Гликлазид канон 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Описание

Инструкция по применению Гликлазид канон 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: гликлазид 60 мг;
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 100 мг, кремния диоксид коллоидный- 7 мг, маннитол — 80 мг, магния стеарат — 3.6 мг, маслорастительное гидрогенизированное — 7.2 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 102.2 мг.

В упаковке 30 штук.

Описание лекарственной формы

Таблетки с пролонгированным высвобождением белого или почтибелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускаетсянезначительная мраморность.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Приемпищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида вплазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя наплато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительнонизка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрациипрепарата в плазме представляет собой линейную зависимость отвремени.

Распределение.

С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится,главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30л.

Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечиваетподдержание эффективной концентрации гликлазида в плазме кровиболее 24 часов.

Метаболизм.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активныеметаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение.

Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов,менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведениягликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Особые популяции.

У лиц пожилого возраста клинически значимых измененийфармакокинетических параметров не наблюдается.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины,гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличаетсяот аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклическогокольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируясекрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышениеконцентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняетсяпосле 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазидоказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина.

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пиксекреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторуюфазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулинанаблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи иливведением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты.

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя намеханизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений присахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезиитромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов(бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановлениефибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышениеактивности тканевого активатора плазминогена. Интенсивныйгликемический контроль основанный на применении гликлазида спролонгированным высвобождением (целевой показательгликозилированного гемоглобина (HbAlc)&lt 6,5%) достоверноснижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем(исследование ADVANCE).

Инструкция

Препарат предназначен только для взрослых.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективностидиетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение рискамикрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистыхосложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо извспомогательных веществ препарата, другим производнымсульфонилмочевины, сульфаниламидам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическаякома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• прием миконазола.

Беременность и лактация

Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлениигрудью.

Побочные действия

Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, еслиприем пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами:головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышеннаяутомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение,снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия,спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор,парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги,брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания свозможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенноепотоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышениеартериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия истенокардия.

Другие побочные эффекты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея,боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается приприеме во время еды).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница,эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, каксиндром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия,тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, этиявления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности»печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT),аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит(единичные случаи). При появлении холестатической желтухинеобходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушениязрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно вначале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины:эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,аллергический васкулит, гипонатриемия.

Также на фоне приема других производных сульфонилмочевиныотмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушениефункции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) игепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отменыпрепаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили кжизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение рискаразвития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания.

Миконазол (системное введение или применение геля на слизистойоболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действиегликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояниякомы).

Нерекомендуемые сочетания.

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемическийэффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи сбелками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат.Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен бытьпредупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови.При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во времяприема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливаетгипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, можетспособствовать развитию гипогликемической комы. Необходимоотказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которыхвходит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственнымисредствами, например, другими гипогликемическими средствами -инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами,ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторовглюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом, эналаприлом;блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторамимоноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином инестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождаетсяусилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Нерекомендуемые сочетания.

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если приемданного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательноконтролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимостисовместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазидакак во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей.

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличиваетконцентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови.При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуетсяподбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так ипосле его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное иректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови свозможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности куглеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрациюглюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимостисовместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозыгипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после ихотмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):

Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрацииглюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроляконцентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуетсяперевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание.

Антикоагулянты (например, варфарин): производныесульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов присовместном приёме. Может потребоваться коррекция дозыантикоагулянта.

Способ применения и дозы

Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием.Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и неизмельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя приниматьболее высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следуетпринять на следующий день. Как и в отношении другихгипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждомслучае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости отконцентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина(HbAlc).

Начальная доза.

Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавшихлечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста &le 65 лет) — 30мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально додостижения необходимого результата.

При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемическогосредства не требуется какого-либо переходного периода времени.

Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и толькопотом принимать препарат Гликлазид Канон.

Подбор дозы.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапиипрепаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимопроводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в кровипосле начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может бытьпредпринято после, как минимум, двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия.

Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канонможет применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторамиальфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичнытаковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность.

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкойи умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальнойфункцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинскогонаблюдения за пациентами.

Пациенты с риском развития гипогликемии.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии(недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохокомпенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная инадпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после ихдлительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелыезаболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическаяболезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий,распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальнуюдозу (30 мг) препарата.

Профилактика осложнений сахарного диабета.

Для достижения интенсивного гликемического контроля можнопостепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/суткив дополнение к диете и физическим упражнениям до достиженияцелевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развитиягипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другиегипогликемические лекарственные средства, например, метформин,ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона илиинсулин.

Передозировка

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид,может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемическойкомы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания илиневрологических симптомов корректируют приемом углеводов, подборомдозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состояниемпациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенностив том, что здоровью больного ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическиминарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказаниескорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Приподозрении или диагностике гипогликемической комы, больномувнутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы).Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержаниянеобходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательныйконтроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентомнеобходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. Впоследствии, в зависимости от состояния больного, следует решитьвопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функцийпациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида сбелками плазмы.

Меры предосторожности и особые указания

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе игликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторыхслучаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующейгоспитализации и внутривенного введения раствора декстрозы втечение нескольких дней.

Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только темпациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Оченьважно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к.риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном илинедостаточном питании, а также при потреблении пищи, беднойуглеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийнойдиете, после продолжительных или энергичных физических упражнений,после употребления алкоголя или при приеме несколькихгипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи,богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, чтоприем сахарозаменителей не способствует устранениюгипогликемических симптомов.

Опыт применения других производных сульфонилмочевинысвидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать,несмотря на эффективное первоначальное купирование этогосостояния.

В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярковыраженным характером или являются продолжительными, даже в случаевременного улучшения состояния после приема пищи, богатойуглеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплотьдо госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательныйиндивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а такжепредоставление пациенту полной информации о предлагаемомлечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться вследующих случаях:

• Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста)следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи,голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемыхуглеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Гликлазид Канон;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовиднойжелезы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность).

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическуюанемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины,необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам сдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценитьвозможность назначения гипогликемического препарата другойгруппы.

Печеночная/почечная недостаточность.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелойстепени возможно изменение фармакокинетических и/илифармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаясяу этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаяхнеобходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов.

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о рискеразвития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ееразвитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальномриске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходиморазъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярныхфизических упражнений и регулярного мониторинга концентрацииглюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль.

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапиюгипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующихслучаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большиехирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнутьнеобходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон иназначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективностьпероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имееттенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этотэффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, таки снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феноменизвестен как вторичная лекарственная резистентность, которуюнеобходимо отличать от первичной, при которой лекарственныйпрепарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клиническогоэффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичнуюлекарственную резистентность, необходимо оценить адекватностьподбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей.

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярноеопределение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированногогемоглобина.

Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтрольконцентрации глюкозы крови.

Условия отпуска из аптек

По рецепту