоцвета не наблюдались, в редких случаях изменения отмечались приравномерно окрашенных радужках серого, зеленого и карего цвета.

Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланинав стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самихмеланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляетсявокруг зрачка и концентрически распространяется на перифериюрадужки. При этом вся радужка или ее части приобретают карий цвет.После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. Поимеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано скакими-либо симптомами или патологическими нарушениями.

Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужнойоболочки.

Согласно результатам 5-летних клинических исследований,накопления пигмента в склеро-роговичной трабекулярной сети или иныхотделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, что потемнениерадужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям,поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемненияможно продолжить. Тем не менее такие пациенты должны находиться подрегулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации,лечение может быть прекращено.

Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной иврожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомыу пациентов с псевдоафакией ограничен.

Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечениивторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз инеоваскулярной глаукомы.

Латанопрост не оказывает влияния на величину зрачка.

В связи с отсутствием опыта применения латанопроста в терапииострого приступа закрытоугольной глаукомы, следует с осторожностьюприменять препарат у таких пациентов.

В связи с тем, что сведения о применении латанопроста впослеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следуетсоблюдать осторожность при применении препарата у этой категориипациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопростапациентами с герпетическим кератитом в анамнезе. При остромгерпетическом кератите, а также в случае наличия анамнестическихсведений о хроническом рецидивирующем герпетическом кератите,необходимо избегать назначения латанопроста.

Макулярный отек, в том числе кистозный, отмечался в периодтерапии латанопростом преимущественно у пациентов с афакией,псевдоафакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или у пациентовс факторами риска развития кистозного макулярного отека (вчастности, при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки).Следует соблюдать осторожность при применении латанопростапациентами с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы илипереднекамерными интраокулярными линзами, а также пациентами сизвестными факторами риска кистозного отека макулы.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопростапациентами с факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения латанопроста пациентами с бронхиальной астмойограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периодеотмечались обострение течения астмы и/или появление одышки. Следуетсоблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категориипациентов.

Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области,которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжениитерапии латанопростом. Латанопрост может вызывать постепенныеизменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение,усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направленияроста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили послепрекращения терапии.

Латанопрост содержит бензалкония хлорид, часто используемый вкачестве консерванта в офтальмологических лекарственныхпрепаратах.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечнуюкератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а такжеабсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их.Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом»сухого» глаза или других заболеваний роговицы при длительномприменении латанопроста. Перед применением препарата необходимоснять контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15минут после инстилляции.

Дети

Сведения об эффективности и безопасности применения латанопростау детей младше года ограничены. Отсутствует опыт примененияпрепарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36недель).

Сведения о безопасности долгосрочного применения латанопроста удетей отсутствуют. При первичной врожденной глаукоме у детей от 0до 3 лет стандартным методом лечения остается хирургическоевмешательство (гониотомия/трабекулотомия).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Как и при применении других офтальмологических лекарственныхпрепаратов, возможно временное нарушение зрения; до еговосстановления управлять транспортными средствами или работать смеханизмами не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту