Депренорм од 70мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Депренорм од 70мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 70,00мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг;кремния диоксид коллоидный 6,00 мг; магния стеарат 3,00 мг;целлюлоза микрокристаллическая 189,03 мг;
• состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 2,60 мг, в томчисле: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) 2,08 мг;макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 0,52 мг;
• Опадрай II розовый 12,40 мг, в том числе: краситель солнечныйзакат желтый 0,3150 мг; краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2579 мг;краситель индигокармин 0,1798 мг; поливиниловый спирт 4,9600 мг;макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг,титана диоксид 2,3473 мг.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой, 70 мг.

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.

По 30, 60 или 90 таблеток в банку полимерную для лекарственныхсредств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкогодавления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой илинавинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления.Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детейи/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первоговскрытия использовать термоусадоч-ную пленку изполивинилхлорида.

По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3,6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 4контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 1, 2, 4контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1 банкеполимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкойрозового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство.

Фармакокинетика

При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его максималь-ная концентрация вплазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часовконцентрация триметазидина в плазме крови поддерживается науровнях, превышающих или равных 75% от максимальной.

Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигаетсячерез 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетическиесвойства триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг.Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, внеизмененном виде. При приеме внутрь в дозе35 мг периодполувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет7 часов, у пациентов старше 65 лет — 12 часов.

Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует склиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается свозрастом.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличениеэкспозиции триметазидина в плазме крови в резуль-тате возрастногоснижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностейотносительно безопасно-сти применения препарата у пациентов старше75 лет по сравнению с общей популяцией.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примернов 2,4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степенитяжести (КК 30-60 мл/мин), и примерно в 4 раза — у пациентов снарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) посравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функциейпочек.

Не было обнаружено никаких особенностей относительнобезопасности применения препарата у пациентов с нарушением функциипочек по сравнению с общей популяцией.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет неизучалась.

Фармакодинамика

Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращаетвнутриклеточное снижение активности аденозин-трифосфатазы (АТФ),сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клетокза счет обеспечения нормального функционирования ионных каналовклеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Онингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируяфермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы.Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессеокисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессебета-окисления жирных кислот.

Переключение энергетического метаболизма клеток с окисленияжирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологическихэффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, чтопрепарат:

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорныхтканей в условиях ишемии;
• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и измененийтрансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии;
• снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов вишемизированных и реперфузируемых тканях сердца;
• уменьшает размер повреждений миокарда;
• не оказывает неблагоприятного воздействия на параметрыгемодинамики.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действуеткак метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточнуювнутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов.Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступлениеишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го днятерапии;
• ограничивает колебания артериального давления, вызванныефизической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечныхсокращений;
• снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеменитроглицерина короткого действия;
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов сишемической дисфункцией.

Показания к применению

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактикаприступов стабильной стенокардии в составе моно — иликомбинированной терапии.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к триметазидину или любому извспомогательных веществ препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром«беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательныенарушения;
• почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелойстепени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности ибезопасности применения триметазидина в данной возрастнойкатегории).

С осторожностью

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ипациентов в возрасте старше 75 лет (ввиду возможного увеличенияэкспозиции триметазидина).

Беременность и лактация

Применение триметазидина в период беременности противопоказано.Клинические данные об опыте применения триметазидина у беременныхотсутствуют. Исследования на животных не выявили наличиятератогенного действия. Потенциальный риск применения триметазидинаво время беременности у человека неизвестен. Неизвестно, проникаетли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Применениетриметазидина в период грудного вскармливания противопоказано. Вслучае необходимости применения препарата Депренорм ОД — грудноевскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованыследующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10);нечасто (≥1/1000, ≤1/100); редко (≥1/10000, ≤1/1000); очень редко(≤1/10000), частота неизвестна — на основании имеющихся данных нетвозможности оценить частоту.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль; Частота неизвестна:симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечныйтонус), неустой-чивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдромбеспокойных ног, другие связанные с ними двига-тельные нарушения,обычно обратимые после прекращения терапии), расстройства сна(бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления, ортостатическаягипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружениемили потерей равновесия, особенно при одновременном приемегипотензивных препаратов, приливы крови к лицу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; Частотанеизвестна: запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; Частота неизвестна:острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Случаи лекарственного взаимодействия не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Депренорм ОД принимают по 1 таблетке 70 мг 1 раз в сутки(утром). Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запиваяводой. Продолжительность терапии определяется врачом. Эффективностьтерапии оценивают после3 месяцев применения препарата. Приотсутствии эффекта от проводимой терапии прием препарата ДепренормОД следует прекратить.

Максимальная суточная доза триметазидина составляет 70 мг.

Применение в особых клинических группах пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжестии тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) применение препаратапротивопоказано, так как рекомендованная суточная дозатриметазидина для таких пациентов составляет 35 мг, у таблетокпрепарата Депренорм ОД отсутствует риска для обеспечения требуемогорежима дозирования.

У пациентов в возрасте старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышеннаяэкспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться состорожностью.

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. Вслучае передозировки следует проводить симптоматическуютерапию.

Меры предосторожности и особые указания

Триметазидин не предназначен для купирования приступовстенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильнойстенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или впервые дни после госпитализации пациента. В случае развитияприступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение(лекарственную терапию или проведение процедурыреваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому требуетсятщательное врачебное наблюдение таких пациентов, особенно пожилоговозраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены кврачу-неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомыпаркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость впозе Ромберга и шаткость походки, прием триметазидина следуетпрекратить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят послепрекращения терапии (у большинства пациентов в течение 4 месяцевпосле отмены препарата). Если симптомы паркинсонизма сохраняютсяболее 4 месяцев после прекращения приема препарата, необходимаконсультация врача-невролога. Могут отмечаться случаи падения,связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки иливыраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов,принимающих гипотензивные препараты.

Тщательное врачебное наблюдение требуется при применениитриметазидина у пациентов с печеночной недоста-точностью тяжелойстепени и у пациентов старше 75 лет (в связи с возможным повышениемего экспозиции из-за возрастного снижения функции почек).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В связи с возможным развитием головокружения и другихнежелательных реакций на фоне приема препарата следует соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и механизмами,а также занятием другими видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту