Тирозол 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Тирозол 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: тиамазол 5 мг.
• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный,карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15,тальк, порошок целлюлозы, крахмал кукурузный, лактозымоногидрат.
• Состав пленочной оболочки: ;краситель железа оксид желтый,краситель железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титанадиоксид, гипромеллоза 2910/15.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;серо-оранжевого цвета,круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон; на поперечномразрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовиднойжелезы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодированиитиронина в щитовидной железе с образованием трийод- итетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическуютерапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развитиятиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушенияклеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или притиреоидите).

Тирозол® ;не влияет на процесс высвобождения синтезированныхтиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняетсялатентный период различной продолжительности, который можетпредшествовать нормализации уровня T3 ;и Т4 ;в плазме крови, т.е.улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железыйодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секрециигипофизом ТТГ, что может сопровождаться некоторой гиперплазиейщитовидной железы.

Продолжительность действия препарата после однократного приемасоставляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол® ;при приеме внутрь быстро и почти полностьювсасывается. Сmax ;в плазме достигается в течение 0.4-1.2 ч. Сбелками плазмы крови практически не связывается. Тирозол®;кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется.Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке.T1/2 ;составляет около 3-6 ч, при печеночной недостаточности онувеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функциональногосостояния щитовидной железы.

Метаболизм препарата Тирозол® ;осуществляется в почках и печени,выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками втечение 24 ч выводится 70% препарата Тирозол®, причем 7-12% внеизмененном виде.

Клиническая фармакология

Антитиреоидный препарат.

Показания к применению

• Тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода -проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6месяцев);
• в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапиятиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или поиндивидуальным причинам невозможно выполнить радикальноелечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода(включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастныхсредств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденомили тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания к применению

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

• повышенная чувствительность к тиамазолу, к производнымтиомочевины или любому другому компоненту препарата;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазоломили тиамазолом;
• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином во времябеременности.

Тирозол® ;содержит лактозу, поэтому его применение нерекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями,связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы илисиндромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С ;осторожностью ;следует применять препарат у пациентов с зобомочень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременноелечение в период подготовки к операции), при печеночнойнедостаточности.

Беременность и лактация

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во времябеременности может привести к серьезным осложнениям, таким какпреждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванныйлечением неадекватными дозами тиамазола, может привести кневынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плодаможет достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи сэтим при беременности препарат должен назначаться только послеполной оценки пользы и риска его применения, в минимальнойэффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применениялевотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могутвызвать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также статьпричиной пониженной массы тела при рождении.

В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол®;при необходимости может быть продолжено. Т.к. тиамазол проникает вгрудное молоко и может достигать в нем концентрации,соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденноговозможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролироватьфункцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у ;детей в возрасте от 0 до 3лет.

Побочные действия

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10),часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Кровь и лимфатическая система: ;нечасто — агранулоцитоз(симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после началалечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко -генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.

Эндокринная система: ;очень редко — инсулиновый аутоиммунныйсиндром с гипогликемией.

Нервная система: ;редко — обратимое изменение вкусовых ощущений,головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения: ;очень редко — увеличение слюнныхжелез, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;очень редко -холестатическая желтуха и токсический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ;очень часто -аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); оченьредко — генерализованные высыпания на коже, алопеция,волчаночноподобный синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:;часто — медленно прогрессирующая артралгия без клиническихпризнаков артрита.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: ;редко -повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При назначении препарата после применения йодсодержащихрентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослаблениедействия тиамазола.

Недостаток йода усиливает действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза,после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализациисодержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, можетвозникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечныхгликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а такжеувеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов -производных кумарина и индандиона (фармакодинамическоевзаимодействие).

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодаронповышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).

При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизоломнатрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышаетсяриск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении стиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетикуи фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, чтопри тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ.Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу другихпрепаратов.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, сдостаточным количеством жидкости.

Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовыедозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня встрого определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать водин прием после завтрака.

Тиреотоксикоз

В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функциищитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на приемподдерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуетсядополнительный прием левотироксина натрия.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза;назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Сэтого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксинанатрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки коперации, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препаратыйода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом ;назначают 20-40мг/сут препарата Тирозол® ;до достижения эутиреоидногосостояния.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: ;взависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препаратаТирозол® ;до наступления действия радиоактивного йода (4-6мес).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия

Тирозол® ;назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительнымприемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечениитиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода(включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастныхсредств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденомили тиреотоксикоза в анамнезе: ;назначают 10-20 мг/сут препаратаТирозол® ;и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней передприемом йодосодержащих средств.

Дозировка у детей

Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.

Детям от 3 до 17 лет ;препарат Тирозол® ;назначают в начальнойдозе 0.3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно.Максимальная рекомендуемая доза для ;детей с массой тела более 80кг ;- 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. Принеобходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.

Дозировка у беременных

Беременным женщинам ;назначают в максимально низких дозах:разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.

При печеночной недостаточности ;препарат назначают в минимальнойэффективной дозе под тщательным врачебным контролем.

При ;подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом ;лечениепрепаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния втечение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельныхслучаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитиесубклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличениеразмеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этогоможно избежать путем снижения дозы препарата до достижениясостояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительнымназначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, послеотмены препарата Тирозол® ;наблюдается спонтанное восстановлениефункции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около120 мг/день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов.Такие дозы препарата должны применяться только по специальнымпоказаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).

Лечение: ;отмена препарата, промывание желудка, симптоматическаятерапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препаратдругой группы.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы,суживающей просвет трахеи, Тирозол® ;назначают кратковременно вкомбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применениивозможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимопроводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ итрахеального просвета).

В период лечения препаратом необходим регулярный контролькартины периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижатьчувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли вгорле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признакистоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза)следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться кврачу.

При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний иликровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда,упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральнойобласти и выраженной слабости требуется отмена препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидивзаболевания.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии неявляется побочным действием лечения препаратом Тирозол®,проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнутьпоздний гипотиреоз, который не является побочным действиемпрепарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами вткани щитовидной железы, протекающими в рамках основногозаболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту