Трихопол 250мг 20 шт. таблетки польфарма

Описание

Инструкция по применению Трихопол 250мг 20 шт. таблетки польфарма

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: метронидазол — 250 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патокакрахмальная, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, плоские, сделительной риской; желтеют под воздействием света.

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарат внутрь метронидазол быстро и почтиполностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее80%. C_maxметронидазола в плазме крови достигается через1-3 ч. Прием пищи снижает скорость всасывания и C_maxметронидазола в сыворотке крови.

Распределение

Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее20%.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостейорганизма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговуюжидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полостиабсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко,проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. V_d у взрослыхсоставляет около 0.55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг.

Метаболизм

В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путемгидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой.Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказываетпротивопротозойное и антибактериальное действие.

Выведение

T_1/2 при нормальной функции печени составляет всреднем 8 ч (от 6 ч до 12 ч).

Метронидазол выводится почками — 60-80% (20% в неизмененномвиде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс метронидазоласоставляет 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 ч(от 10 ч до 29 ч); у новорожденных, родившихся при срокебеременности 28-30 недель — около 75 ч; 32-35 недель — 35 ч, 36-40недель — 25 ч соответственно.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови пригемодиализе (T_1/2 уменьшается до 2.6 ч). Приперитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приемавозможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частотуприема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведениеметронидазола почками.

Фармакодинамика

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью,производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается вбиохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазолавнутриклеточными транспортными протеинами анаэробныхмикроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппаметронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов,ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибелимикроорганизмов.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis,Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis,Lamblia spp.; а также облигатных анаэробовBacteroides spp. (в т.ч.Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacteriumspp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia,Prevotella buccae, Prevotella disiens); некоторых грамположительныхмикроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношенииHelicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентностик метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношениибольшинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов.В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазолпроявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношенииобычных аэробов.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению,вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие),стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

• трихомониаз;
• бактериальный вагиноз;
• все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечнойлокализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, атакже бессимптомный амебиаз);
• лямблиоз;
• инфекции периодонта (в т.ч. острый язвенный гингивит, острыеодонтогенные инфекции);
• анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические иабдоминальные инфекции, инфекции ЦНС, бактериемия, сепсис,эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей,инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp.,Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. и анаэробами, чувствительными кметронидазолу;
• лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезнижелудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратамивисмута и антибиотиком, например, амоксициллином;
• профилактическое назначение перед хирургическим вмешательствомна ЖКТ и репродуктивных органах.

Противопоказания к применению

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения препарата ввысоких дозах);
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к метронидазолу или другимпроизводным нитроимидазола, а также к любым другим компонентампрепарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечнойи/или печеночной недостаточностью, во II и III триместрахбеременности.

Беременность и лактация

Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтомуТрихополпротивопоказан к применению в I триместре беременности.Применение препарата во II и III триместрах возможно только в техслучаях, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая внем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, принеобходимости применения Трихопола в период лактации грудноевскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан в к применению у детей до 3 лет.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применятьТрихопол у детей и подростков моложе 18 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральные боли,тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита,анорексия, нарушение вкуса, неприятный металлический привкус ворту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение отнормы функциональных тестов печени, холестатический гепатит,желтуха, панкреатит.

Со стороны ЦНС: при длительном применении — головная боль,головокружение, нарушение координации движений, атаксия,периферическая невропатия, повышенная возбудимость,раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость;в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;очень редко — энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия,недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Со стороны половой системы: боль во влагалище.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,многоформная экссудативная эритема, заложенность носа,лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко -агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность;гнойничковые высыпания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метронидазол усиливает действие варфарина и другихантикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуетсяуменьшение доз обоих препаратов).

Аналогично дисульфираму метронидазол вызывает непереносимостьэтанола. Одновременное применение Трихопола с дисульфирамом можетпривести к развитию различных неврологических симптомов (интервалмежду применением этих препаратов должен составлять не менее 2недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привестик повышению его концентрации в плазме крови и увеличению рискаразвития побочных реакций.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активностьмикросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), можетускорять элиминацию метронидазола, что приводит к уменьшению егоконцентрации в плазме крови.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития ввысоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышениеконцентрации лития в плазме крови и развитие симптомовинтоксикации.

Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующимимиорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина можетнаблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызватьувеличение токсичности последнего.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действиеметронидазола.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, во время или после еды, таблеткипринимают не разжевывая.

Трихомониаз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таб.) 3раза/сут или по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7 дней.Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в формевагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторитькурс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели спроведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3таб.) утром и 1250 мг (5 таб.) вечером или 2000 мг (8 таб.)/сутоднократно. Продолжительность лечения составляет 2 дня. Лечениепроводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таб.) 2раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — 125 мг (1/2 таб.) 3 раза/сут.Курс лечения составляет 7 дней.

Бактериальный вагиноз

Взрослым назначают по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут в течение 7дней или 2000 мг (8 таб.)/сут однократно. Одновременное лечениеполового партнера не требуется.

Амебиаз

При инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивыхпациентов (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше10 лет назначают по 750 мг (3 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от3 до 7 лет — по 250 мг (1 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10лет — по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляетобычно 5 дней.

При амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и прихроническом амебном гепатите взрослым и детям старше 10 летназначают по 375 мг (1.5 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до7 лет — по125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет -250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечениясоставляет 5-10 дней.

При амебном абсцессе печени и других формах внекишечногоамебиаза взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375 мг (1.5таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2таблетки) 4 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1таб.) 3 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

При бессимптомном носительстве цист взрослым и детям старше 10летназначают по 375-750 мг (1.5-3 таб.) 3 раза/сут. Детям ввозрасте от 3 до 7 лет — по 125 мг (1/2 таб.) 4 раза/сут; ввозрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут.Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней.

Лямблиоз

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 2раза/сут в течение 5 -7 дней; или по 2000 мг (8 таб.) 1 раз/сут втечение 3 дней.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет — по 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1раз/сут в течение 5 дней, или по 500-750 мг (2-3 таб.) 1 раз/сут втечение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет — по 250 мг (1таб.) 2 раза/сут в течение 5 дней, или по 1000 мг (4 таб.) 1раз/сут в течение 3 дней.

Инфекции периодонта

При остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 летназначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 7лет — по 125 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 10 лет -по 125 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Продолжительность курса лечениясоставляет 3 дня.

При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10летназначают по 250 мг (1 таб.) 3 раза/сут в течение 3-7 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Кактолько становится возможным, лечение должно быть продолженометронидазолом в форме таблеток.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таб.) 3-4раза/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекцийрекомендуется применение метронидазола в форме инфузионныхрастворов.

Эрадикация Helicobacter pylori

Назначают по 500 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней (всоставе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2.25г/сут).

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (передхирургическими операциями на полости живота, в гинекологии иакушерстве)

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250-500 мг (1-2таб.) 3 раза/сут за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня послеоперации (когда уже разрешен прием внутрь) назначают по 250 мг (1таб.) 3 раза/сут в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10мл/мин) суточную дозу Трихопола следует уменьшить в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, главным образом, тошноты,рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия,парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.Специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует назначать Трихопол пациентам с тяжелойпеченочной недостаточностью, т.к. как в результате замедленияметаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазмевозрастает.

Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность привыборе дозы метронидазола у пациентов с почечнойнедостаточностью.

Требуется осторожность при назначении Трихопола пациентам сугнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так жепациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения илюбое другое ухудшение неврологического статуса больных требуетпрекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следуетконтролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от рискаразвития инфекционного процесса.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов спорфирией.

Трихопол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит кложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадногоуретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни.Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапиитрихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трехочередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколькодней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимостьлактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение несколькихнедель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя вовремя терапии метронидазолом, а также в течение, по крайней мере,48 ч после завершения лечения, из-за возможности развитиядисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастическогохарактера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови клицу.

Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную иликрасно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимыхкрасителей.

Использование в педиатрии

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применятьТрихопол у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видовдеятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстротыпсихомоторных реакций, особенно вождения транспортных средств иобслуживания механизмов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту