Симдакс 2,5мг/мл 5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Инструкция по применению Симдакс 2,5мг/мл 5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав, форма выпуска и упаковка

Концентрат — 1 мл:

• Активное вещество: левосимендан 2.5 мг.
• Вспомогательные вещества: повидон K12 (для парентеральноговведения) — 10 мг, лимонная кислота безводная (для парентеральноговведения) — 2 мг, этанол безводный — 785 мг.

5 мл — флаконы бесцветного стекла типа I (Евр.Ф.) с резиновойпробкой из хлорбутилкаучука (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий ;прозрачный,от желтого или оранжево-желтого до оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство. Повышает чувствительностьсократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином Смиокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силусердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков.Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные)и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 invitro.

Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующегодействия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечныхсокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентовпосле коронарной ангиопластики или тромболизиса.

Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов,перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда упациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффектыдостигаются без значительного повышения потребления миокардомкислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровеньэндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.

Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударногообъема, а также дозозависимое снижение давления влегочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС.

Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочныхкапиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращенияинфузии.

Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применениив терапевтических дозах образуется один фармакологически активныйметаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамическиеэффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 чинфузии.

Фармакокинетика

В диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/минхарактеризуется линейной фармакокинетикой.

C _max ;левосимендана в плазме крови достигаетсяпримерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Vd;составляет около 0.2 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином)составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболитасоставляет 40%.

Левосимендан практически полностью метаболизируется.

Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путемконъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином ицистеиновыми конъюгатами. Около 5% введеной дозы метаболизируется втонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона,который после реабсорбции метаболизируется при участииN-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилированиягенетически детерминирована.

В исследованиях in vitro показано, что левосимендан можетумеренно ингибировать CYP2D6.

Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2 ;около1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой -54%, с калом — 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененномвиде.

T1/2 ;метаболитов составляет около 75-80 ч.

Выведение активного метаболита не изучено.

При легкой степени печеночной недостаточности, связанной сциррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.

Клиническая фармакология

Сенситизатор кальция. Кардиотоник негликозидной структуры.

Показания к применению

Острая декомпенсация тяжелой хронической сердечнойнедостаточности (для кратковременной терапии при неэффективностистандартной терапии и необходимости поддержания сократительнойфункции миокарда).

Противопоказания к применению

Механическая обструкция, препятствующая заполнению желудочковили выбросу крови из желудочков; тяжелые нарушения функции почек(КК < 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальнаягипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе;неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18лет; повышенная чувствительность к левосимендану.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения левосимендана при беременностиотсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемаяпольза терапии для матери превосходит потенциальный риск дляплода.

В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действиена репродукцию.

Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком.Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14дней после инфузии.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;значительное снижениеАД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия,желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемиямиокарда.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:;головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота.

Со стороны лабораторных показателей: ;снижение гемоглобина,гематокрита, гипокалиемия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Выведение метаболита левосимедана из организма изученонедостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное сэтим процессом предсказать трудно; считается, что существует рискболее выраженного и длительного влияния на ЧСС.

При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеетсяриск усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Предназначен для применения только в условиях стационара,располагающего необходимым оборудованием для мониторинга имедицинским персоналом с опытом работы с кардиотоническимилекарственными средствами.

Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально, взависимости от клинической ситуации. Вводят путем в/в инфузии.

Меры предосторожности и особые указания

С особой осторожностью применять при острой сердечнойнедостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; притяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности послехирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности упациентов, ожидающих трансплантацию.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечнойнедостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умереннойпеченочной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляциейпредсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинениеминтервала QT различного генеза или при одновременном назначениилекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только подтщательным контролем ЭКГ).

Данные о безопасности и эффективности применения левосименданаотсутствуют при следующих заболеваниях: гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточность митральногоклапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфарктправого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмиядлительностью 3 и более месяцев.

Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС идиурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомовсердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивныеметоды контроля гемодинамики.

Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузиикак минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. Упациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночнойнедостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум втечение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привестик повышению концентрации метаболитов, в результате возможно болееинтенсивное и длительное действие на ЧСС.

Перед началом применения левосимендана следует скорректироватьгипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролироватьсодержание калия в сыворотке крови.

Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следуетуменьшить скорость введения или отменить инфузию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердцалевосимендан следует применять под постоянным контролем сердечноговыброса и давления наполнения.

Перед применением левосимендана следует купировать аритмию истабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формойжелудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связаннойс реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.

После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.

Условия хранения

В холодильнике +2 +8 градус

Условия отпуска из аптек

По рецепту