Делсия 21 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Делсия 21 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:

• Активное вещество: этинилэстрадиол 30 мкг; дроспиренон 3мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, крахмалкукурузный — 12.77 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг,гипромеллоза 2910 — 1.6 мг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 0.6мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 31F82689 — 2.4 мг(гипромеллоза 2910 — 33%, лактозы моногидрат — 28%, титана диоксид(Е171) — 22.5%, макрогол 6000 — 10%, тальк — 5%, краситель железаоксид желтый (Е172) — 1.5%).

21 шт. — блистеры (1) с кармашком для ношения блистера — пачкикартонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые,двояковыпуклые, с гравировкой «647» на одной стороне и гладкие надругой; на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цветаи пленочная оболочка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированное монофазное гормональное контрацептивноесредство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействииразличных факторов, наиболее важными из которых являются торможениеовуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чегоон становится непроницаемым для сперматозоидов.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающийчисло беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивныйпрепарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске приемаили неправильном применении индекс Перля может возрастать.

В терапевтической дозе дроспиренон также обладаетантиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами.Лишенный эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоиднойактивности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный стаковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогеннойактивностью, способствует снижению продукции секрета сальных желези улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris).Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата,особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а такжеженщинам с акне и себореей. В комбинации с этинилэстрадиоломулучшает липидный профиль и повышает концентрацию ЛПВП.

Применение данной комбинации регулирует менструальноподобныекровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущенийи объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторовриска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностьюабсорбируется. После однократного приема внутрь Сmах в плазме кровисоставляет около 35 нг/мл, Тmах в плазме крови 1-2 ч.Биодоступность 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступностьдроспиренона. Связывается с альбумином плазмы крови и несвязывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) иликортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Концентрациясвободного дроспиренона не превышает 3-5% от получаемой дозы.Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связываниедроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся Vd — 3.7±1.2 л/кг.Css дроспиренона в плазме крови достигается между 7 и 14 днемлечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличениеконцентрации отмечается приблизительно между 1 и 6 циклами приема,последующего увеличения концентрации не наблюдается.Метаболизируется в печени практически без вовлечения системыцитохрома Р450. Метаболиты в плазме крови, в основном, представленыкислотными формами дроспиренона, образующимися в результате разрывалактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом.Метаболизируется практически полностью. Скорость метаболическогоклиренса 1.5±0.2 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся через кишечник ипочками в соотношении 1.2:1.4. T1/2 метаболитов составляет около 40ч.

При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и почти полностьюабсорбируется. После однократного приема внутрь Сmах составляет88-100 нг/мл, Тmах 1-2 ч. Метаболизируется во время всасывания ипри «первом прохождении» через печень. Абсолютная биодоступностьпри приеме внутрь составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижаетбиодоступность примерно у 25% добровольцев. Связывание с белкамиплазмы составляет около 98.5%. Этинилэстрадиол индуцирует синтезГСПГ в печени. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет около 5л/кг. Css достигается в течение второй половины цикла приема.Этинилэстрадиол в небольшом количестве проникает в грудное молоко(0.02% от принятой дозы). Около 50-60% этинилэстрадиолаподвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкогокишечника и печени (эффект «первого прохождения»). Основной путьметаболизма — ароматическое гидроксилирование, в результате чегообразуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, каксвободные, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и/или сернойкислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновойкислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике(кишечно-печеночная рециркуляция). Метаболизируется полностью(практически не выводится в неизмененном виде). Скоростьметаболического клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг.Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник всоотношении 4:6, T1/2 составляет около 24 ч.

Показания к применению

Контрацепция.

Противопоказания к применению

Тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или ванамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочнойартерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемическиеатаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или ванамнезе; наличие множественных или выраженных факторов рискавенозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные пораженияклапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболеваниясосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемаяартериальная гипертензия, длительная иммобилизация, объемноехирургическое вмешательство, хирургические операции на нижнихконечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет,ожирение с ИМТ более 30 кг/м2; наследственная или приобретеннаяпредрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такаякак резистентность к активированному протеину С (АПС),недостаточность антитромбина III , недостаточность протеина С,недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличиеантифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночныйантикоагулянт); мигрень с очаговой неврологической симптоматикой внастоящее время или в анамнезе; сахарный диабет с диабетическойангиопатией; печеночная недостаточность и тяжелые заболеванияпечени (до нормализации показателей функциональных проб печени и втечение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму);опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящеевремя или в анамнезе; тяжелая или острая почечная недостаточность;выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч.половых органов или молочных желез) или подозрение на них;кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность илиподозрение на нее; период лактации (грудного вскармливания);панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время илив анамнезе; повышенная чувствительность к компонентамкомбинации.

Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состоянийразвиваются впервые на фоне применении препарата, содержащегоданную комбинацию, то его следует немедленно отменить.

С осторожностью

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение,ожирение с ИМТ менее 30 кг/м2, дислипопротеинемия, контролируемаяартериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологическойсимптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца,наличие тромбозов и тромбоэмболии в семейном анамнезе (тромбозы,инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодомвозрасте у кого-либо из ближайших родственников); возраст старше 35лет у некурящих женщин.

Заболевания, при которых могут отмечаться нарушенияпериферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистыхнарушений, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона,язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностныхвен.

Наследственный ангионевротический отек.

Гипертриглицеридемия;

Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.

Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во времябеременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (вт.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз,отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во времябеременности в анамнезе, хорея Синденхема, хлоазма, послеродовыйпериод).

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации(грудного вскармливания).

Препарат показан только после наступления менархе.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко — бронхиальная астма, реакциигиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Психические нарушения: часто — депрессивное состояние; нечасто -изменение либидо.

Со стороны органа слуха: редко — снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — мигрень; нечасто- повышение АД, понижение АД; редко — тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто -рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, экзема, зуд;редко — узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто -нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения,болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочнойжелезы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто — увеличениемолочной железы, вагинит; редко — выделения из молочных желез.

Прочие: нечасто — задержка жидкости, изменение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Длительное лечение препаратами-индукторами микросомальныхферментов печени, в результате которого повышается клиренс половыхгормонов, может вести к снижению контрацептивной эффективности. Ктаким препаратам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон,карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, рифабутин, топирамат,фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобойпродырявленный.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), ненуклеозидные ингибиторыобратной транскриптазы (невирапин) и их комбинации, такжепотенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Максимальнаяиндукция ферментов обычно достигается примерно через 10 дней посленачала приема этих лекарственных средств, но может сохраняться, покрайней мере, в течение 4 недель после их отмены. При одновременномприеме препаратов, влияющих на индукцию микросомальных ферментовпечени и в течение 28 дней после их отмены, необходимо временноиспользовать барьерный метод контрацепции.

Контрацептивная защита снижается на фоне приема антибиотиковпенициллинового и тетрациклинового рядов из-за уменьшения имивнутрипеченочной циркуляции эстрогенов, и как следствие, пониженияконцентрации этинилэстрадиола. Во время приема этих антибиотиков ив течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительноиспользовать барьерный метод контрацепции.

Т.к. основные метаболиты дроспиренона в плазме человекаобразуются без участия системы цитохрома Р450, ингибиторы даннойферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Пероральные комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивымогут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит кповышению (циклоспорин), или снижению (ламотриджин) их концентрациив плазме и тканях.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь 1 раз/сут по специальной схеме.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом применения препаратов, содержащих даннуюкомбинацию, следует исключить беременность и рекомендуется пройтитщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включаяобследование молочных желез и цитологическое исследование шейкиматки. Кроме того, следует исключить нарушение со стороны системысвертывания крови. В случае длительного применения,профилактические контрольные обследования необходимо проходить нереже 1 раза в 6 месяцев.

В ряде эпидемиологических исследований выявлено повышениечастоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболиипри приеме КОК. Наибольший риск развития этих осложнений существуетв первый год приема препарата (особенно в первые 3 месяца) иливозобновления приема после 4-недельного перерыва. Применение любогоКОК может осложниться развитием венозной тромбоэмболии (ВТЭ),проявляющейся как тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочнойартерии. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающихпероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (менее 50 мкгэтинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 женщин в год всравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин, не применяющих пероральныеконтрацептивы.

Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболииповышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количествавыкуриваемых сигарет или повышением возраста риск в дальнейшемповышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейногоанамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо ублизких родственников или родителей в относительно молодомвозрасте), ожирения (ИМТ более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемии,артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляциипредсердий; длительной иммобилизации; временного обездвиживания,включая авиаперелеты в течение более 4 ч; серьезного хирургическоговмешательства; любой операции на нижних конечностях или обширнойтравмы — в этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата; вслучае планируемого оперативного вмешательства — за 4 недели донего и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончанияиммобилизации.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечатьсяпри сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме,хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Кронаили язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК(что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может бытьоснованием для немедленного прекращения приема этих лекарственныхпрепаратов.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитиеопухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота,увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения этоследует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развиваетсявпервые при беременности или во время предыдущего приема половыхгормонов, требует прекращения приема КОК.

У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезомповышается риск развития панкреатита во время приема КОК.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин,принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко.Взаимосвязь между приемом КОК и клинически значимым повышением АДне установлена. Тем не менее, если во время приема КОК развиваетсястойкое, клинически значимое повышение АД, необходима отменапрепарата и лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может бытьпродолжен после консультации врача, если с помощью гипотензивнойтерапии АД нормализовалось.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность итолерантность к глюкозе, нет необходимости изменениятерапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющихКОК. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательнонаблюдаться во время приема КОК.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должныизбегать длительного пребывания на солнце и воздействияУФ-излучения.

Вследствие антиминералокортикоидной активности дроспиренонповышает концентрацию ренина и альдостерона плазмы крови.

На фоне приема КОК возможно ухудшение течения эндогеннойдепрессии и эпилепсии.

На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения(мажущие кровянистые выделения или кровотечение «прорыва»),особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любыхнерегулярных кровотечений является значимой только после 3-4месяцев контрацепции.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются послепредшествующих регулярных циклов, следует провести тщательноеобследование для исключения злокачественных новообразований илибеременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может неразвиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился всоответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем неменее, если до этого прием КОК проводился нерегулярно, или еслиотсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолженияприема препарата необходимо исключить беременность.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту