Описание

Инструкция по применению Гидроксизин канон 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузныйпрежелатинизированый 30 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг,магния стеарат 1 мг, маннитол 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая33,3 мг;
• оболочка: опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза(гидроксипропилцеллюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5мг.

В упаковке 25 таблеток.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета. На поперечном разрезе почти белогоцвета.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция высокая. Время достижения максимальнойконцентрации (Тcmax) после приема внутрь — 2 часа. После приемасредней дозы 50 мг Тсmax у взрослых составляет 70 мг/мл.

Распределение: Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг увзрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер иплаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем вматеринских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошопроникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намногопревышают концентрации в сыворотке крови как после однократного,так и после многократных приемов. Плазменная концентрациягидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями илираспределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожноевоспаление в зависимости от сывороточной концентрации.

Метаболизм: Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин -основной метаболит (45%) является блокатором Н1-гистаминовыхрецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение: Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 14 ч(диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном видечерез почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главнымобразом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозыгидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пожилых пациентов.

У пожилых больных T1/2 составил 29 часов. Объем распределениясоставляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозыгидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года.

У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Дозадолжна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4часа.

Дети от 1 года до 14 лет.

Период полувыведения составляет 11 часов.

У пациентов с печеночной недостаточностью.

У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичногобилиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% отзначения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентовс заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 часов, концентрацияметаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов снормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностьюрекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

У пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно неизменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина былаувеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболитацетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентовс нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозугидроксизина.

Фармакодинамика

Гидроксизин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторовпервого поколения, производное фенотиазина с антимускариновыми иседативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетениюактивности определенных субкортикальных зон.

Оказывает Н1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее ипротиворвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд упациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности,улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психическойзависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдромаотмены не отмечено. Гидроксизин способен угнетать центральнуюнервную систему, также оказывает антихолинергическое,антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее,симпатолитическое действие, обладает миорелаксирующейактивностью.

При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффектможет продлеваться до 96 ч после однократного приема.

Обладает умеренной анксиолитической активностью.

Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогойдемонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частотыночных пробуждений после приема однократно или повторногидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения упациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3раза в день.

Гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1час после приема таблеток внутрь.

Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
• в качестве седативного средства в период премедикации;
• симптоматическое лечение зуда аллергическогопроисхождения.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину;
• порфирия.

Беременность и лактация

Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, впериод родов и грудного вскармливания, а также детям до 3 лет.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость,головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.

Редко: судороги, дискинезия.

Нарушения психики:

Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.

Редко: галлюцинации, дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нарушение со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT наэлектрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Нарушение со стороны сосудов:

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения:

Очень редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто: тошнота.

Редко: рвота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: нарушение функциональных проб печени.

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница,дерматит.

Очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость,острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание,многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства:

Редко: гипертермия, недомогание.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина -основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия,депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея,дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могутнаблюдаться при приеме гидроксизина.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина присовместном применении с лекарственными препаратами, угнетающимицентральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотическиеанальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства,алкоголь. В этом случае их дозы должны подбиратьсяиндивидуально.

Следует избегать одновременного применения с ингибиторамимоноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами.

Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина ипротивосудорожной активности фенитоина, а также препятствуетдействию бетагистина и препаратов-ингибиторов холинэстеразы.

Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды вдень увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% иснижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20%.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов,гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов неизменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин являетсяингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может бытьпричиной лекарственного взаимодействия с субстратами CYP2D6.Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидатьувеличения его концентрации в плазме крови при одновременномприменении с ингибиторами микросомальных ферментов печени.Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой иизоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизинав плазме крови при одновременном применении с препаратами,потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином,кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом,вориконазолом, интраконазолом, позаконазолом и некоторымиингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир,нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир,саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможениеодного метаболического пути может частично компенсироваться работойдругого.

Одновременное применение гидроксизина с лекарственнымипрепаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, можетувеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковойтахикардии по типу «пируэт».

Применение препарата одновременно со средствами, обладающимиототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскироватьтакие симптомы ототоксичности, как головокружение.

Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведениякожных проб с аллергенами.

Способ применения и дозы

Детям:

Для симптоматического лечения зуда аллергическогопроисхождения:

В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут внесколько приемов.

В возрасте от 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сутв несколько приемов.

Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости отмассы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этомследует учесть, что минимальная получаемая дозировка после делениятаблетки составляет 12,5 мг.

Взрослым:

Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг вдень, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг на ночь). При тревоге втяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза всутки.

Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимостидоза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза вдень.

Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200мг) на ночь перед анестезией.

Однократная максимальная доза для взрослого человека не должнапревышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная дозасоставляет не более 12 таблеток (300 мг).

Применение у особых групп пациентов:

При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально сучетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушениемфункции печени:

Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, атакже с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. Упациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижатьсуточную дозу на 33%.

У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностьюпрепарат применяется в половинной дозе вследствие сниженияэкскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.

Передозировка

Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмернымм-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальнойстимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию,гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор,спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могутразвиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижениеартериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозногосостояния и сердечно-легочный коллапс.

Лечение.

Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояниедыхания и кровообращения при помощи электрокардиографического (ЭКГ)мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию.

Сердечную деятельность и артериальное давление необходимоконтролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов. Вбольших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QTи явным изменениям на электрокардиограмме.

В случае нарушения психического статуса необходимо исключитьприем других препаратов или алкоголя, в случае необходимостипациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон,декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков недопустимо.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применятьэпинефрин.

В случае приема внутрь значительного количества препарата, можновыполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальнойинтубацией.

Возможно применение активированного угля, однако данных,свидетельствующих о его эффективности, недостаточно.

Специфического антидота не существует. Гемодиализнеэффективен.

Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развитиятяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующихэффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применениетерапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не долженприменяться только для того, чтобы привести пациента в сознание.Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применениефизостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимуюостановку сердца. Также следует избегать использования физостигминау пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Условия отпуска из аптек

По рецепту