Описание
- Инструкция по применению Формотерол изихейлер 12мкг/доза 1,7г 120доз порошок для ингаляций дозированный
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Формотерол изихейлер 12мкг/доза 1,7г 120доз порошок для ингаляций дозированный
Состав, форма выпуска и упаковка
Порошок — 1 доза:
- активное вещество: формотерола фумарата дигидрат — 0,012мг;
- вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,988 мг.
Порошок для ингаляций дозированный. 12 мкг — 120 доз.
По 1,7 г порошка препарата помещают в ингалятор из полимерногоматериала. Каждый ингалятор, герметично упакованный в пакет изфольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из — картона.
Описание лекарственной формы
Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть приборанадета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесенанадпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихсядоз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого илижелтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметикселективный.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 80% формотерола при назначении через, ингалятор Изихейлерпроглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечномтракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительнойстепени применимы данные о фармакокинетических свойствах,полученные для лекарственных форм для приема внутрь. Послеингаляции терапевтических доз препарата формотерол необнаруживается в плазме с помощью существующих аналитическихметодов.
Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью придозах превышающих терапевтические (120 мкг), максимальнаяконцентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут послеингаляции, в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается неменее 65%, а прием препарата внутрь, в дозах до 300 мкгсопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальнойконцентрации в течение 0,5-1 часа.
Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз, т.е.20-300 мкг, имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь вдозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено.Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкгдостигается в течение 1-2 часов после ингаляции.
В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его(R,R) и (S,S)-энантиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка(12-96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) быловыявлено, что абсорбция по мере увеличения дозы возрастаетлинейно.
Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34% -сальбумином). Насыщения участков связывания в диапазонеконцентраций, достигаемых при назначении терапевтических дозпрепарата, не происходит.
Биотрансформация
Основной путь биотрансформации — глюкуронирование, другим путемявляется G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновойкислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментовсистемы ~CYP450r (2D6; 2C19; 2C9, 2A6), поэтому возможностьметаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетикаформотерола после однократного и повторного введения оказываетсясходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавленияметаболизма.
Выведение из организма
Процесс выведения формотерола из системы кровообращениямногофазный; период полувыведения зависит от рассматриваемоговременного интервала. На основании данных о концентрациях препаратав плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после приема внутрь,период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скоростиэкскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции, периодполувыведения — около 5 часов.
После однократного приема внутрь формотерола. 59-62 % выводитсяс мочой, и 32-34 % — с калом. Почечный клиренс формотерола -150мл/мин.
Фармакодинамика
Формотерол — мощный селективный стимуляторбета2-адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкциейдыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие. Этодействие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остаетсядостаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.
Показано, что у человека формотерол предотвращает развитиебронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.
Показания к применению
Лечение и профилактика бронхоспазма, вызванного физическиминагрузками; холодным воздухом или вдыхаемыми аллергенами, у больныхс бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапииингаляционными глюкокортикостероидами.
Противопоказания к применению
Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу, детскийвозраст до 6 лет, период лактации, редкие наследственные,заболевания; такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы илиглюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: выраженная хроническая сердечнаянедостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечногоритма, тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада III ст., удлинениеинтервала Q-T (Q-T скорректированный 0,44с), гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия, аневризма, артериальная гипертензия,феохромоцитома, сахарный диабет, тиреотоксикоз.
Беременность и лактация
Беременность и лактация
Необходимые данные по применению формотерола для лечениябеременных женщин отсутствуют.
Тератогенного влияния препарата в исследованиях на животных невыявлено, однако в исследованиях на животных формотерол приводил котторжению имплантированной яйцеклетки, а также к снижению уровняпостнатальной выживаемости и к снижению веса новорождённых. Этиэффекты, по-видимому, обусловлены более сильным системнымвоздействием, чем то, которое наблюдается при клиническомприменении формотерола. До накопления более обширного опытаФормотерол Изихейлер не рекомендуется применять во времябеременности (особенно в конце беременности или в период родов),кроме случаев, когда других доказанных альтернатив лечения неостается. Как и для любых видов лекарственной терапии, применениеданного препарата во время беременности следует рассматриватьтолько в случае, если ожидаемая польза для матери оказывается вышериска от этого вида лечения для плода.
В исследованиях на крысах небольшие количества формотерола былиобнаружены в материнском молоке. Нет данных о том, проникает лиформотерол в грудное молоко у человека, поэтому матерям в периодлактации, пользующимся ингалятором Формотерол Изихейлер,рекомендуется воздерживаться от кормления детей грудью.
Побочные действия
Наиболее часто регистрируемые неблагоприятные побочные эффектытерапии бета2-адреномиметиками, такие, как тремор и ощущениесердцебиения, как правило, проявляются в легкой степени и исчезаютчерез несколько дней после начала лечения.
| Нарушение обмена веществ и питания | Редко (> 1/10000 — < 1/1000) | Гипокалиемия, гиперкалиемия |
| Очень редко, включая отдельные случаи (<1/100 00) | Гипергликемия | |
| Заболевания нервной системы | Часто (>1/100 — < 1/10) | Головная боль |
| Нечасто (>1/1000 < 1/100) | Возбуждение, беспокойство, головокружение, тревога,нервозность, бессонница, нарушения сна | |
| Заболевания сердца | Часто ( > 1/100 < 1/10) | Нарушения ритма сердца |
| Нечасто( > 1/1000 < 1/100 ) | Тахикардия | |
| Редко (> 1/10000 < 1/1000 ) | Мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия,экстрасистолия | |
| Очень редко, включая отдельные случаи ( <1/10000) | Стенокардия, увеличение продолжительности интервала QT | |
| Заболевания сосудов | Очень редко, включая отдельные случаи случаи (<1/10000) | Колебания артериального давления |
| Заболевания дыхательных путей, органов грудной клетки исредостения | Редко (> 1/10000-<1/1000) | Усиление бронхоспазма, раздражение полости рта и глотки,парадоксальный бронхоспазм |
| Желудочно-кишечные заболевания | Очень редко, включая отдельные случаи (< 1/10000) | Нарушения вкуса, тошнота |
| Заболевания скелетно- мышечной системы,соединительной и костной ткани | Часто (>1/100 — < 1/10) | Тремор |
| Нечасто (>1/1000 — <1/100) | Мышечные судороги, миалгия | |
| Общие заболевания и заболевания, развивающиеся в участкевведения препарата | Очень редко, включая отдельные случаи (< 1/10000) | Реакции гиперчувствительности, в т.ч. Бронхоспазм, выраженноеснижение артериального давления, крапивница,ангионевротическийотек, зуд, высыпания, переферические отеки. |
Лечение бета2-адреномиметиками может приводить к повышению вкрови концентрации инсулина, свободных жирных кислот, глицерина,кетоновых тел.
Как и в случае применения любых ингаляционных средств,парадоксальный бронхоспазм наблюдается в очень редких случаях.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Исследования специфических взаимодействий ингалятора ФормотеролИзихейлер не проводились.
Увеличение продолжительности интервала QT и повышение рискаразвития желудочковых аритмий может наблюдаться при лечении рядомпрепаратов, удлиняющих интервал QT с например, хинидином,дизопирамидом, прокаинамидом, соталолом, амиодароном,фенотиазинами, некоторыми антигистаминными препаратами (например,терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторами моноаминооксидазы,трициклическими антидепрессантами, эритромицином. Одновременноеприменение других симпатомиметических препаратов может усиливатьпобочные эффекты применения Формотерола Изихейлер. Прием леводопы,левотироксина натрия, окситоцина и алкалоидов может усиливатьпобочное действие бета2-адреномиметиков на сердце.
У пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы илитрициклические антидепрессанты, Формотерол Изихейлер следуетприменять с осторожностью, поскольку действие бета2-адреномиметиковна сердечнососудистую систему при этом может усиливаться. Неследует применять Формотерол Изихейлер пациентам, получающимингибиторы моноаминоксидазы, и в течение 14 дней после прекращенияих приёма. Одновременный прием производных ксантинов,глюкокортикостероидов, диуретиков может усиливать возможноегипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемияможет усиливать риск развития аритмий сердца на фоне леченияпрепаратами наперстянки. Риск развития аритмий увеличивается нафоне проведения общей анестезии галогеноуглеводородами.Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или устранять действиеФормотерола Изихейлер. Поэтому препарат не следует использоватьодновременно с бета-адреноблокаторами (в том числе в составеглазных капель), если только их использование не обоснованожизненными показаниями. Одновременное применение формотерола иглюкокортикостероидов может привести к усилению гипергликемическогоэффекта, наблюдаемого при приёме этих препаратов.
Бронхолитический эффект формотерола может усиливаться при приёмеантихолиненергических препаратов.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Взрослые (в том числе пожилые)
Бронхиальная астма
Постоянная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза всутки; у некоторых пациентов может потребоваться проведение 2ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза припостоянном применении составляет 4 ингаляции.
При необходимости возможно применение дополнительных доз, помимоназначенных для постоянной поддерживающей терапии, для купированиясимптомов до максимальной общей суточной дозы 6 ингаляций(поддерживающих плюс принимаемых по потребности). Не следуетпроводить более 3 ингаляций одновременно. Однако частое (более двухраз в сутки и/или более! чем в течение 2 суток в неделю)применение, либо применение в дозах, превышающих рекомендованныедля постоянной поддерживающей терапии, является признакомсубоптимального контроля течения бронхиальной астмы и требуетпересмотра схемы лечения.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого Физическиминагрузками:
1 ингаляция (12 мкг) приблизительно за 15 минут до физическойнагрузки. При тяжелом течении бронхиальной астмы могутпотребоваться 2 ингаляции (24 мкг). Не следует превышатьмаксимальную общую суточную дозу (6 ингаляций).
Дети в возрасте 6 лет и старше
Бронхиальная астма
Постоянная, поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 разав сутки. Не следует проводить более 2-х ингаляций в день.
«Easyhaler» [Изихейлер] ингалятор, приводимый в действие потокомвдыхаемого воздуха; это означает, что, когда делается вдох черезмундштук, лекарственное средство вместе с потоком воздуха попадаетв дыхательные пути.
Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованиюингалятора!
- Снимите защитный колпачок с мундштука Изихейлера.
- Встряхните ингалятор з~5 раз в вертикальном положении.
- Для высвобождения 1 доты лекарства поместите Изихейлер междубольшим и указательным пальцем и однократно нажмите на ингалятор-Вы услышите щелчок.
- Сделайте полный выдох, плотно обхватите мундштук губами иглубоко вдохните, задержите дыхание на 5-10 секунд.
- Если Вам назначили более 1 дозы, повторите шаги 2, 3 и 4.
- Закройте мундштук Изихейлера защитным колпачком.
- Счетчик доз поможет Вам узнать количество оставшихся дозлекарства. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зонана счетчике означает, что в вашем Изихейлере осталось 20 доз.
Ингалятор рекомендуется хранить в жёстком футляре, чтобызащитить его от ударов и обеспечить надёжную работу устройства.
Нельзя делать выдох через мундштук, так как это приведёт куменьшению получаемой дозы препарата.
Если пациент непреднамеренно сделал выдох через мундштук,необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или поладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторитьпроцедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать вслучае, если пациент непреднамеренно включил ингалятор безпоследующего проведения ингаляции.
После использования ингалятора необходимо всегда надевать нанего защитный колпачок во избежание случайного включенияустройства, что может привести либо к передозировке, либо куменьшению дозы при очередном использовании ингалятора.
Мундштук нужно регулярно протирать сухой тканью. Для его очисткинельзя применять воду, поскольку находящийся внутри порошокгигроскопичен.
Всякий раз, когда счётчик показывает ноль, необходима заменапрепарата, несмотря на то, что внутри ингалятора при этом можетоставаться порошок.
Передозировка
Симптомы
Клинического опыта по лечению передозировки до настоящеговремени не накоплено, однако предполагается, что передозировкалекарственного вещества Формотерол Изихейлер будет сопровождатьсясимптомами, обычно наблюдающимися при передозировкебета2-агонистов: тошнотой, рвотой, головными болями, тремором,сонливостью, сердцебиением, тахикардией, желудочковыми аритмиями,повышением/понижением артериального давления, метаболическимацидозом, гипокалиемией, гипергликемией.
В ограниченном количестве случаев передозировки былизарегистрированы такие симптомы, как тахикардия, гипергликемия,гипокалиемия, удлинение интервала QT, аритмия, тошнота и рвота.Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Притяжелом течении пациента следует госпитализировать. Возможноприменение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, требующеекрайней осторожности, поскольку использование бета-адреноблокаторовможет провоцировать развитие бронхоспазма.
Следует проводить контроль концентрации калия в сывороткекрови.
Меры предосторожности и особые указания
У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол Изихейлер следуетиспользовать только в качестве дополнительного лечения принедостаточной эффективности ингаляционных глюкокортикостероидов (всредних и малых дозах) или при тяжелой форме заболевания, требующейприменения двух поддерживающих видов терапии, включающих ФормотеролИзихейлер. При назначении препарата пациентам, не получающимпротивовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно сприменением Формотерола Изихейлер.
Поражение почек и печени
Данных о необходимости корректировать дозу препарата ФормотеролИзихейлер у пациентов с нарушением функции почек или печенинет.
Продолжительность действия формотерола составляет около 12часов. Лечение во всех случаях следует проводить минимальноэффективными дозами препарата.
В действующих рекомендациях по лечению бронхиальной астмыуказано на необходимость применять длительно действующие бета2-адреномиметики для поддерживающей бронходилатирующей терапии вдополнение к терапии глюкокортикостероидами. Кроме того, в нихрекомендуется в случае приступа бронхиальной астмы применятькороткодействующие бета2-адреномиметики.
Следует рекомендовать пациентам на период включения в схемулечения Формотерола Изихейлер не прекращать прием и не изменятьсхему лечения глюкокортикостероидами, даже если симптомыбронхиальной астмы уменьшились.
Если симптомы заболевания сохраняются или усиливаются, либо еслирекомендуемые дозы Формотерола Изихейлер не позволяют ихконтролировать (обеспечивая купирование приступов), такое состояниеобычно является свидетельством ухудшения течения бронхиальной астмыи необходимости пересмотра схемы лечения.
Частая потребность в лекарственных препаратах (т.е.профилактический приём, например, глюкокортикостероидов и бета2-адреномиметиков пролонгированного действия) для предотвращениябронхоспазма при физических нагрузках несколько раз в неделю,несмотря на адекватную поддерживающую терапию, может быть признакомнедостаточного контроля симптомов астмы и требует пересмотрапротивоастматического лечения и оценки его соответствия. Припереводе пациентов на терапию ингалятором Формотерол Изихейлер сдругих ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально.При этом следует учитывать особенности ранее применявшегосяпрепарата, схемы лечения, способы применения лекарственноговещества.
У пациентов с циррозом печени ожидаемо увеличение экскреции,т.к. формотерол первоначально элиминируется посредством печеночногометаболизма.
Ингалятор Изихейлер управляется потоком воздуха, образующимся навдохе, что означает, что, когда пациент вдыхает воздух черезмундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные путивместе с вдыхаемым воздухом.
Примечание: важно обучить пациента вдыхать через мундштукдостаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в тканьбронхов оптимальной дозы препарата.
Если пациенту требуется регулярный прием пролонгированных бета2-адреномиметиков, ему следует также регулярно и в достаточных дозахполучать систематическое противовоспалительное лечение(ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды). ФормотеролИзихейлер следует использовать только у пациентов, которымтребуется длительная терапия бронхорасширяющими препаратами. Вслучае приступа бронхиальной астмы рекомендуется применятькороткодействующие бета2-адреномиметики.
При назначении препарата необходимо оценить, достаточна лиактивность проводимой пациенту противовоспалительной терапии.
Во время обострения течения бронхиальной астмы терапиюингалятором начинать не следует. Следует соблюдать осторожность приодновременном применении Формотерола Изихейлера и теофиллинапациентам с заболеваниями сердца.
Учитывая способность бета2- адреномиметиков вызыватьгипергликемию, у больных сахарным диабетом рекомендуется проводитьдополнительный контроль концентрации глюкозы в крови.
При терапии бета2-адреномиметиками может развиваться опасная дляжизни гипокалиемия. Особую осторожность рекомендуется проявлять притяжелых обострениях бронхиальной астмы, поскольку риск развитиягипокалиемии при этом увеличивается на фоне развивающейсягипоксии.
Гипокалиемическое действие может усиливаться при одновременномпроведении терапии производными ксантинов, глюкокортикостероидами идиуретиками. В этих случаях рекомендуется проводить контрольконцентрации калия в сыворотке крови.
Как и при других видах ингаляционной терапии, не следуетзабывать о риске развития парадоксального бронхоспазма. Если такойбронхоспазм развивается, прием препарата следует немедленнопрекратить, заменив его на какой- либо альтернативный методлечения. Каждая доза Формотерола Изихейлер содержит около 8 мглактозы. Обычно такое количество лактозы у лиц, страдающихнепереносимостью лактозы, не вызывает клинических проявлений.
Препарат не следует применять лицам с дефицитом лактазы,непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Тремор или тревожность, возникающие , во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлятьавтомобилем.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.