Описание
- Инструкция по применению Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмалкукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кислота кремневая безводная(кремния диоксид) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг; пленочнаяоболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) — 4,4мг, макрогол 6000 — 0,4 мг, титана диоксид — 0,2 мг, восккарнаубский — 0,025 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl-фольги.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применениюв пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рискойна одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Моторики ЖКТ стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасываетсяв желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступностьсоставляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождениичерез печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл)достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итопридагидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата иего метаболитов была линейной, а кумуляция оказаласьминимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови,в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеиномсоставляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ= 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках,тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение вголовной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудноемолоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени учеловека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которыхпроявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологическогозначения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитому человека является N-оксид, который образуется в результатеокисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимоймонооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMOу человека может отличаться в зависимости от генетическогополиморфизма, который в редких случаях приводит к развитиюаутосомно-рецессивного состояния, известного под названиемтриметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованныхреакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего илииндуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапияитопридом не влияет на CYP или активностьуридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном смочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида послеоднократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг)у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Периодполувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приемавнутрь.
Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленноевысвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуетсядвойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторами ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итопридаувеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилениюмоторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера(НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшениюгастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект засчет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными вхеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итопридвызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсиейприводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом,постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезомспособствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердойпищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнегопищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени свысокой кислотностью в пищеводе (pH
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевойкислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка иснижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапиейитопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие наверхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлоридускоряет опорожнение желудка.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровнигастрина.
Показания к применению
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных снарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, такихкак: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения вжелудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральнойобласти, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная(неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к итоприду или любомувспомогательному компоненту препарата; пациенты сжелудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией илиперфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствиемданных по безопасности); беременность и период грудноговскармливания.
С осторожностью:
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что можетвызывать холинергические побочные реакции. Препарат следуетназначать с осторожностью категории пациентов, для которыхпоявление таких реакций может усугубить течение основногозаболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать состорожностью, учитывая более высокую частоту снижения функциипечени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другоелечение.
Беременность и лактация
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человекаотсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявилипризнаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее300 исходов беременности) по применению итоприда у беременныхженщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого илинепрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих нарепродуктивную токсичность. В целях предосторожности следуетизбегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный моментотсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда сгрудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключатьриск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудноговскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следуетпринимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания дляребенка и пользы препарата для матери.
Побочные действия
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов приприменении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже входе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях счастотой [часто (≥1/100 и
Система органов по классификации медицинского словаря длянормативно-правовой деятельности (MedDRA) | Частота | Нежелательные эффекты |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто Нечасто |
Боль в животе, диарея Повышенное слюноотделение |
Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижениеколичества лейкоцитов |
Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение, головная боль |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь |
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходепострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценитьих частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения итромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакциигиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровняпролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головнаяболь, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор,боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема изуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активностиаспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ),гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровнябилирубина.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итопридпервично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы,а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенаканатрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипинагидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять навсасывание других препаратов, принимаемых внутрь.
Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратовс низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм сзамедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимойоболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин,тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действиеитоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон® 50 мг3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомовбольного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратомГанатон® составляла до 8 недель.
Передозировка
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическаятерапия.
Меры предосторожности и особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызватьхолинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность куправлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдатьосторожность при выполнении потенциально опасных видовдеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций (управление транспортными средствами, работас движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так какприменение препарата может вызвать головокружение.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.