Имодиум экспресс 2мг 6 шт. таблетки-лиофилизат каталент ю.к. суиндон зайдис лтд

Описание

Инструкция по применению Имодиум экспресс 2мг 6 шт. таблетки-лиофилизат каталент ю.к. суиндон зайдис лтд

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки-лиофилизат — 1 таб.:

• Активные вещества: лоперамида гидрохлорид — 2 мг;
• Вспомогательные вещества: желатин — 5.863 мг, маннитол — 4.397мг, аспартам — 0.75 мг, ароматизатор мятный — 0.3 мг, натриягидрокарбонат — 0.375 мг, вода очищенная — 136.315 мг (удаляется впроцессе производства).

6 или 10 шт. — блистеры (1, 3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; наодной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру,неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; надругой стороне — фаска, допускается шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство.

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствиеактивного пресистемного метаболизма системная биодоступностьсоставляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%,преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени,конъюгируется и выделяется с желчью. ОкислительноеN-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида иосуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментовСYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизмаконцентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожномала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, чтолоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируяот 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятсяпреимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие сдругими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым увзрослых.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенкекишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов,замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождениясодержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера,уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы надефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные отом, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часапосле приема однократной дозы (4 мг).

Показания к применению

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи(аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза,при изменении режима питания и качественного состава пищи, принарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарееинфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания к применению

• детский возраст до 6 лет;
• острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесьюкрови и высокой температурой;
• язвенный колит в фазе обострения;
• бактериальный энтероколит, вызванный патогеннымимикроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. иCampylobacter spp.);
• псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиковширокого спектра действия;
• в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-завозможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечнойнепроходимости, мегаколона и токсического мегаколона;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другимкомпонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам снарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемногометаболизма.

Беременность и лактация

Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным илиэмбриотоксическим действием, отсутствуют.

Имодиум® Экспресс противопоказан в I триместре беременности. ВоII и III триместрах беременности применение препарата возможнотолько после консультации с лечащим врачом. Препарат можноприменять только в случаях, когда предполагаемая польза терапии дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудноемолоко, Имодиум® Экспресс не рекомендуется принимать в периодгрудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Побочные действия

Нежелательные реакции – это нежелательные явления, для которыхследует считать доказанной причинно-следственную связь сприменением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейсяинформации о нежелательном явлении.

В отдельных случаях довольно трудно достоверно установитьпричинно-следственную связь между приемом лоперамида ивозникновением перечисленных симптомов. Кроме того, посколькуклинические исследования проводятся в различных условиях, частотаразвития нежелательных реакций в клинических исследованиях одногопрепарата не может быть непосредственно сравнена с частотойразвития нежелательных реакций в клинических исследованиях другогопрепарата и может не отражать частоту развития нежелательныхреакций в клинической практике.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов,принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль,запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов,принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее:головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировалиследующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакциигиперчувствительности, анафилактические реакции, включаяанафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение координации,угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость,ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.

Со стороны ЖКТ: очень редко — кишечная непроходимость (в т.ч.паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч.токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко -ангионевротический отек, крапивница, буллезная сыпь, включаясиндром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз имногоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержкамочи.

Общие расстройства: очень редко — утомляемость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

По данным доклинических исследований лоперамид являетсясубстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида(однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихсяингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазмекрови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанногофармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеинапри применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) иитраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина,привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4раза. В этом же исследовании применение ингибитора изоферментаCYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамидав плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmaxлоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общаяконцентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влияниемна ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективнойоценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) икетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело кпятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Этоповышение не было связано с увеличением фармакодинамическогодействия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрациядесмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-зазамедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическимисвойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты,увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшатьдействие лоперамида.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течениенескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают сослюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) длявзрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) послекаждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составялет 2 таб. (4мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальнаядоза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частотанормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигаетсяпри поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг);максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массытела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 чпрепарат отменяют.

Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы нетребуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозыне требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночнойнедостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспрессследует применять с осторожностью вследствие замедленногопресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, воизбежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнитьследующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которойнаходится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Передозировка

Симптомы

При передозировке (в т.ч. при относительной передозировкевследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи,паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения ЦНС(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц,угнетение дыхания). Дети могут быть более чувствительны к влияниюлоперамида на ЦНС, чем взрослые.

Лечение

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можноиспользовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамидабольше, чем налоксона (1–3 ч), может потребоваться повторноеприменение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать засостоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременногообнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

Меры предосторожности и особые указания

Имодиум® Экспресс необходимо немедленно отменить при появлениизапора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит толькосимптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установитьпричину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь местопотеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимопроводить соответствующую заместительную терапию (восполнениежидкости и электролитов).

Имодиум® Экспресс таблетки лиофилизированные содержат источникфенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонуриейпротивопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратитьприем препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генездиареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум® Экспресс для лечениядиареи, должны прекратить прием препарата при первых признакахвздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышеннымриском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД иинфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которымпроводилась терапия лоперамидом.

Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов спеченочной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум®Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленногопресистемного метаболизма, поскольку это может привести котносительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срокгодности, не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу.Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить вмусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

В период лечения препаратом Имодиум® Экспресс следуетвоздержаться от управления транспортными средствами и занятийдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочныеэффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта