Тербинафин-тева 250мг 14 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Тербинафин-тева 250мг 14 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 250 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремниядиоксид коллоидный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые,капсуловидной формы, на одной из сторон разделительная риска игравировка «T» по обеим сторонам риски.

Фармакотерапевтическая группа

Тербинафин — противогрибковое средство. Обладает широкимспектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи,волос и ногтей, в том числе:

• Дерматофитов, таких как Trichophyton (например, T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum),Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum;
• дрожжевых грибов рода Candida (например, C. albicans) иPityrosporum.

В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действиев отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов.Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида,может быть фунгицидной или фунгистатической.

Механизм действия связан со специфическим подавлением раннегоэтапа биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефицитуэргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызываетгибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путемингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембранегриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизмгормонов или других лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтяхсоздаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидноедействие.

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг егомаксимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа исоставляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, апериод полураспределения — 4.6 часа. Хотя биодоступностьтербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, но не в такойстепени, чтобы требовалась коррекция дозы препарата.

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмыкрови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи иконцентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин такжепроникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокихконцентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатойсальными железами. Показано также, что тербинафин проникает вногтевые пластинки в первые несколько недель после началатерапии.

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени приучастии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этомосновную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 иCYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуютсяметаболиты, не обладающие противогрибковой активностью ивыводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведениясоставляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата ворганизме не имеется. Не выявлено изменений равновеснойконцентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но упациентов с нарушением функции почек или печени может бытьзамедлена скорость выведения препарата, что приводит к болеевысоким концентрациям тербинафина в крови.

При местном применении спрея или крема всасывается менее 5%дозы, таким образом, системное воздействие препаратаминимально.

Показания к применению

• Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы),обусловленные Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т.verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) иEpidermophyton floccosum;
• тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища иконечностей, требующие системного лечения;
• кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечнаянедостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обменавеществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормлениегрудью, детский возраст (до 2 лет).

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Детский возраст до 2 лет.

Побочные действия

Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушениевкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения,тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения,покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременномприменении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохромаР450, которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина изорганизма. Циметидин уменьшает скорость выведения тербинафина на30%, а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на100%. Исследования in vitro и in vivo показали, что тербинафин,ингибируя изофермент CYP2P6, нарушает метаболизм трициклическихантидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захватасеротонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторов(метопролол, пропранолол), противоаритмических средств (флекаинида,пропафенона), ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) иантипсихотических средств (хлорпромазина, галоперидола). Тербинафинсущественно не влияет на скорость выведения толбутамина,терфинадина, триазолама, пероральных контрацептивных средств,которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохромаР450 (за исключением изофермента CYP2P6). Тербинафин не влияет наскорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеметербинафина и пероральных контрацептивных средств может развитьсянарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливатьэффективность кофеина, за счет увеличения его концентрации в плазмеи снижения скорости выведения из организма на 21%. Тербинафин можетснижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82%.Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина, за счетснижения его концентрации в плазме на 15%. При одновременномприменении с варфарином может влиять на показатели протромбиновоготеста: время свертывания крови и международное нормализованноеотношение. При совместном применении с этанолом или препаратами,обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развитиялекарственного поражения печени.

Способ применения и дозы

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течениязаболевания.

Дети: Внутрь, после еды, назначают один раза в день. Разоваядоза зависит от массы тела и составляет: для детей с массой теламенее 20 кг — 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); от 20 до 40 кг- 125 мг (одна таблетка по 125 мг); более 40 кг — 250 мг (дветаблетки по 125 мг).

Взрослые: 250 мг один раз в день вечером или 2 раза в день по125 мг.

Инфекции кожных покровов:

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• Дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типуносков): 2-6 недель;
• дерматомикоз туловища, конечностей, голеней: 2-4 недели;
• кандидоз кожи: 2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных сней, может наступить только через несколько недель послемикологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы:

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• Микоз волосистой части головы: 4 недели.

Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно удетей.

Онихомикоз:

Продолжительность эффективного лечения составляет у большинствапациентов от 6 до 12 недель. При онихомикозе кистей в большинствеслучаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп вбольшинстве случаев достаточно 12-ти недель лечения. Некоторымбольным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, можетпотребоваться более длительное лечение. Оптимальный клиническийэффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологическогоизлечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодомвремени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение тербинафина у лиц пожилого возраста:

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возрастатребуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаютсяпобочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов болеемолодого возраста. В случае применения в этой возрастной группепрепарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующегонарушения функции печени или почек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение,гастралгия, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: промывание желудка с последующим применениемактивированного угля. При необходимости проводят симптоматическуютерапию.

Меры предосторожности и особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременноепрекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Есличерез 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшениясостояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания иего чувствительность к препарату. Системное применение прионихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей,наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективностипредшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клиническийответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается черезнесколько месяцев после микологического излечения и прекращениякурса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здоровогоногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей втечение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель нетребуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может бытьснижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателейактивности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз игепатит. При появлении признаков нарушения функции печени(слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмернаяболь в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал)препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности,т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцироватьобострение псориаза. При лечении тербинафином следует соблюдатьобщие правила гигиены для предотвращения возможности повторногоинфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2недели) и в конце его необходимо производить противогрибковуюобработку обуви, носков и чулок.

Условия отпуска из аптек

По рецепту