Цефазолин 1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Инструкция по применению Цефазолин 1г 1 шт. порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок — 1 гр:

• Активное вещество: Цефазолин натрия, в пересчете на цефазолин -1,0 г.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Характеристика

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик I поколения дляпарентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтезклеточной стенки микроорганизмов.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: верхнихи нижних дыхательных путей; ЛОР — органов (в т.ч. средний отит);мочевыводящих и желчевыводящих путей; органов малого таза; кожи имягких тканей; костей и суставов; ожоговых и послеоперационныхинфекциях; при гонорее, сифилисе; а также в качестве профилактикихирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора длявнутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — цефалоспорин.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови(ТСmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 гсоответственно — 2 ч и 1 ч; максимальная концентрация в плазмекрови (Сmах) — 38 мкг/мл и 64 мкг/мл соответственно; послевнутривенного (в/в) введения ТСmах — в конце инфузии, после в/ввведения 1 г, Сmах — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердцаи сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту,среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольшихколичествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в тканижелчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови.При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем вплазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы -85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/ввведении — 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 – 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течениепервых 6 ч – 60-90 %, через 24 ч – 70-95 %. После в/м введения вдозах 0,5 и 1 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентеральногоприменения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, активен в отношенииграмположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcuspneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) играмотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен вотношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacterspp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa,индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacteriumtuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов,метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижнихдыхательных путей; ЛОР — органов (в т.ч. средний отит);мочевыводящих и желчевыводящих путей; органов малого таза; кожи имягких тканей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); эндокардит;сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационныеинфекции; гонорея, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационномпериоде.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группыцефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч.пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес.). Нерекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами идиуретиками.

С осторожностью: Почечная недостаточность, заболевания кишечника(в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст от 1-12 месяцев.

Беременность и лактация

Цефазолин может применяться в период беременности в том случае,если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальныйриск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следуетпрекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, глоссит,изжога, боли в абдоминальной области, тошнота и рвота, диарея,псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь,крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия,отек Квинке, артралгия, аллергический нефрит, анафилактический шок,мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса -Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения илейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия,лимфоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение концентрацииазота мочевины крови, гиперкреатининемия (обычно у пациентов снарушениями функции почек при лечении большими дозами (6 г) — вэтих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамикиконцентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Местные реакции: при в/м введении — болезненность, уплотнениетканей в месте введения препарата; при в/в введении — флебит.

Общие: лихорадка.

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса,обратимая гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени,повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы,увеличение концентрации общего билирубина, ложноположительнаяреакция мочи на глюкозу.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми кантибиотику штаммами, кандидозный стоматит и вагинит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальнымипрепаратами, имеющими бактериостатический механизм действия(тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды,хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что междуними существует антагонизм.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов иливысоких доз гепарина необходимо контролировать параметрысвертываемости крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинациис аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином.Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтическинесовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числепробенецид, замедляют выведение цефазолина, увеличивают егоконцентрацию в крови и повышают риск развития токсическихреакций.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками(фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевойсекреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции приодновременном применении с этанолом.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезувитамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами,снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличиваетсяриск развития кровотечений. По этой же причине при одновременномприменении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтногодействия.

Способ применения и дозы

Цефазолин предназначен только для парентерального введения -внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозыустанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализацииинфекции, чувствительности возбудителя.

Приготовление растворов и применение

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 4 мл воды дляинъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят в 50-100 мл 5-10 %раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствораРингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Инфузию проводят втечение 20-30 минут (скорость введения – 60-80 капель в минуту). Вовремя разведения флаконы необходимо энергично встряхивать дополного растворения.

Использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачныерастворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворенияпорошка не является указанием на какое-то изменение свойствпрепарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения –3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняяпродолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Применение у детей с нормальной функцией почек

Детям в возрасте 1 мес. и старше цефазолин назначают в дозе25-50 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – 3-4 раза всутки. При тяжелом течении инфекции суточная доза цефазолина можетбыть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения – 3-4раза в сутки.

Применение у взрослых пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек требуется изменениережима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина(КК):

При КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина вплазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточнуюдозу;

При КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови3-1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы междуинъекциями необходимо увеличить до 8 часов;

При КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме крови4,5-3,1 мг% — 1/2 обычной дозы с интервалами 12 часов;

При КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина вплазме крови 4,6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24часа.

Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальнойдозы, соответствующей тяжести инфекции.

Применение у детей с нарушением функции почек

Коррекцию режима дозирования производят в зависимости отзначений КК:

При КК 70-40 мл/мин/1,73 м2 — 60 % от средней суточной дозычерез 12 часов;

При КК 40-20 мл/мин/1,73 м2 — 25 % от средней суточной дозычерез 12 часов;

При КК 20-5 мл/мин/1,73 м2 — 10 % от средней суточной дозы через24 часа.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующейтяжести инфекции.

Периоперационная профилактика

Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательствдозировка цефазолина зависит от типа и продолжительностиоперации.

1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час доначала хирургической операции (доза является достаточной принезначительных хирургических вмешательствах небольшойпродолжительности);

При продолжительных хирургических операциях (более 2 часов)дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно вовремя самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургическойоперации, в зависимости от ее продолжительности — черезопределенные промежутки времени);

Во время послеоперационного периода после исходной дозы вводятот 0,5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8часов в течение 24 часов;

Если потенциальная инфекция может представлять угрозу длябольного (например, после операций на сердце или после обширныхортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуетсяпродолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периодаот 3 до 5 дней.

Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполненияхирургического разреза в сыворотке и тканях больного ужеприсутствовали достаточные концентрации антибиотика.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения;головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитиесудорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина,азота мочевины крови, повышение активности ферментов печени иконцентрации билирубина в крови; ложноположительная реакция Кумбса;тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличениепротромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательноконтролировать жизненные функции организма и соответствующиелабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелыхслучаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту