Серената 100мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Серената 100мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: ертралина гидрохлорид (в пересчете насертралин) — 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат дигидрат,гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат;
• оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.

10 таблеток в ПВХ/Ал. блистер. 5 блистеров или 3 блистера по 10таблеток и инструкция по применению упакованы в картоннуюпачку.

4 таблетки в ПВХ/Ал. блистер. 1 блистер с инструкцией поприменению в картонную пачку (образец не для продажи).

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые таблетки капсуловидной формы,двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с разделительнойлинией на одной стороне. Вид в изломе: белая или почти белаятаблетка.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Фармакокинетика

Всасывание сертралина из желудочно-кишечного трактазначительное, но происходит медленно. Максимум концентрации вплазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препаратавнутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме кровидостигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме.Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этомвремя достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмысоставляет 98%. Объем распределения >20л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивномуметаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясьN-деметилированию. Его основной метаболит — N- десметилсертралинменее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболитывыделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2%сертралина выводится почками в неизмененном виде. Времяполувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит отвозраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показательсоставляет 62-104 часа.

Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрациив плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени.Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетикасертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралинпроникает в грудное молоко. Данных о его способности проходитьчерез гемато- плацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Фармакодинамика

Сертралин — сёлективный ингибитор обратного захвата серотонина(5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захватнорадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралинблокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказываетстимулирующего, седативного или антихолинергического действия.Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим),серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим,гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй неделирегулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффектдостигается только через 6 недель. В отличие от трициклическихантидепрессантов, при назначении сертралина не происходитувеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической илифизической лекарственной зависимости.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Панические расстройства (с агарофобией или без).

Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному веществу или другимингредиентам, входящим в состав препарата.

Совместное применение сертралина и ингибиторов МАО. При заменеодного препарата на другой следует воздержаться от приемаантидепрессантов в течение 14 дней, совместное применениесертралина с триптофаном или фенфлурамином нестабильная эпилепсия,детский возраст до 6 лет.

Беременность и период лактации.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (вт.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния,эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижениемассы тела, у детей старше 6 лет.

Беременность и лактация

Контролируемых результатов применения сертралина у беременныхженщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в томслучае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальныйриск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагаетсяназначить сертралин, следует рекомендовать воспользоватьсяэффективными контрацептивными средствами.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечениеэтим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется.Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет.Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучшепрекратить.

Побочные действия

Сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головнаяболь, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация,гипомания, мания, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть доанорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота,понос), боль в животе, снижение массы тела, нарушения походки.

Возможны также слабость, покраснение кожи, нарушения зрения,расстройства эякуляции, снижение либидо.

Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидныерасстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушенияменструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь,изредка мультиформная эритема. Двигательные нарушения чащеотмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или присопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаисиндрома отмены. Могут появляться парестезии, гипостезии, симптомыдепрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторноевозбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможноотличить от симптомов основного заболевания.

Данные лабораторных анализов: редко — в 0,8% наблюдений, придлительном применении — возникает асимптоматическое повышениеактивности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этомслучае приводит к нормализации активности ферментов.

Во время лечения сертралином может возникать транзиторнаягипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также приприеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочныйэффект связывают с синдромом неадекватной секрецииантидиуретического гормона.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелыеосложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включаяизбирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типомдействия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома.Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникаютпри назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающиминейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратногонейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия,ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы(быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно­сосудистойсистемы), изменения психического статуса, включая повышеннуюраздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания,которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояниеили кому.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему иэтанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающихцентральную нервную систему, требует пристального внимания, а такжезапрещено употребление спиртных напитков во время лечениясертралином.

Производные кумарина — при их совместном назначении ссертралином отмечается значительное увеличение протромбиновоговремени — в этих случаях рекомендуется контролироватьпротромбиновое время в начале лечения сертралином и после егоотмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимоучитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами,связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом иварфарином).

Циметидин: одновременное применение в значительной степениснижает клиренс сертралина. Лекарственные средства,метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечениесертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличениемконцентрации дезипрамина.

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментнымисистемами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействияin vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP ЗАЗ/4бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизмкарбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина вдозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме кровитолбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначениисертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можносделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP 2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови,что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима СНЗ 2С19. Поданным исследований in vitro сертралин практически не влияет илиминимально угнетает изоэнзим CYP 1А2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующемвведении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при ихсовместном применении. Также как и назначение других избирательныхингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместноеприменение сертралина с лекарственными средствами, влияющими насеротонинергическую передачу (например, с литием), требуетповышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При заменеодного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нетнеобходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдатьосторожность при изменениях курса лечения. Следует избегатьсовместного назначения триптофана или фенфлурамина ссертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени. Сертралин вызываетминимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначениесертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверномууменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает этовсего в 5% наблюдений.

Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его(3-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами невыявлено.

Способ применения и дозы

Депрессии и ОКР

Взрослые

Начальная доза составляет 50 мг Сертралина один раз в день,утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чемчерез неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в200 мг.

Панические расстройства и ПТСР

Начальная доза составляет 25 мг Сертралина один раз в день,утром или вечером. Через неделю врач можно увеличить дозу до 50 мгсертралина один раз в день, а затем постепенно, не раньше, чемчерез неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг домаксимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычночерез 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полноготерапевтического эффекта требуется регулярный приём препарата втечение 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивнымирасстройствами для достижения хорошего результата можетпотребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающаялечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Дети с ОКР

Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мгсертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю, можноувеличить дозу до 50мг один раз в день.

Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг одинраз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, нераньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальнойежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следуетпринимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению совзрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимотщательное наблюдение за этой категорией больных и при первыхпризнаках передозировки отменить препарат.

У пожилых больных не возникает необходимости в специальномподборе дозы.

Больные с нарушениями функции печени требуют особого вниманияпри лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печенидозу препарата следует уменьшить дозу или же увеличить интервалымежду приёмами. У больных с нарушениями функции почек специальноподбирать дозу не требуется.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено дажепри назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременномвведении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелоеотравление.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой,рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением,психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением,миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивнаяподдерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важнымифункциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введениеактивированного угля может быть более эффективным, чем промываниежелудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Усертралина большой объем распределения, в связи с этим усилениедиуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание кровиможет оказаться безрезультатным.

Меры предосторожности и особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также втечение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично послеотмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихсяэлектросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралинаотсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированноголечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска вотношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется доразвития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достиженияоптимального клинического эффекта за больными следует установитьпостоянное медицинское наблюдение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Назначение,сертралина, как правило, не сопровождается нарушениемпсихомоторных функций. Однако его применение одновременно с другимипрепаратами может привести к нарушению внимания и координациидвижений. Поэтому во время лечения сертралином управлятьтранспортными средствами, специальной техникой или заниматьсядеятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту