Каптоприл велфарм 50мг 40 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Каптоприл велфарм 50мг 40 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: каптоприл (в пересчете на сухое вещество)- 25,0 мг. 50,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный),целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремниядиоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL-M, коллидонЦЛ).

Таблетки, 25 мг и 50 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток в банку полимерную изполипропилена, полиэтилена низкого давления.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковыхупаковок с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белогоцвета, с характерным запахом, с риской и фаской. Допускаетсяналичие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, составляет около 75% от принятой дозы (приодновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается па30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первичного прохождения»через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно сальбуминами) — 25-30%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах=114 нг/мл) при приеме внутрь — 30-90 мин. Менее 0,002% от принятойдозы каптоприла секретируется с грудным молоком. Черезгематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникаетнезначительно (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димеракаптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологическинеактивны.

Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов.Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% внеизменённом виде, остальная часть — в виде метаболитов. В суточноймоче определяются 38% неизменённого каптоприла и 62% — в видеметаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Периодполувыведенпя при почечной недостаточности — 3,5-32 часа, поэтомупациентам с нарушением функции почек дозу препарата следуетуменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первогопоколения, содержащий сульфгидрильную группу (SН-группу).

Оказывает антигипертензивное действие. Ингибируя АПФ, уменьшаетпревращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет егососудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Врезультате уменьшения концентрации ангиотензина II происходитвторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счетустранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина),что приводит к прямому снижению секреции альдостерона коройнадпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистоесопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД), сопротивление влегочных сосудах, уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце.Повышает минутный объем сердца и толерантность к физическойнагрузке.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызываетуменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) иувеличение синтеза простагландина.

Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмыкрови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженнойактивности гормона, что обусловлено воздействием на тканевуюренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофиимиокарда и стенок артерий резистивного типа, предотвращаетпрогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитиедилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижениюсодержания ионов натрия у пациентов с сердечнойнедостаточностью.

Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самымулучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитиюдиабетической нефропатии.

В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства вотношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлитьпрогрессирование хронической почечной недостаточности придиабетической нефроангиопатии.

Снижение АД, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина,миноксидила и пр.), не сопровождается рефлекторной тахикардией иприводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечнойнедостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут послеприема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит отдозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений втечение нескольких недель терапии.

Отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это можетвызвать значительное повышение АД.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплекснойтерапии).
• Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфарктамиокарда при клинически стабильном состоянии.
• Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (приальбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентампрепарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);
• наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек,ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапиидругими ингибиторами АПФ);
• тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия,двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки спрогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки,первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения функции печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы плиглюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числекаптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами упациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2площади поверхности тела);
• одновременное применение с антагонистами рецепторовангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетическойнефропатией.

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболеваниясоединительной ткани (особенно системная красная волчанка илисклеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (рискразвития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярныезаболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышенриск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли,состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (втом числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе),митральный стеноз, аортальный стеноз и аналогичные изменения,затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, нарушениефункции печени, хроническая почечная недостаточность, хирургическоевмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованиемвысокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующаятерапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), приемкалийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащихзаменителей соли и лития, гиперкалиемия, реноваскулярнаягипертензия, при применении у пациентов негроидной расы, упациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация

Применение препарата Каптоприл Велфарм при беременностипротивопоказано.

Препарат Каптоприл Велфарм не следует применять в I триместребеременности. Соответствующих контролируемых исследованийприменения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиесяограниченные данные о воздействии препарата в I триместребеременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФне приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью.Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенностипосле воздействия ингибиторов АПФ в I триместре, не былиубедительными, однако некоторое увеличение риска не может бытьисключено.

Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить кзаболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительноеприменение каптоприла во II и III триместрах является токсичным дляплода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенениякостей черепа) и новорожденных (неонатальная почечнаянедостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Кроме того, применение ингибиторов АПФ в I триместребеременности связано с потенциально повышенным риском развитияврожденных дефектов плода.

Женщины, планирующие беременность, не должны применятьингибиторы АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Женщины детородноговозраста должны быть осведомлены о потенциальной опасностиприменения ингибиторов АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Еслибеременность наступила во время применения препарата КаптоприлВелфарм, прием препарата необходимо прекратить как можно скорее ирегулярно проводить мониторинг развития плода.

Если пациентка получала препарат во время II и III триместрабеременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследованиедля оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки,планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативнуюгипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасностидля применения во время беременности.

Приблизительно 1% принятой дозы препарата Каптоприл Велфармобнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развитиясерьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратитьгрудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери папериод грудного вскармливания.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотойразвития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1 100); редко (≥ 1 10000, <1 1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения;неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступнымданным).

Со стороны центральной нервной системы: часто — расстройствовкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко — головнаяболь, парестезия, астения; очень редко — депрессия,цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушениесознания.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд с высыпаниями ибез высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже -везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко -крапивница, синдром Cтивенса-Джонсона, мультиформная эритема,фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные дерматит,пемфигоидные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек,острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличениечастоты мочеиспускании; очень редко — нефротический синдром,сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: редко — анорексия; очень редко -гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия,артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистойоболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор;редко — стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистойоболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко — глоссит,пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз,желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышениеактивности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрациибилирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистойкишечника.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения,агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушениемфункции почек, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая),тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунныезаболевания и или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Со стороны дыхательной системы: часто — сухой, раздражающий(непродуктивный) кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, ринит,аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение остротызрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия илитахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ортостатическаягипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность,периферические отеки; очень редко — кардиогенный шок, остановкасердца.

Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия,гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрацииазота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижениегемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов,увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Прочие: нечасто — боли в груди, повышенная утомляемость,слабость; очень редко — лихорадка; частота неизвестна -симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту иснижение артериального давления.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами,влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторовангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышениючастоты возникновения случаев выраженною снижения артериальногодавления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числеострой почечной недостаточности). Необходимо контролироватьпоказатели артериального давления, функции почек, а такжесодержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла сдругими препаратами, влияющими на РААС.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами,содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарнымдиабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью(СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и нерекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистамирецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов сдиабетической нефропатией и не рекомендуется у другихпациентов.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками(триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное -эплеренон), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителямисоли (содержат значительные количества ионов калия) увеличиваетриск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременногоприменения с каптоприлом следует контролировать плазменноесодержание калия.

При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков,»петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом, вследствиеуменьшенного объёма циркулирующей крови, увеличивается рисквозникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапиикаптоприлом.

Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется приодновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом,бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральнымиальфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами»медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами,нитратами и вазодилататорами.

Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворныесредства также могут усиливать антигипертензивное действиекаптоприла.

При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприлаослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительныепрепараты (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2(задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особеннона фоне низкой активности ренина) и эстрогены.

Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивныйэффект на увеличение сывороточного содержания калия, приодновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редкоможет возникнуть острая почечная недостаточность, особенно упациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентовпожилого возраста или со сниженным объёмом циркулирующей крови (приобезвоживании).

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихсяхирургическому вмешательству с применением общей анестезии, можетпривести к выраженному снижению АД, особенно при применении средствдля общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию литияв крови. При необходимости одновременного применения каптоприла ипрепаратов лития следует тщательно контролировать сывороточнуюконцентрацию лития.

При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола илипрокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона иили нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота(в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающийгиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффекткаптоприла.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрьувеличивают риск развития гипогликемии.

Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляетвсасывание каптоприла в ЖКТ.

Вo время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблениеэтанола, поскольку этанол усиливает aнтигипертензивный эффекткаптоприла.

Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами,эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами,карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает егосывороточные концентрации в крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты(например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развитиягематологических нарушений.

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрациюкаптоприла в плазме крови.

Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.

Взаимодействие ингибиторов АПФ с препаратами, содержащимико-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] вызывает повышенныйриск развития гиперкалиемии.

Взаимодействие с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа(ДПП-IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином,вилдаглиптином, линаглиптином увеличивает риск развитияангионевротического отека.

Взаимодействие с рацекадотрилом увеличивает риск развитияангионевротического отека.

Взаимодействие с эстрамустином увеличивает риск развитияангионевротического отека.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливаетсяиндивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшейэффективной дозы по 12,5 мг 2 раза в сутки. Следует обратитьвнимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Еслипри этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевестив положение «лежа» с приподнятыми ногами (такая реакция на первуюдозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). Принеобходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличиваютдо достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычнаяподдерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 разав сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальнаясуточная доза препарата Каптоприл Велфарм — 150 мг (по 50 мг 3 разав сутки).

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе сдиуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (воизбежание начального чрезмерного снижения артериального давления,перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшаютдоту).

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для проведенияданного режима дозирования необходимо применять каптоприл втаблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг скрестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки, вдальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (синтервалами не менее 2-х недель).

Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50мг) 2-3 раза в сутки, а максимальная доза — 150 мг в сутки.

В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечнойнедостаточности дозы диуретиков и/или других одновременноназначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достиженияустойчивого эффекта препарата Каптоприл Велфарм.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенногоинфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильномсостоянии, применение препарата Каптоприл Велфарм можно начинатьуже через 3 дня после инфаркта миокарда.

Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для проведенияданного режима дозирования необходимо применять каптоприл втаблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг скрестообразной риской других производителей).

При необходимости дозу постепенно, в течение нескольких недель,увеличивают до 75 мг в сутки в 2-3 приема (в зависимости отпереносимости препарата) вплоть до максимальной суточной дозы — 150мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При развитии артериальной гипотензии может потребоватьсяснижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточнойдозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентамипрепарата.

При диабетической нефропатии препарат Каптоприл Велфармназначают в дозе 75-100 мг в сутки в 2-3 приема. Приинсулинзависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделениеальбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 разав сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препаратэффективен в дозе 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 раза в сутки.

При умеренной степени нарушения функции почек (СКФ — не менее 30мл/мин/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можно назначать в дозе75-100 мг в сутки.

При более выраженной степени нарушения функции почек (СКФ -менее 30 мл мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более12,5 мг в сутки (для проведения данного режима дозированиянеобходимо применять каптоприл в таблетках по 25 мг с риской другихпроизводителей); в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенноповышают через достаточно длительные интервалы времени, ноиспользуют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии,суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики,а не диуретики тиазидного ряда.

Рекомендуемая схема коррекции доз препарата Каптоприл Велфарм упациентов с нарушением функции почек