Описание
- Инструкция по применению Ликферр100 20мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Ликферр100 20мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения
Состав, форма выпуска и упаковка
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: железо III (в форме гидроксид сахарозногокомплекса) 20 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — до рН 11.0, водад/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения ;коллоидный, от красно-коричневого докоричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат железа, регулирует метаболические процессы.Представляет собой коллоидный раствор, который состоит изсфероидальных железо-углеводных наночастиц. В ядре (центре) каждойчастицы находится железа [III] гидроксид. Ядро окружено оболочкойиз сахарозы, которая стабилизирует железа [III] гидроксид, медленновысвобождает биоактивное железо и сохраняет полученные частицы вколлоидном растворе. В результате образуется комплекс, молекулярнаямасса которого составляет приблизительно 43 кДа, вследствие этогоего выведение почками в неизмененном виде невозможно.
Железо [III] в этом комплексе связано со структурами, сходными сестественным ферритином. Активное вещество препарата железа [III]гидроксид сахарозный комплекс при попадании в организм диссоциируетв ретикулоэндотелиальной системе на железо и сахарозу. Благодаряболее низкой стабильности железа сахарата по сравнению странсферрином, наблюдается конкурентный обмен железа в пользутрансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.Полициклический гидроксид железа [III] частично сохраняется в видеферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом -апоферритином митохондрий печени.
Показатель гемоглобина повышается быстрее и с большейдостоверностью, чем после терапии лекарственными средствами,содержащими железо [II]. Введение 100 мг железа [III] приводит кувеличению гемоглобина на 2-3%; при беременности — на 2%.Токсичность препарата очень низкая. Терапевтический индекс равен 30(200/7).
Фармакокинетика
Распределение
После однократного в/в введения препарата Ликферр 100®,содержащего 100 мг железа, C max ;железа достигаетсяспустя 10 мин после инъекции.
Vd ;в равновесном состоянии составляет примерно 8 л, чтоуказывает на низкое распределение железа в жидких средахорганизма.
Выведение
T1/2 ;- 6 ч. Выведение железа почками первые 4 ч после инъекциисоставляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч содержаниежелеза сыворотки возвращается к первоначальному (до введения)значению, примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.
Клиническая фармакология
Антианемический препарат для парентерального применения.
Показания к применению
- Железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная иострая
- постгеморрагическая анемия) при необходимости быстроговосполнения железа;
- при непереносимости препаратов железа для приема внутрь;
- заболевания ЖКТ, при которых невозможен прием препаратов железавнутрь.
Противопоказания к применению
- Анемия не связанная с дефицитом железа;
- наличие признаков перегрузки железом (гемосидероз,гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С ;осторожностью ;следует применять препарат у пациентов сбронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией,аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа(в связи с высоким риском развития аллергических реакций), спеченочной недостаточностью, сахарным диабетом, с острымиинфекционными заболеваниями и лицам, имеющим низкуюжелезосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевойкислоты, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи снедостаточностью, данных по безопасности и эффективности).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и IIIтриместрах беременности применяют только в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
В период лактации безопасность применения препарата неустановлена. При необходимости применения препарата в периодлактации грудное вскармливание следует прекратить или отменить.
Применение у детей
С ;осторожностью ;следует применять препарат у детей иподростков в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью, данныхпо безопасности и эффективности).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: ;головокружение, головная боль,потеря сознания, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;сердцебиение,тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара,приливы крови к лицу, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: ;бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: ;преходящие вкусовыенарушения (особенно металлический привкус во рту), разлитые боли вживоте, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса,тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: ;эритема, зуд, сыпь, нарушениепигментации, повышение потливости.
Со стороны костно-мышечной системы: ;артралгия, боль в спине,отек суставов, миалгия, боль в конечностях.
Аллергические реакции: ;анафилактоидные реакции, отек лица, отекгортани.
Прочие: ;астения, боль в груди, спине, чувство тяжести в груди,слабость, чувство недомогания, бледность, повышение температурытела, озноб.
Местные реакции: ;боль и отек в месте введения, (особенно приэкстравазальном попадании препарата), флебит, ощущение жжения,гематома.
Врач должен быть информирован, если любые из указанных винструкции побочных эффектов усугубляются, или развиваются любыедругие побочные эффекты, не указанные в инструкции.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Недопустимо одновременное применение препарата Ликферр 100® ;слекарственными формами железа для приема внутрь, т. к. уменьшаетсявсасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железаможно начинать не ранее чем через 5 дней после последнейинъекции.
Фармацевтическое взаимодействие
Ликферр 100® ;можно смешивать в одном шприце только с 0.9%раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для в/в введенияи терапевтических препаратов добавлять не разрешается, посколькусуществует риск преципитации и/или иного фармацевтическоговзаимодействия.
Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло,полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.
Способ применения и дозы
Ликферр 100® ;вводят только в/в медленно струйно иликапельно, а также в венозный участок диализной системы. Препарат непредназначен для в/м введения.
Недопустимо одномоментное введение полной (кумулятивной)терапевтической дозы препарата.
Перед введением первой терапевтической дозы, необходимоназначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возниклиявления непереносимости, введение препарата следует немедленнопрекратить.
Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможногоосадка и повреждений. Можно использовать только коричневый растворбез осадка. Недопустимо введение препарата при наличии осадка.
Капельное введение
Ликферр 100® ;предпочтительно вводить в ходекапельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженногоснижения АД и опасность попадания раствора в околовенозноепространство. Непосредственно перед инфузией Ликферр100®следует развести 0.9% раствором натрия хлорида всоотношении 1:20 [например, 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0.9%раствора натрия хлорида]. Полученный раствор следует вводить: 100мг железа — не менее чем за 15 мин; 200 мг железа — в течение 30мин; 300 мг железа — в течение 1.5 ч; 400 мг железа — в течение 2.5ч; 500 мг железа — в течение 3.5 ч. Введение максимальнопереносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг массы тела,следует производить в течение минимум 3.5 ч, независимо от общейдозы препарата.
Перед первым капельным введением терапевтической дозы препаратаЛикферр 100® ;необходимо ввести ;тест-дозу: 1 млпрепарата Ликферр 100® ;(20 мг железа) ;взрослым и детямс массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1.5 мгжелеза/кг) ;детям с массой тела менее 14 кг ;в течение 15 мин. Приотсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следуетвводить с рекомендованной скоростью.
Струйное введение
Ликферр 100® ;также можно вводить в виденеразведенного раствора в/в медленно, со скоростью 1 мл (20 мгжелеза) в мин (например, 5 мл препарата Ликферр 100®(100мг железа) вводят в течение 5 мин). Максимальный объем препаратаЛикферр 100® ;составляет 10 мл (200 мг железа) за однуинъекцию. После инъекции пациенту рекомендуется на некоторое времязафиксировать руку в вытянутом положении.
Перед первым струйным введением терапевтической дозы препаратаЛикферр 100®следует ввести ;тест-дозу: ;1 мл препаратаЛикферр 100® ;(20 мг железа) ;взрослым и детям с массойтела более 14 кг, и половину суточной дозы (1.5 мг железа/кг);детям с массой тела менее 14 кг ;в течение 1-2 мин. При отсутствиинежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюденияоставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованнойскоростью. После инъекции пациенту рекомендуется зафиксировать рукув вытянутом положении.
Введение в диализную систему
Ликферр 100® ;можно вводить непосредственно ввенозный участок диализной системы, строго соблюдая правила,описанные для в/в инъекции.
Расчет дозы
Перед введением необходимо индивидуально рассчитать ;общийдефицит железа в организме ;по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) ;= масса тела (кг) х (Нb в норме — Нbбольного (г/л)) х 0.24 + депонированное железо (мг)
Для пациентов с массой тела менее 35 кг:
- количество депонированного железа =15 мг/кг массы тела;
- нормальный показатель Нb =130 г/л.
Для пациентов с массой тела более 35 кг:
- количество депонированного железа = 500 мг
- нормальный показатель Нb = 150 г/л.
Коэффициент 0.24 = 0.0034 х 0.07 х 1000 (содержание железа вгемоглобине = 0.34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент1000 = перевод из «г» в «мг»).
Затем следует рассчитать ;кумулятивную (курсовую) дозу препарата;Ликферр 100®, ;которую необходимо ввести длявосполнения дефицита железа в организме по следующей формуле:
Общий объем препарата (мл) ;= Общий дефицит железа (мг)/20мг/мл
Примерные значения общего дефицита железа и общего объемапрепарата для введения на курс терапии приведены в таблицах 1 и2.
Таблица 1.
| Масса тела
(кг) |
Кумулятивная (курсовая) терапевтическая дозапрепарата Ликферр 100® ;для введения | |||
| ; | Hb 60 г/л | Hb 75 г/л | ||
| ; | мг Fe | мл | мг Fe | мл |
| 5 | 160 | 8 | 140 | 7 |
| 10 | 320 | 16 | 280 | 14 |
| 15 | 480 | 24 | 420 | 21 |
| 20 | 640 | 32 | 560 | 28 |
| 25 | 800 | 40 | 700 | 35 |
| 30 | 960 | 48 | 840 | 42 |
| 35 | 1260 | 63 | 1140 | 57 |
| 40 | 1360 | 68 | 1220 | 61 |
| 45 | 1480 | 74 | 1320 | 66 |
| 50 | 1580 | 79 | 1400 | 70 |
| 55 | 1680 | 84 | 1500 | 75 |
| 60 | 1800 | 90 | 1580 | 79 |
| 65 | 1900 | 95 | 1680 | 84 |
| 70 | 2020 | 101 | 1760 | 88 |
| 75 | 2120 | 106 | 1860 | 93 |
| 80 | 2220 | 111 | 1940 | 97 |
| 85 | 2340 | 117 | 2040 | 102 |
| 90 | 2440 | 122 | 2120 | 106 |
Таблица 2.
| Масса тела
(кг) |
Кумулятивная (курсовая) терапевтическая дозапрепарата Ликферр 100® ;для введения | |||
| ; | Hb 90 г/л | Hb 105 г/л | ||
| ; | мг Fe | мл | мг Fe | мл |
| 5 | 120 | 6 | 100 | 5 |
| 10 | 240 | 12 | 220 | 11 |
| 15 | 380 | 19 | 320 | 16 |
| 20 | 500 | 25 | 420 | 21 |
| 25 | 620 | 31 | 520 | 26 |
| 30 | 740 | 37 | 640 | 32 |
| 35 | 1000 | 50 | 880 | 44 |
| 40 | 1080 | 54 | 940 | 47 |
| 45 | 1140 | 57 | 980 | 49 |
| 50 | 1220 | 61 | 1040 | 52 |
| 55 | 1300 | 65 | 1100 | 55 |
| 60 | 1360 | 68 | 1140 | 57 |
| 65 | 1440 | 72 | 1200 | 60 |
| 70 | 1500 | 75 | 1260 | 63 |
| 75 | 1580 | 79 | 1320 | 66 |
| 80 | 1660 | 83 | 1360 | 68 |
| 85 | 1720 | 86 | 1420 | 71 |
| 90 | 1800 | 90 | 1480 | 74 |
Кратность введения определяет врач, но введение производится нечаще, чем через день.
Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста (старше 65 лет):;5-10 мл Ликферр 100® ;(100 — 200 мг железа) 1-3 раза внеделю.
Дети: ;имеются лишь ограниченные данные о применении препарата удетей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.15мл препарата Ликферр 100® ;(3 мг железа) на кг массытела 1-3 раза в неделю в зависимости от количества Hb.
Максимально переносимая разовая доза (взрослые, в т.ч. пациентыпожилого возраста (старше 65 лет)
Для струйного введения: ;10 мл препарата Ликферр 100®;(200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин.
Для капельного введения: ;в зависимости от показаний разоваядоза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разоваядоза составляет 7 мг железа на кг массы тела 1 раз в неделю, нодоза не должна превышать 500 мг железа.
Как правило, высокие дозы ассоциируются с более высокой частотойнежелательных реакций.
В случае, когда общая терапевтическая доза превышаетмаксимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробноевведение препарата.
Если спустя 1-2 недели после начала лечения препаратом Ликферр100® ;не происходит улучшения гематологическихпоказателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.
Расчет дозы для восполнения содержания железа после кровопотериили сдачи аутологичной крови
Доза препарата Ликферр 100®, необходимая длякомпенсации дефицита железа, рассчитывается по следующейформуле:
- Если количество потерянной крови известно: ;в/в введение 200 мгжелеза (= 10 мл препарата Ликферр 100®) приводит ктакому же повышению концентрации Нb, как и переливание 1 единицыкрови (= 400 мл с концентрацией Нb 150 г/л).
Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) =количество единиц потерянной крови х 200 ;или ;необходимый объемпрепарата Ликферр 100® ;(мл) = количество единицпотерянной крови × 10.
- При снижении содержания Нb: ;следует использовать предыдущуюформулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.
Количество железа, которое требуется восполнить (мг) = массатела (кг)×0.24×(нормальный показатель Нb — Нb больного (г/л)).Например, масса тела 60 кг, дефицит Нb=10 г/л: необходимоеколичество железа = 150 мг, необходимый объем препарата Ликферр 100= 7.5 мл
Лечение пациентов с хроническими почечными заболеваниями,находящихся на гемодиализе и получающих дополнительное лечениеэритропоэтином
В/в инъекцию следует проводить как можно медленнее,продолжительность введения увеличивается по мере повышения дозы.Процедура не представляет особой сложности для больных, находящихсяна гемодиализе, т.к. у них обычно имеется подходящий в/в доступ.Препарат вводят в 0.9% растворе натрия хлорида в течение не менее15 мин в течение 2 последних часов сеанса гемодиализа.
Абсолютный дефицит железа (фаза коррекции анемии): ;30-50 мгжелеза/сеанс диализа или 1000 мг железа в течение 6-10 недель.
Фаза поддерживающей терапии: ;10-25 мг железа/сеанс диализа или100 мг железа 1 раз в месяц (в зависимости от концентрацииферритина сыворотки).
Фаза коррекции гемоглобина: ;150 мг железа для повышенияконцентрации на 10 г/л.
Передозировка
Симптомы: ;снижение АД (признаки коллапса проявляются в течение30 мин), симптомы гемосидероза.
Лечение: ;проведение симптоматической терапии, при необходимости- лекарственные средства, связывающие железо (хелаты), напримердефероксамин.
Меры предосторожности и особые указания
Следует строго соблюдать скорость введения препарата Ликферр100®; при быстром введении препарата возможно снижение АД. Болеевысокая частота развития побочных реакций (особенно снижения АД), вт.ч. и тяжелых, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом,рекомендуемое время введения препарата следует строго соблюдать,даже если пациент не получает препарат в максимально переносимойразовой дозе.
В период введения препарата Ликферр 100® ;необходимоконтролировать параметры гемодинамики.
Ликферр 100® ;следует назначать только тем больным, у которыхдиагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными(например, результатами определения ферритина сыворотки илипоказателями гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и ихпараметров — среднего объема эритроцита или среднего содержаниягемоглобина в эритроците).
При в/в введении препаратов железа возможно развитиеаллергических или анафилактоидных реакций, которые могут бытьпотенциально опасными для жизни. Пациенты с бронхиальной астмой,экземой, атопическими заболеваниями, поливалентной аллергией,аллергическими реакциями на иные препараты железа, а также лица,имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки/илинедостаточность фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развитияаллергических или анафилактоидных реакций.
Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакцииповышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствиеосложнений на фоне лечения препаратом.
Следует избегать проникновения препарата в околовенозноепространство, т.к. это приводит к некрозу тканей и коричневомуокрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения,рекомендуется (если игла еще находится в сосуде) ввести небольшоеколичество 0.9% раствора натрия хлорида.
Для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшегопроникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на местоинъекции гепарин-содержащих препаратов (гель или мазь наносятлегкими движениями, не втирая).
В 1 мл препарата Ликферр 100® ;содержится от 260 мг до 340 мгсахарозы. Эти данные необходимо учитывать у пациентов с сахарнымдиабетом. При капельном ведении препарата в зависимости отпоказаний максимально переносимая разовая доза может достигать 500мг железа, что соответствует введению 8.5 г сахарозы. Данноеколичество углеводов соответствует 0.7ХЕ.
Во время терапии стимуляторами эритропоэза обмен железаконтролируют при помощи таких показателей как концентрацияферритина сыворотки и насыщение трансферрина железом (НТЖ).Определение количества гипохромных эритроцитов и концентрациигемоглобина в ретикулоцитах помогает принять решение онеобходимости назначения препаратов железа в/в, когда имеетсягиперферритинемия и низкое НТЖ. Риск перегрузки железомкомпенсируется кровопотерями во время процедур, связанных сдиализом (теряется 1-3 г железа в год). Следует регулярноконтролировать концентрацию ферритина сыворотки. Концентрацияферритина сыворотки выше 500 мкг/л (при нормальном показателеС-реактивного белка), сохраняющийся длительное время, можетсвидетельствовать о ятрогенной перегрузке железом. В таких случаяхпрепараты железа следует отменять (терапию стимуляторамиэритропоэза следует продолжать).
В связи с тем, что железо стимулирует рост большинствамикроорганизмов, препараты железа следует отменять при развитииострых бактериальных инфекций.
С осторожностью следует проводить терапию препаратами железа в/ву пациентов с постоянными диализными катетерами.
Пациент должен сообщать врачу о приеме других лекарственныхсредств во время лечения препаратом Ликферр 100®.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Безопасность влияния препарата на способность к управлениютранспортными средствами или потенциально опасными механизмами неустановлена. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и других потенциально опасныхвидах деятельности.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.