Линкомицина гидрохлорид 300мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения

Описание

Инструкция по применению Линкомицина гидрохлорид 300мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 мл.:

• активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат (впересчете на линкомицин) — 300 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг,натрия гидроксид (раствор 1 М) — до pH 6,0, вода для инъекций — до1 мл.

По 1 мл в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификаторомампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией поприменению и скарификатором ампульным помещают в пачку изкартона.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускаетсяупаковка ампул без скарификатора ампульного.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легкимспецифическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется ворганизме. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, черезплацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрацияхобнаруживается в костной ткани и суставах. Черезгематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникаетнезначительно, при менингите — проницаемость повышается. Приоднократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови линкомицина достигается через 30 минут.При 120-минутном внутривенном введении 600 мг препарататерапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведениясоставляет около 5 часов. При заболеваниях печени и почек периодполувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальнаявариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови.При почечной недостаточности (терминальная стадия) периодполувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени -8-12 часов. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов сжелчью и почками.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказываетбактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерийвследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом,нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo;Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующиештаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro; аэробныеграмположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcusspp. группы viridans; аэробные грамположительные палочки -Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительныеспоронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробныеграмположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani,Clostridium perfringens.

Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcusfaecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательныебактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится вщелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развиваетсямедленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицинумикроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcusspp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, атакже при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септическийэндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит,остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит,послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекциикожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линкомицину, другим компонентампрепарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочкиполости рта, влагалища, миастения.

Беременность и лактация

Противопоказано применять во время беременности (за исключениемслучаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в периодлактации (на время лечения грудное вскармливание необходимопрекратить).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота,рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч.повышение активности «печеночных» трансаминаз); при длительномприменении в больших дозах возможно развитие колита, в том числепсевдомембранозного.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения,агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия,панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточнаяболезнь, анафилактические реакции; многоформная эритема (внекоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный иливезикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек(азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка дыхания исердца (при быстром внутривенном введении).

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливаетмиорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Усиливаетдействие лекарственных средств для ингаляционного наркоза,миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая рискнервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременномприменении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действиятеофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, внутримышечно.

Суточная доза для взрослых — 1800 мг, разовая — 600 мг. Притяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2400мг (в 3 приема с интервалом 8 ч). Внутривенно, детям — в суточнойдозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно — толькокапельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30%раствора (600 мг) разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрияхлорида.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжестизаболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели иболее).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводитьпод контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следуетприменять в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интерваломмежду введениями не менее 12 ч.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимыхпобочных эффектов, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- иперитонеальном диализе. Специфический антидот к линкомицинунеизвестен.

Меры предосторожности и особые указания

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некрозавводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контрольактивности «печеночных» трансаминаз и функции почек. Назначениепациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по»жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея,лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массамикрови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата иназначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаяхпоказано возмещение потери жидкости, электролитов и белка,ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г(за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следуетпрекратить введение лекарственного средства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

На период лечения необходимо соблюдать осторожность приуправлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-завозможного появления головокружения (вертиго), что может привести кзамедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности кконцентрации внимания.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту