Андрокур 50мг 20 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Андрокур 50мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: ципротерона ацетата, микро 20 — 50,0мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,50 мг,крахмал кукурузный — 59,50 мг, повидон 25000 -2,50 мг, кремниядиоксид коллоидный, безводный — 2,00 мг, магния стеарат — 0,50мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. 6блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картоннуюпачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатые от белого до светло-желтого цвета таблетки, сриской на одной стороне, с обеих сторон риски выдавлено «LA». Надругой стороне таблетки выдавлен шестиугольник.

Фармакотерапевтическая группа

Антиандроген.

Фармакокинетика

Абсорбция. Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь.Абсолютная биодоступность ципротерона около 88 %.

Распределение. Максимальная концентрация ципротерона (Cmax) всыворотке крови после приема дозы в 100 мг достигает 239,2±114,2нг/мл в среднем через 2,8±1,1 часов. Снижение концентрацииципротерона в сыворотке крови носит двухфазный характер ипроисходит в течение 24-120 ч с конечным периодом полувыведения(T1/2) 42,8±9,7 ч. Общий клиренс ципротерона из сывороткисоставляет 3,8±2,2 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностьюсвязывается с альбуминами плазмы. Около 3,5-4 % ципротеронаостается несвязанным. Так как связь с белками неспецифична,изменение содержания глобулина, связывающего половые гормоны, невлияет на фармакокинетику ципротерона. Вследствие длительногопериода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а такжеежедневного приема, вероятна кумуляция ципротерона в сыворотке в 3раза большая при применении повторных доз за один цикл лечения.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путемгидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови -15β-гидрокси-производное. Первая фаза метаболизма катализируетсяпреимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Подвергается биотрансформации в печени, выводится восновном в виде метаболитов с желчью и почками (периодполувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится внеизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит стой же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).

Фармакодинамика

Препарат Андрокур® — это антиандрогенный гормональныйпрепарат.

Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действиеандрогенов на их органы-мишени, например, защищает предстательнуюжелезу от воздействия андрогенов половых желез и/или корынадпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропнымдействием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, иего содержания в сыворотке крови. В результате подавляетсяандрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур® наблюдаетсяугнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффектыполностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется вкомбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови,наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ,снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличениеконцентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований токсичности примногократном длительном введении не существует какого-либоспецифичного риска для человека.

Показания к применению

Распространенный неоперабельный или метастатический ракпредстательной железы при необходимости подавления действиятестостерона:

• антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательнойжелезы;
• уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в началетерапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
• купирование «приливов» у больных раком предстательной железы,получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесшихорхиэктомию.

Повышенное половое влечение при сексуальных расстройствах.

Противопоказания к применению

При лечении распространенного неоперабельного илиметастатического рака предстательной железы при необходимостиподавления действия тестостерона:

• Повышенная чувствительность к ципротерону или к другимкомпонентам препарата.
• Заболевания печени (в том числе синдром Дубина-Джонсона,синдром Ротора), опухоли печени в анамнезе или в настоящее время(за исключением метастазов рака предстательной железы впечень).
• Кахексия (за исключением кахексии при раке предстательнойжелезы).
• Тяжелая хроническая депрессия.
• Тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.
• Наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе.
• Дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью:

При лечении повышенного полового влечения при сексуальныхрасстройствах:

• повышенная чувствительность к ципротерону или к другимкомпонентам препарата;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением еефункции;
• синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
• опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
• кахексия;
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоз и тромбоэмболии в анамнезе или в настоящее время;
• тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
• серповидно-клеточная анемия;
• наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
• дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью:

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы приналичии тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формысахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемииАндрокур® назначается только после оценки индивидуальногосоотношения пользы и риска в каждом случае.

Больные сахарным диабетом во время лечения должны находиться поднаблюдением врача.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимостимолочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромоммальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препаратс осторожностью.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо,импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность,доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могутпривести к внутрибрюшному кровотечению и развитиютромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применениипрепарата Андрокур®, перечислены ниже. Частота определена как:очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Cо стороны кроветворной системы: частота неизвестна -анемия*).

Со стороны иммунной системы: редко — реакциигиперчувствительности.

Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение,чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз и тромбоэмболии*) **).

Со стороны системы дыхания: часто — одышка*).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна -внутрибрюшное кровотечение*).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха,гепатит, печеночная недостаточность*).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна -остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто -обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильнаядисфункция; часто — гинекомастия.

Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышеннаяутомляемость, «приливы», повышенная потливость; очень редко -развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени*);частота неизвестна — развитие менингиомы*)§).

Нежелательные явления, для которых не доказана причиннаявзаимосвязь с приемом препарата Андрокур®, помечены звездочками **.§) — обратитесь к разделу «Противопоказания».

На фоне лечения препаратом Андрокур® снижаются половое влечениеи потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Этиизменения носят обратимый характер и проходят после отменытерапии.

В течение нескольких недель в результате антиандрогенного иантигонадотропного действий препарата Андрокур® происходитподавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливаетсячерез несколько месяцев после отмены терапии.

У мужчин прием препарата Андрокур® может приводить к развитиюгинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильнойчувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходитпосле отмены препарата или снижения дозы.

Как и при использовании других антиандрогенных препаратов,вызываемый препаратом Андрокур® длительный дефицит андрогенов можетприводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом всвязи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препаратаАндрокур® в дозе 25 мг и более.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий,можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавири другие мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 будут подавлятьметаболизм ципротерона, который метаболизируется изоферментомCYP3А4. С другой стороны, индукторы изофермента CYP3А4, такие какрифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобойпродырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона.

В исследованиях in vitro показано, что при высокихтерапевтических дозах ципротерона (100 мг 3 раза в день) возможноингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких какCYP2С8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.

При совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторамиГМГ-КоА- редуктазы (статинами), которые также метаболизируютсяпреимущественно изоферментом CYP3А4, может повыситься риск развитиямиопатии и рабдомиолиза, связанный с приемом статинов.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать ежедневно внутрь после еды, запиваянебольшим количеством жидкости. При появлении признаковпрогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Максимальная суточная доза препарата Андрокур® составляет 300мг.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательнойжелезы

По 200-300 мг в сутки (по 1 таблетке 2-3 раза в день). Приулучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерыватьлечение или сокращать дозу.

Уменьшение выраженности гиперандрогении, наблюдающейся в началетерапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);

По 200 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в день) в качествемонотерапии в течение 5-7 дней, затем в течение 3-4 недель в той жедозе в сочетании с аналогами ГнРГ в дозе, рекомендованнойизготовителем.

Купирование «приливов» у больных раком предстательной железы,получающих терапию агонистами ГнРГ, или у пациентов, перенесшихорхиэктомию.

По 50-150 мг в сутки (по ½-1½ таблетке в день) при необходимостис последующим увеличением дозы до 300 мг в сутки (по 1 таблетке 3раза в день).

Применение у определенных категорий пациентов:

Детский и подростковый возраст

Андрокур® не рекомендуется применять у детей и подростков до 18лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасностиу данной категории пациентов.

Пожилой возраст

Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилыхпациентов.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Андрокур® противопоказано пациентам сзаболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени ненормализуются).

Почечная недостаточность

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категориипациентов.

Передозировка

Исследования острой токсичности после однократного примененияпрепарата показали, что ципротерон может считаться практическинетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократногослучайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемуютерапевтическую дозу, маловероятен. Специфического антидота нет.При необходимости рекомендуется проводить симптоматическуютерапию.

Меры предосторожности и особые указания

Имеются сообщения о прямом дозозависимом токсическом влияниипрепарата Андрокур® на печень (развитие желтухи, гепатита ипеченочной недостаточности). Кроме того, при применении препарата вдозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом.Большинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчинна поздней стадии рака предстательной железы. Обычногепатотоксичность проявляется через несколько месяцев после началалечения.

В ходе лечения необходим регулярный контроль функции печени.Функциональные печеночные пробы следует проводить перед началомлечения, регулярно во время лечения, а также при возникновениипризнаков, позволяющих предположить гепатотоксическое действиепрепарата. При наличии признаков гепатотоксичности прием препаратаследует отменить. У больных с метастазами рака предстательнойжелезы в печень и при наличии признаков нарушения функции печени, вслучаях, когда ожидаемая польза от проводимой терапии превышаетвозможный риск, вопрос о продолжении приема препарата решаетсяиндивидуально.

В очень редких случаях на фоне применения препарата Андрокур®отмечалось развитие опухолей печени, которые могли приводить копасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появлениясильных болей в области живота, увеличения печени или признаковвнутрибрюшного кровотечения при проведении дифференциальногодиагноза следует учитывать возможность наличия опухолей печени.

Сообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) всвязи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препаратаАндрокур® в дозе 25 мг и более. В случае выявления менингиомы упациента, получающего лечение препаратом Андрокур®, прием данногопрепарата должен быть прекращен.

Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений упациентов, принимающих Андрокур®, хотя наличиепричинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов спредшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниямиартерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочнойартерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращенияв анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний рисквозникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

Во время лечения препаратом Андрокур® сообщалось о развитиианемии. Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® следуетрегулярно производить исследование периферической крови.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинскомнаблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральныхгипогликемических средствах или инсулине.

Применение препарата Андрокур® в высоких дозах иногда можетсопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведениидифференциального диагноза следует принимать во внимание известноестимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов надыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательнымалкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе нетребуется.

Во время лечения препаратом Андрокур® необходимо регулярнопроверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя издоклинических данных, предполагается возможное подавление функциинадпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препаратаАндрокур® в высоких дозах.

Препарат Андрокур® содержит 193,0 мг лактозы в 1 таблетке.Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимостимолочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромоммальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препаратс осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения препаратом Андрокур® необходимо соблюдатьосторожность при вождении автомобиля и занятиях другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту