Описание
- Инструкция по применению Битранекс 50мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Битранекс 50мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения
Состав, форма выпуска и упаковка
Раствор — 1 мл.:
- действующее вещество: транексамовая кислота (в пересчете на 100% вещество) — 50,0 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
По 5 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла1-го гидролитического класса или нейтрального стекла маркиНС-3.
По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).
1, 2, 4 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампуламивместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами вместе синструкцией по применению в коробке из картона.
5, 10, 20 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке сразделительной вставкой из картона.
50 ампул вместе с инструкцией по применению в коробке сразделительной вставкой из картона.
В пачки и коробки с ампулами дополнительно вкладывают ножампульный или скарификатор ампульный.
Упаковка для стационаров
20, 50 или 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) сампулами вместе с равным количеством инструкцией по применению иножами ампульными или скарификаторами ампульными в коробке изкартона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой илицветным кольцом излома ножи ампульные или скарификаторы ампульныене вкладывают.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство — ингибитор фибринолиза.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение -спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 отплазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалическийбарьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазмематери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижаетфибринолитическую активность, но не влияет на миграциюсперматозоидов.
Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость ичерез синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается втой же концентрации, что и в крови.
Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3ч.
Начальный объем распределения — 9-12 л. Связь с белками плазмы -около 3 % (за счет связывания с плазминогеном). Транексамоваякислота не связывается с альбумином.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканяхсохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы дваметаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное идезаминированное производное.
Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) имеет трехфазнуюформу с периодом полувыведения в терминальной фазе — 3 ч. Общийпочечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин).
Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация),более 95 % в неизменном виде в течение первых 12 ч. Послевнутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путемклубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовойкислоты.
У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышениеконцентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует рисккумуляции препарата.
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (привысоких концентрациях — неконкурентным) ингибитором активацииплазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным исистемным гемостатическим, а также противоаллергическим ипротивовоспалительным действием за счет подавления образованиякининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических ивоспалительных реакциях.
Обладает местным и системным гемостатическим действием прикровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патологиятромбоцитов, меноррагии).
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегируеттромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказываетвлияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различныхфакторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови уздорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как вконцентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновоевремя.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическаяактивность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарныйпотенциирующий эффект в отношении анальгетической активностиопиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют оналичии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенныхсвойств.
Показания к применению
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленныхгенерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей ввозрасте от 1 года и старше, включая:
- меноррагии и метроррагии;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательнойжелезе и мочевыводящих путях;
- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, ртаи глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
- кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширныхоперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургическихоперациях);
- акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотеченияпри гинекологических оперативных вмешательствах);
- кровотечения, вызванные применением фибринолитическихлекарственных средств.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другимкомпонентам препарата;
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скоростьклубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м²) в связи сриском кумуляции;
- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или ванамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии,тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможностиодновременной терапии антикоагулянтами;
- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления(гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированноговнутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
- судороги в анамнезе;
- приобретенное нарушение цветового зрения;
- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развитияотека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опытприменения отсутствует);
- возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).
С осторожностью:
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью вследующих ситуациях:
- Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, икровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичноймеханической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови сразвитием анурии);
- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболическиесобытия в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболическихзаболеваний верифицированный диагноз тромбофилии);
- синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания[ДВС-синдром];
- наличие крови в полостях, например, в плевральной полости,полостях суставов и мочевыводящих путях;
- пациентки, принимающие комбинированные пероральныеконтрацептивы (в связи с повышенным риском венозныхтромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
- одновременное применение препаратов факторов свертывания кровиII, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] илиантиингибиторного коагулянтного комплекса;
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт примененияограничен).
Беременность и лактация
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывалатератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемыеисследования эффективности и безопасности применения препаратовтранексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамоваякислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповиннойкрови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных невсегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовуюкислоту следует применять во время беременности только в случаекрайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрацияпрепарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазмекрови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенцамаловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность приприменении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакцийопределена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто(>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100),редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частотанеизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто -тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожныеаллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, вт. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболическиеосложнения, выраженное снижение артериального давления (обычновследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко- артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частотанеизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий,тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног,тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии сразвитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности,окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии ивены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакциигиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение;судороги.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Специальные клинические исследования, посвященные изучениювзаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственнымисредствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствуетразвитию фармакологического эффекта фибринолитических(тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают рисквенозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (вчастности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опытприменения транексамовой кислоты у женщин, принимающихкомбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Посколькутранексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом,одновременное применение с комбинированными пероральнымиконтрацептивами может привести к дополнительному повышению рискатромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратамифакторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации[протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтнымкомплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности,инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовойкислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином,ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратамивозможна активация тромбообразования.
Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинствоминфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, растворРингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированнымгепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим сурокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворамиантибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1мл/мин.
Следует избегать быстрого внутривенного введения!
Взрослые пациенты
- меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500мг 2-3 раза в сутки с момента развития кровотечения до егоостановки;
- лечение кровотечения после хирургических вмешательств напредстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг 3 раза в суткис момента развития кровотечения до его остановки;
- профилактика и лечение кровотечений при оперативныхвмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы телакаждые 6-8 часов до остановки кровотечения;
- профилактика лечение кровотечений при торакальных,абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кгмассы тела каждые 6-8 часов до остановки кровотечения;
- профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургическихоперациях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии доначала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия соскоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуетсяввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппаратискусственного кровообращения;
- лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включаякровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечениядо его остановки;
- лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитическихлекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов смомента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 часов)гемостатической терапии рекомендуется применение препаратовтранексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детейограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений,обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительнойфункции почек необходима коррекция дозы и кратности введениятранексамовой кислоты:
| Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратность приема |
| 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) | 60-89 мл/мин/1,73м² | 15 мг/кг массы тела | 2 раза в сутки |
| 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) | 30-59 мл/мин/1 ,73м² | 15 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки |
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы нетребуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточностикоррекция дозы не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки раствора транексамовой кислоты не описаны.Имеются ограниченные данные о передозировке таблетированныхпрепаратов транексамовой кислоты (сообщается об одном случае приемавнутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея,ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе изгоризонтального в вертикальное положение), ортостатическаяартериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышаетсяриск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировкутранексамовой кислотой необходима госпитализация. Рекомендуетсяприем внутрь или парентеральное введение большого количестважидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез,контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может бытьоправданным применение антикоагулянтов.
Меры предосторожности и особые указания
Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствиис указанным способом введения:
- раствор вводится внутривенно очень медленно;
- транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.
Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовойкислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога(определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазногодна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечениятранексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять состорожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимыпочек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистоеосаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того,в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхнихмочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает рискобразования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и,соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящихпутей и развитии анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявилизначительного повышения частоты развития тромбозов, рисктромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаныслучаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии упациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалосьо случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной венысетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз нафоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов свысоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения ванамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированныйдиагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту тольков случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем.Перед применением транексамовой кислоты следует провестиобследование, направленное на выявление факторов рискатромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости,полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечныхлоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них»нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертываниякрови, который может быть устойчив к физиологическомуфибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следуетназначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи.Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается нафоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотретьвозможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислотыпри лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет неустановлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту уженщин, одновременно принимающих комбинированные пероральныеконтрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечениитранексамовой кислотой, терапия должна осуществляться подтщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данногозаболевания. Транексамовая кислота может быть назначена такимпациентам только в случае, если у пациента имеются симптомыпреобладания активации фибринолитической системы с острым сильнымкровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такиеданные гематологического профиля: укорочение времени лизисаэуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени,уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII,плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальныеконцентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X;повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина;нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основноезаболевание не модифицирует отдельные показатели гематологическогопрофиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовойкислоты в дозе 1000 мг часто бывает достаточно для прекращениякровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВСкрови должно производиться только при наличии соответствующихданных лабораторного обследования и после экспертизы этих данныхспециалистом.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований,одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтамидолжно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста,имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушениезрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться кврачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скоростьпсихомоторных реакций и на способность управлять транспортными илидругими механическими средствами не изучалась. Транексамоваякислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и,соответственно, может влиять на способность заниматься потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.