Цетрин 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Цетрин 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

• Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза — 106.5 мг, крахмалкукурузный — 65 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1.5мг;
• Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.3 мг, макрогол 6000- 0.661 мг, титана диоксид — 0.706 мг, тальк — 1.183 мг, сорбиноваякислота — 0.05 мг, полисорбат 80 — 0.05 мг, диметикон — 0.05мг.

10 шт. — блистеры (2, 3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белогоцвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергическийпрепарат.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно приназначении препарата в дозе 5-60 мг.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается изЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скоростьвсасывания уменьшается и величина Cmax снижается на 23%. У взрослыхпосле однократного приема препарата в терапевтической дозе Сmax вплазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составялет 93±0.3% и неменяется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vdсоставляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется сгрудным молоком.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в организме путемО-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовыхH1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системыцитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивногометаболита.

Выведение

У взрослых Т1/2 составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятойдозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% — скалом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниямипечени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на40%.

Т1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, ввозрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 месяцев до 2 лет -3.1 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковыму пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихсяна гемодиализе (КК

У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени)отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40%(коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующемснижении СКФ).

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин — метаболитгидроксизина, конкурентный антагонист гистамина. Предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций, обладаетпротивозудным и противоэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергическихреакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления напоздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграциюэозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучныхклеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитиеотека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожнуюреакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также наохлаждение (при холодовой крапивнице). Снижаетгистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астмелегкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротониновогодействия. В терапевтических дозах не оказывает седативногоэффекта.

Эффект после приема капель в однократной дозе 10 мг развиваетсячерез 20 мин у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов,продолжается более 24 ч. После приема таблетки действие наступаетчерез 20 мин. На фоне курсового лечения толерантность кантигистаминному действию цетиризина не развивается. Послепрекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Показания к применению

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного(персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергическогоринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенностьноса, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомовполлиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч.хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, вт.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом ивысыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет(в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначениюврача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любымпроизводным пиперазина; терминальная стадия почечнойнедостаточности (Cl креатинина

Беременность и лактация

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод, течение беременности и постнатальноеразвитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения цетиризина во время беременности непроводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от егоконцентрации в плазме крови, в зависимости от времени посленазначения. В период грудного вскармливания применяют послеконсультации с врачом, если предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильностьчеловека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильностьне выявлено.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость,утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаяхбыла зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокаторомпериферических H1-рецепторов и практически не оказываетантихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинствеслучаев нежелательные явления разрешались после прекращения приемацетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные,полученные в ходе двойных слепых контролируемых клиническихисследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо илидругих антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, наосновании которых можно провести достоверный анализ данных побезопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующиенежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость —1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%;головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту —2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше,чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев этонежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований,было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованнойсуточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на ихповседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрастеот 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) иплацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клиническихисследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения цетиризина наблюдались следующие нежелательныереакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системыорганов MedDRA и частоте развития, на основании данныхпострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующимобразом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко —тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакциигиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна— повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия,спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; оченьредко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко —судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония,обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч.амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации,нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональныхпеченочных проб (повышение активности трансаминаз, щелочнойфосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; оченьредко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия,энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко —периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При изучении фармакокинетического взаимодействия цетиризина спсевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клиническизначимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общийклиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина неизменяется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризинаувеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавираслегка изменялся (-11%).

Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов(азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениямна ЭКГ пациентов.

В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировалклинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрацииэтанола в крови 0.5 г/л). Тем не менее, следует воздержаться отупотребления алкоголя.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, неразжевывая и запивая 200 мл воды.

Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначают в форметаблеток по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2раза/сут, либо в форме капель — начальная доза составляет 5 мг 1раз/сут (10 капель), при необходимости дозу можно увеличить до 10мг (20 капель) 1 раз/сут. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель)может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.

Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентампожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости отвеличины КК.

При КК >80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/мин (легкая степеньпочечной недостаточности) препарат назначают в обычном режимедозирования — 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. При КК от 30 до 49мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) препаратназначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) препарата 1 раз/сут. ПриКК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) по5 мг (1/2 таб. или 10 капель ) через день. При КК менее 10 мл/мин(терминальная стадия почечной недостаточности) применение препаратапротивопоказано.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрациисывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ 72 ×ККсыворот (мг/дл).

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение накоэффициент 0.85.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности препаратназначается также в указанном выше режиме.

Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функциипочек коррекция режима дозирования не требуется.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почеккоррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мготмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышеннаяутомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд,беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор,тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка илистимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля,проведение симптоматической и поддерживающей терапии.Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следуетсоблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель дляприема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов рискавозникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но неограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдромвнезапной детской смерти детей грудного возраста у брата илисестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во времябеременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе);злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачкасигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз икоторых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возрастменее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-гоперцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС,оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазиейпредстательной железы, а также при наличии других предрасполагающихфакторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к.цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризинаодновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмеченоклинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрацииэтанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность упациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендовантрехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторыH1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергическихреакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,механизмами. При объективной оценке способности к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявленокаких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина врекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости нафоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управленияавтомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности илиуправления механизмами, требующих повышенной концентрации вниманияи быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта