Кетонал 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Кетонал 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 табл.:

• Действующее вещество: кетопрофен — 100,000 мг;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1,600 мг. кремниядиоксид коллоидный — 1,200 мг. повидон — 5,000 мг. крахмалкукурузный — 44,200 мг. тальк — 8,000 мг. лактоза — 60,000 мг.состав пленочной оболочки: гипромеллоза (4,622 мг), макрогол 400(0,940 мг), индигокармин Е132 (0,153 мг), титана диоксид (1,054мг), тальк (0,281 мг), воск карнаубский (0,050 мг).

20 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой.

Фармакокинетика

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), биодоступность — 90%. Связь с белками плазмы крови -99%.

При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации(Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч22 мин.

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном сальбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает тамконцентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.

Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08л/кг/ч.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действиимикросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2)составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновойкислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активныхметаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками втечение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. Приприменении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками можетбыть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая частьпрепарата выделяется через кишечник. При приеме высоких дозпеченочный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменнаяконцентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счетгипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанногоактивного кетопрофена). таким пациентам необходимо назначатьпрепарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофенапротекают медленнее, что имеет клиническое значение только дляпациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительнымпрепаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным,анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2(ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит кподавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральнойнервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, привысоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтезбрадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояниесуставного хряща.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессовразличного происхождения, в том числе:

• Воспалительные и дегенеративные заболеванияопорно-двигательного аппарата;
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезньБехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдромРейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный ивыраженный;
• головная боль;
• зубная боль;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентампрепарата, а также салицилатам или другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемомацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадииобострения;
• язвенный колит. болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарногошунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения(или подозрение на кровотечение);
• прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активноезаболевание печени, воспалительные заболевания кишечника,подтвержденная гиперкалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может оказатьнежелательное влияние на течение беременности и/или наэмбриональное развитие. Данные, полученные в ходеэпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтезапростагландина на ранних сроках беременности, подтверждаютповышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороковсердца (~1-1,5%).

Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрахбеременности возможно только в случае, когда преимущества дляматери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин вовремя III триместра беременности из-за возможности развитияслабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытияартериального протока, возможного увеличения времени кровотечения,маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофенав грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофенав период грудного вскармливания, следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата детям до 15 лет.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: очень распространенные(&gt10%), распространенные (&gt1%, но &lt10%),нераспространенные (&gt0.1%, но &lt1%), редкие(&gt0.01%, но &lt0.1%), очень редкие (&lt0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: распространенные — диспепсия(тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение илиповышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту.нераспространенные (при длительном применении в больших дозах -изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени),редкие — перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена,кровотечение из ЖКТ, транзиторное повышение уровня ферментовпечени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:распространенные — головная боль, головокружение, сонливость,утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения. редкие — мигрень,периферическая невропатия. очень редкие — галлюцинации,дезориентация, расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса,нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные -тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны системы кроветворения: снижение агрегациитромбоцитов. редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз,пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие — нарушение функциипечени, интерстициальные нефрит, нефротический синдром, гематурия(при длительном приеме НПВС и диуретиков).

Аллергические реакции: распространенные — зуд, крапивница.нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротическийотек, анафилактоидные реакции.

Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивныхсредств и усиливать действие гипогликемических препаратов дляприема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов(фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами,глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развитиянежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин),тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел),пентоксифиллиномповышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающимидиуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами,циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развитиягиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов,блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов лития,циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичностьциклоспорина.

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижаетклиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанное применение с глюкокортикостероидами и другими НПВП(включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятностьвозникновения побочных эффектов (в частности, со стороныжелудочно-кишечного тракта).

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВПследует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отменымифепристона.

Способ применения и дозы

Обычно препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.

Препараты для приема внутрь Кетонал можно сочетать с применениемректальных суппозиториев, например, пациент может принять 1таблетку (100 мг) Кетонал утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг)ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200мг/сутки.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозупрепарата.

Кетонал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг следуетпроглатывать целиком во время или после еды, запивая водой илимолоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могутотмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена,нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функциипочек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применениеактивированного угля.

Лечение — симптоматическое. воздействие кетопрофена нажелудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств,снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протоннойпомпы) и простагландинов.

Меры предосторожности и особые указания

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.

При длительном применении НПВП необходимо периодически оцениватьклинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, вособенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет),проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролироватьартериальное давление при применении кетопрофена для леченияпациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистымизаболеваниями, которые приводят к задержке жидкости ворганизме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечениеследует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомыинфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаруженияпризнаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне примененияпрепарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ(кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительнойтерапии и применении высоких доз кетопрофена пациент долженнаходиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечногокровотока следует проявлять особую осторожность при применениикетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, атакже при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, ипациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается уменьшениеобъема циркулирующей крови.

Применение препарата должно быть прекращено перед большимхирургическим вмешательством.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность,поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) нерекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,механизмами.

Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал врекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем илиработу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых нафоне применения препарата возникают сонливость, головокружение илидругие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включаянарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта изанятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту