Описание
- Инструкция по применению L-тироксин 75 берлин-хеми 100 шт. таблетки
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Информация от производителя
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению L-тироксин 75 берлин-хеми 100 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: левотироксин натрия — 0,075 мг;
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (типА), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольгаалюминиевая/фольга алюминиевая].
По 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению препарата вкартонной пачке.
Информация от производителя
Срок годности 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Описание лекарственной формы
Круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до белого со слегкажелтоватым оттенком цвета, с риской для деления на одной стороне итиснением «75» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Тиреоидное средство.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь левотироксин натрия всасываетсяпреимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до80% принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижаетвсасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальнойконцентрации левотироксина натрия (ТСmax) в плазме крови послеприема внутрь разовой дозы составляет примерно 5-6 ч.
Распределение
Расчетный объем распределения составляет 10-12 л. Послевсасывания более 99% левотироксина натрия связывается с белкамиплазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающимпреальбумином и альбумином).
Метаболизм
Процессу монодейодирования в различных тканях подвергаетсяпримерно 80 % левотироксина натрия с образованием Т3 и неактивныхметаболитов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом впечени, почках, головном мозге и мышцах. Незначительное количестволевотироксина натрия подвергается дезаминированию идекарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновойкислотами (в печени).
Выведение
Метаболический клиренс левотироксина натрия составляетприблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки. Метаболиты выводятсяпочками и через кишечник. Период полувыведения левотироксина натриясоставляет 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведенияукорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10дней.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью левотироксин натрия невыводится из организма с помощью гемодиализа или гемоперфузии из-запрочной связи с белками.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата L-Тироксин 75 Берлин-Хемилевотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомеромтироксина, который по своему действию идентичен природномутиреоидному гормону, синтезируемому щитовидной железой человека.Для организма человека не существует отличий между эндогенным иэкзогенным левотироксинами. После частичного превращения втрийодтиронин (Т3) в печени и почках и перехода в клетки организма,левотироксин натрия оказывает влияние на развитие и рост тканей,обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием набелковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулируетрост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде,стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышаетфункциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральнойнервной системы.
В больших дозах левотироксин натрия угнетает выработкутиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона(ТТГ) гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней после началаприменения, в течение такого же времени сохраняется действиепрепарата после его отмены. Клинический эффект при гипотиреозепроявляется через 3-5 сут. Проявления диффузного эутиреоидного зобауменьшаются или исчезают в течение 3-6 мес примененияпрепарата.
Показания к применению
- Гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидивазоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
- в качестве супрессивной и заместительной терапии призлокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основномпосле оперативного лечения;
- диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидногосостояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной илимонотерапии);
- в качестве диагностического средства при проведении тестатиреоидной супрессии.
Противопоказания к применению
- Повышенная индивидуальная чувствительность к любому изкомпонентов препарата;
- нелеченный тиреотоксикоз;
- нелеченная недостаточность надпочечников;
- нелеченная гипофизарная недостаточность;
- применение в период беременности в комбинации с антитиреоиднымисредствами.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острогоинфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита.
С осторожностью
Левотироксин натрия следует назначать с осторожностью призаболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезнисердца (ИБС) (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда ванамнезе), артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца; пригипофизарной и/или надпочечниковой недостаточности, при сахарномдиабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, тиреоиднойавтономии, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекциядозы); у пациентов с предрасположенностью к психотическимреакциям.
Беременность и лактация
Беременность
В период беременности терапия левотироксином натрия, назначеннаяпо поводу гипотиреоза, должна продолжаться.
В период беременности может потребоваться увеличение дозылевотироксина натрия из-за повышения содержаниятироксин-связывающего глобулина. Нет данных о возникновениитератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме левотироксинанатрия в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием левотироксинанатрия в период беременности в чрезмерно высоких дозах можетнегативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение прибеременности левотироксина натрия в комбинации с антитиреоиднымисредствами противопоказано, так как прием левотироксина натрияможет потребовать увеличения доз антитиреоидных средств. Посколькуантитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могутпроникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.Проведение теста тиреоидной супрессии во время беременностипротивопоказано.
Период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания левотироксин натрия следуетпринимать строго в рекомендованных дозах, под наблюдением врача.При приеме в рекомендованных терапевтических дозах концентрациятиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации,недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавитьсекрецию ТТГ у ребенка.
Проведение теста тиреоидной супрессии во время грудноговскармливания противопоказано.
Побочные действия
При правильном применении левотироксина натрия под контролемврача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаиаллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксиномнатрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол(ионообменные смолы) уменьшают плазменную концентрациюлевотироксина натрия за счет торможения его всасывания в кишечнике.В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4-5 ч доприема указанных препаратов.
Колесевелам связывает левотироксин натрия и, таким образом,уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из желудочно-кишечноготракта. Хотя не было установлено никаких взаимодействий приприменении левотироксина натрия как минимум за 4 ч до приемаколесевелама, левотироксин натрия следует принимать как минимум за4 ч до приема колесевелама.
При одновременном применении с анаболическими стероидами,аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическоевзаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир)могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия.Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидныхгормонов. Тиреотропный гормон (ТТГ) следует контролировать упациентов, принимающих левотироксин натрия, по крайней мере, втечение первого месяца после начала и/или прекращения леченияритонавиром. При необходимости следует скорректировать дозулевотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксинанатрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи сбелками плазмы, что может привести к повышению концентрациисвободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышаетинтенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени.Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидныхгормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективностигипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторингконцентрации глюкозы в крови с момента начала заместительнойтерапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозугипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов(производных кумарина) путем вытеснения их из связи с белкамиплазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например,кровоизлияния в головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения,особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярныймониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходесочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозуантикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг),клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия изсвязи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрациисвободного Т4.
Севеламер и карбонат лантана могут уменьшать всасываниелевотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могутснижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или вконце курса одновременной терапии указанными препаратамирекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы упациентов. При необходимости дозу левотироксина натриякорректируют.
Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды,сукральфат) в литературе описаны как потенциально снижающиеэффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксинанатрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч доприменения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендациятакже относится к применению лекарственных препаратов, содержащихсоли железа и кальция.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрияможет ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики,йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируютпревращение Т4 в Т3. Ввиду высокого содержания йода применениеамиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так игипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу свозможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективностьлевотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазмекрови.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночныхферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могутспособствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или уженщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональнуютерапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление соесодержащих продуктов может способствоватьснижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому можетпотребоваться коррекция дозы, особенно в начале или послепрекращения употребления продуктов, содержащих сою.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрияможет развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контролягипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солеййода и/или левотироксина натрия. Пациенты, принимающие левотироксиннатрия, должны проконсультироваться с врачом до начала примененияорлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат илевотироксин натрия в разное время суток, и скорректировать дозулевотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется проводитьмониторинг функции щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости отпоказаний, клинического состояния пациента и данных лабораторногообследования.
Суточную дозу левотироксина натрия принимают внутрь утромнатощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запиваятаблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и неразжевывая. Таблетку можно делить на две равные части.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентовмоложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеванийлевотироксин натрия применяют в суточной дозе 1,6-1,8 мкг на 1 кгмассы тела; у пациентов старше 55 лет или с сердечно-сосудистымизаболеваниями – 0,9 мкг на 1 кг массы тела.
| Начальный этап заместительной терапии пригипотиреозе | |
| Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе55 лет | Начальная доза:
|
| Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями старше 55лет |
|
| При появлении или ухудшении симптомов со сторонысердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапиисердечно-сосудистых заболеваний | |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для леченияврожденного гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза (мкг) | Доза в расчете на массу тела (мкг/кг) |
| 0-6 месяцев | 25-50 | 10-15 |
| 6-12 месяцев | 50-75 | 6-8 |
| 1-5 лет | 75-100 | 5-6 |
| 6-12 лет | 100-150 | 4-5 |
| > 12 лет | 100-200 | 2-3 |
| Показания | Рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут) |
| Лечение эутиреоидного зоба | 75-200 |
| Профилактика рецидива после хирургического леченияэутиреоидного зоба | 75-200 |
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50-100 |
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150-300 |
| Тест тиреоидной супрессии |
|
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу левотироксинанатрия дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблеткурастворяют в воде (10-15 мл) до тонкой взвеси, которую готовятнепосредственно перед приемом препарата и дают запиватьдополнительно небольшим количеством жидкости (5-10 мл).
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозомлечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз – с12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживаю-щей через болеепродолжительные интервалы времени — на 12,5 мкг/сут каждые 2 неделии чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, втечение всей жизни. При тиреотоксикозе левотироксин натрияприменяют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами последостижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительностьлечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболееподходящую дозировку левотироксина натрия.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата наблюдается значительное увеличениескорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могутвозникать в случае передозировки, если превышен индивидуальныйпорог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата смомента начала терапии увеличивается слишком быстро. Симптомы,характерные для гипертиреоза: нарушения ритма сердца, тахикардия,ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечнаяслабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица),лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественнаявнутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница,гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Передозировка левотироксина натрия может привести к появлениюсимптомов острого психоза, особенно у пациентов спредрасположенностью к психотическим расстройствам.
Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечнойдеятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозылевотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенныхпациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог припревышении индивидуального порога переносимости.
Лечение
В зависимости от выраженности симптомов, врачом может бытьрекомендовано уменьшение суточной дозы левотироксина натрия,перерыв в лечении на несколько дней, назначениебета-адреноблокаторов. В случае острой передозировки абсорбцияпрепарата в желудочно-кишечном тракте может быть снижена путемприменения активированного угля. При приеме предельно высоких дозможет быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочныхэффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкойдозы.
Передозировка левотироксина натрия требует длительного периоданаблюдения. Из-за постепенного превращения левотироксина натрия влиотиронин симптомы могут возникать с задержкой до 6 дней.
Меры предосторожности и особые указания
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы илидо выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить илипровести лечение следующих заболеваний или патологическихсостояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии,атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофизаили надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапиигормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечениефункциональной автономии щитовидной железы.
В случае дисфункции коры надпочечников перед назначениемлевотироксина натрия необходимо начать адекватную заместительнуютерапию гормонами надпочечников для предотвращения остройнадпочечниковой недостаточности (см. раздел«Противопоказания»).
У пациентов с риском развития психотических расстройстврекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия споследующим медленным ее увеличением в начале терапии.Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаруженияпризнаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксинанатрия должна быть скорректирована.
Необходимо исключить возможность возникновения даженезначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза упациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностьюили тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярныймониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железынеобходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. Принеобходимости следует начать заместительную терапию с цельюкомпенсации надпочечниковой недостаточности. Без адекватноголечения глюкокортикостероидами терапия тиреоидными гормонами упациентов с недостаточностью надпочечников или недостаточностьюгипофиза может спровоцировать аддисонический криз.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовиднойжелезы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста илисупрессивной сцинтиграфии.
В начале терапии левотироксином натрия у недоношенныхноворожденных с очень низкой массой тела следует контролироватьгемодинамические параметры, так как из-за незрелой функциинадпочечников могут возникнуть нарушения кровообращения.
У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный рискостеопороза, необходимо исключить наличие концентрацийлевотироксина натрия в сыворотке крови, превышающиефизиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторингфункции щитовидной железы.
Следует проявлять осторожность при применении левотироксинанатрия пациентам с эпилепсией в анамнезе, поскольку это увеличиваетриск эпилептических припадков.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличииметаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом.Исключением является одновременное применение во времялекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами.
С момента начала терапии левотироксином натрия в случае переходас одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу взависимости от клинического ответа пациента на терапию ирезультатов лабораторного обследования.
Гормоны щитовидной железы не должны применяться с целью снижениямассы тела. Терапевтические дозы левотироксина натрия не вызываютснижения массы тела у пациентов, находящихся в состоянии эутиреоза.Применение более высоких доз может вызвать серьезные, вплоть доугрожающих жизни, побочные эффекты, особенно при одновременномприменении с некоторыми препаратами для снижения массы тела, в томчисле, с симпатомиметиками.
При необходимости перевода на другой препарат, содержащийлевотироксин натрия, первое время необходимо мониторироватьклинические и лабораторные показатели из-за потенциального рискадисбаланса в уровне гормонов щитовидной железы. У некоторыхпациентов может потребоваться корректировка дозы препарата.
Препарат L-Тироксин 75 Берлин-Хеми содержит менее 1 ммоль натрия(23 мг) на одну таблетку, то есть, практически можетрассматриваться как не содержащий натрия препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Исследований влияния левотироксина натрия на способность куправлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природномутиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортнымисредствами и другими механизмами не ожидается.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.