Лерканорм 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Лерканорм 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20,0 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74мг, лактозы моногидрат — 70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натриякрахмала гликолат, тип А) — 20 мг, повидон К-30 — 9 мг, полоксамер- 5 мг, магния стеарат — 2 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза -3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1.164 мг, тальк -1.1556 мг, титана диоксид — 0.6522 мг, железа оксид желтый (железаоксид) — 0.0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия,содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу)19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый(железа оксид) 0.47%] — 6 мг.

30 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь.Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл послеприема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходныйфармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижениямаксимальной концентрации, одинаковый Т1/2. Cmax в плазме крови иплощадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомералерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера.Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При»первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступностьлерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около10 %. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 отпоказателя биодоступности после приема пищи. При приемелерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высокимсодержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза,поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носитнелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мги 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагаетпрогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень.Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятойдозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органыпроисходит быстро. Степень связывания с белками плазмы кровипревышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печенитяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме кровисвободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 собразованием неактивных метаболитов.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путембиотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около50 % — через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов.Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь ненаблюдается.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных»кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибируеттрансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатурысосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипинаобусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клеткисосудов, в результате чего снижается общее периферическоесопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий периодполувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказываетдлительное антигипертензивное действие вследствие высокогокоэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффектдостигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, идлительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодарявысокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов,лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторнойтахикардией возникает редко благодаря постепенному развитиювазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляетсобой рацемическую смесь (+) R- и (-) S-энантиомеров.Антигипертензивное действие лерканидипина, как и другихассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном,определяется S-энантиомером.

Показания к применению

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к лерканидипину, другим производнымдигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;нелеченная сердечная недостаточность; нестабильная стенокардия;обструкция выносящего тракта левого желудочка; период в течение 1месяца после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелая печеночнаянедостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30мл/мин); беременность и период грудного вскармливания; применение уженщин детородного возраста, не пользующихся надежнойконтрацепцией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции; одновременный прием сингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол,эритромицин, ритонавир, тролеандомицин).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связинедостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во времяприменения препарата грудное вскармливание следует отменить.

Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): оченьчасто &le 1/10; часто от &le 1/100 до&lt 1/10; нечастоот &le 1/1000 до&lt 1/100; редко от &le 1/10000до&lt 1/1000; очень редко&lt 1/10000, включая отдельныесообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установитьчастоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль,головокружение; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущениесердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко -стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, выраженноеснижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможноувеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия,диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия; оченьредко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Аллергические реакции: очень редко — реакциигиперчувствительности.

Лабораторные показатели: очень редко — обратимое повышениеактивности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения,повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Способ применения и дозы

Внутрь препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в суткиутром. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальнойпереносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так какмаксимальное антигипертензивное действие развивается приблизительночерез 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, чтоэффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочныхэффектов. Применение у пациентов пожилого возраста При применениипрепарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы нетребуется, однако, при приеме препарата следует соблюдатьосторожность, особенно на начальном этапе лечения. Применение упациентов с нарушениями функции почек или печени. При применениипрепарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (ККболее 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или среднейстепени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить состорожностью. В случае если антигипертензивный эффект будетслишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечнойнедостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточноститяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано.

Внутрь, 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приемапищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Передозировка

Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипинабудут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировкедругих производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация свыраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потерисознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии -внутривенное введение атропина. Информация об эффективностигемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белкамиплазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные отрех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг,280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты осталисьживы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина сэтанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мгмоксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок,выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкойстепени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид),высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств,внутривенно — допамин.

Меры предосторожности и особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата упациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца(существует риск учащения приступов стенокардии). В отношениихронической сердечной недостаточности: необходимо компенсироватьперед началом применения препарата. С особой осторожностью следуетприменять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла(без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемыеисследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функциилевого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентовс признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться сособой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты сишемической болезнью сердца, получающие короткодействующиедигидропиридины, представляют собой группу высокого риска позаболеваниям кардиоваскулярной системы. Особую осторожность следуетсоблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой или средней степени вследствие возможногоусиления антигипертензивного действия.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту