Алзепил 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Алзепил 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит:

• активное вещество:
• • донепезила гидрохлорида моногидрат (соответствует донепезилагидрохлориду — 5 мг)
• вспомогательные вещества:
• • МКЦ;
  • гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPCB1);
  • магния стеарат;
  • Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза; титана диоксид; макрогол400)

Фармакотерапевтическая группа

Алзепил — специфический и обратимый ингибиторацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типомхолинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот ферментболее чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу,содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. Послеоднократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степеньподавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранахэритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибированиеацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезилакоррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивныхфункций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменятьтечение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована.Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет напрогрессирование таких заболеваний.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax донепезила в плазме крови после пероральногоприема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме иAUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 чи систематическое применение однократных доз приводит к достижениюравновесного состояния, которое достигается в течение 2–3 нед посленачала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила вплазме и соответствующая фармакодинамическая активностьнезначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет навсасывание донепезила.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании сбелками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила —неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или егометаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение. Донепезил подвергается метаболизму впечени системой цитохрома P450 и выводится в основном почками:примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененномвиде) и 14,5 % — в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененногодонепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила— 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью сдонепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%,5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата5-О-десметилдонепезила — 3%.

Пол, раса и курение не оказывают существенное влияние наконцентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениможет наблюдаться повышенная Cssдонепезила в плазме крови.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болезни Альцгеймера легкой или среднейтяжести.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клиническихданных).

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких,бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия,язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременныйприем НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторовхолинэстеразы.

Беременность и лактация

Опыта применения препарата во время беременности и в периодлактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случаенеобходимости приема препарата в период лактации необходимо решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Тошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение,бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивноеповедение (которые прекращаются после снижения дозы или отменыпрепарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь,кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различнойлокализации, незначительное увеличение концентрации мышечнойкретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожныеприпадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка идвенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярнаяблокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в томчисле гепатит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Алзепил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина,варфарина, циметидина или дигоксина.

При одновременном применении с дигоксином или циметидиномметаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.

Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол,эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. Висследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средниеконцентрации донепезила примерно на 30%.

Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин иэтанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такогоингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такиекомбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепилможет взаимодействовать с препаратами, обладающимиантихолинергической активностью.

Также, Алзепил, обладает синергическим действием приодновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами илиантагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которыеоказывают влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметикамии четвертичными антихолинергическими препаратами, такими какгликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериальногодавления и частоты сердечных сокращений.

Способ применения и дозы

Алзепил применяют строго по назначению врача!

Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым ипожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз всутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичьравновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимостиможно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемаямаксимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований сдозировкой более 10 мг/день не проводилось.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз нетребуется.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком илиумеренном нарушении функции печени, повышение дозы следуетвыполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота,слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия,угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечнойслабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести клетальному исходу.

Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. Вкачестве антидота применяют третичные антихолинергическиепрепараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно,затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нетданных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитовпри помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа илигемофильтрации).

Условия отпуска из аптек

По рецепту