Форметин лонг 500мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Форметин лонг 500мг 60 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

На одну таблетку:

• Действующее вещество: метформина гидрохлорид — 500,00 мг,750,00 мг, 850,00 мг, 1000,0 мг.
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза 200000 сПз) — 248,00 мг, 330,00 мг,374,00 мг, 294,00 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 40,0мг, 60,00 мг, 68,00 мг, 70,00 мг; магния стеарат — 4,00 мг, 6,00мг, 6,80 мг, 7,00 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,00мг, 6,00 мг, 6,80 мг, 7,00 мг; лактозы моногидрат — 4,00 мг, 48,00мг, 54,40 мг, 22,00 мг.
• Оболочка: VIVACOAT® РА-1Р-000 [гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) — 9,36 мг, 14,04 мг, 15,99 мг,16,38 мг; титана диоксид — 7,20 мг, 10,80 мг, 12,30 мг, 12,60 мг;полидекстроза — 3,60 мг, 5,40 мг, 6,15 мг, 6,30 мг; тальк — 2,40мг, 3,60 мг, 4,10 мг, 4,20 мг; полиэтиленгликоль 3350(макрогол-3350) — 1,44 мг, 2,16 мг, 2,46 мг, 2,52 мг] — 24,00 мг,36,00 мг, 41,00 мг, 42,00 мг.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой, 500 мг, 750 мг, 850 мг и 1000 мг.

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов(диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с егоспособностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободныхжирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительностьпериферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет егофармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина ксвободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя нагликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типовмембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы вкишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшаетфибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитораактиватора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остаетсястабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетокпролонгированного действия, всасывание метформина замедлено посравнению с таблетками с обычным высвобождением метформина.

Время достижения максимальной концентрации Сmах при среднемзначении составляет 5-7 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). В тоже время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5часа.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состояниюметформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация(Сmах) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC)увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. Послеоднократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблетокпролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением двараза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC послеприема метформина в форме таблеток пролонгированного действияаналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток собычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия неизменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляциипри многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблетокпролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах вплазме и достигается примерно через такое же время. Средний объемраспределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками.

Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, чтоуказывает на то, что метформин выводится за счет клубочковойфильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема периодполувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функциипочек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсукреатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводитьк увеличению концентрации метформина в плазме.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающийкак базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазмекрови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим невызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферическихрецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижаетвыработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза игликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя нагликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типовмембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина массатела пациента либо остается стабильной, либо умеренноснижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов:снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкойплотности и триглицеридов.

Клиническая фармакология

Пероральный гипогликемический препарат

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов сожирением, при неэффективности диетотерапии и физическихнагрузок:

• в качестве монотерапии;
• в сочетании с другими пероральными гипогликемическимисредствами или с инсулином.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к метформину или к любомувспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренскреатинина менее 45 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушенияфункции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее,многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания(например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящихпутей), шок;
• клинически выраженные проявления острых или хроническихзаболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии(в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острыйинфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показанопроведение инсулинотерапии;
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность;
• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч послепроведения радиоизотопных или рентгенологических исследований свведением йодсодержащего контрастного вещества (например,внутренняя урография, ангиография) ;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных поприменению.

Применять препарат: у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелуюфизическую работу, что связано с повышенным риском развития у нихлактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренскреатинина 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связанс повышенным риском возникновения врожденных пороков иперинатальной смертности. Ограниченное количество данныхсвидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин неувеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступлениябеременности на фоне приема метформина, препарат должен бытьотменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживатьконцентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком кнорме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты уноворожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформинане наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных,применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано.Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетомпользы от грудного вскармливания и потенциального рискавозникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующимобразом:

Очень частые: ≥ 1/10.

Частые: ≥ 1/100, менее 1/10.

Нечастые: ≥ 1/1000, менее 1/100.

Редкие: ≥ 1/10 000, менее 1/1000.

Очень редкие: менее 1/10 000.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень редко: лактоацидоз.

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижениевсасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемиинеобходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствиеаппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и вбольшинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращениясимптомов рекомендуется принимать метформин во время приема пищи.Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечнуюпереносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение показателей функции печени и гепатит;после отмены метформина эти нежелательные явления полностьюисчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожные реакции, такие как эритема (покраснениекожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственнойформы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых — 500 мг, взависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема -1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. Принеобходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальнаядоза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. Принеобходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может бытьувеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основаниирезультатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная дозаметформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулинаподбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающеймаксимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось.Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могутпривести к развитию лактоацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечениепрепаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочногоспитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнитьдиагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению изорганизма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят такжесимптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострениихронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острыххирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 днейпосле их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилоговозраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связанос повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентовстарческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушениефункции почек. Особая осторожность требуется, если нарушениефункции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратовили диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги,нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, тоследует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать оначале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек;определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии срежимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однакопри комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевиныимеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особотщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребленияалкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин необладает канцерогенным потенциалом.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту