Ципрофлоксацин-оптик 0,3% 5мл капли глазные

Описание

Инструкция по применению Ципрофлоксацин-оптик 0,3% 5мл капли глазные

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли — 1 мл:

• Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид — 3,49 мг впересчете на ципрофлоксацин — 3,0 мг;
• Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б)- 0,4 мг ; натрия хлорид — 9,0 мг; бензалкония хлорид — 0,2мг;натрия гидроксида раствор 1 М- до pH 3,5-5,5; вода очищенная -до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенкомжидкость.

Характеристика

Ципрофлоксацин-Оптик–противомикробное средство широкого спектрадействий.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельнойвыработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим кгруппе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным поотношению к бактериям, которые устойчивы, например, каминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам имногим другим антибиотикам. Низкая токсичность для клетокмакроорганизма.

Препарат применяется для лечения язв роговицы и инфекцийпереднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванныхчувствительными к ципрофлоксацину бактериями. Препарат можнопринимать новорожденным детям (0-27 дней).

Выпускается в форме глазных капель (по 5 или 10 мл во флаконах–капельницах).

Отпускают по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении быстро всасывается.

Распределение

Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции вконъюнктиву 2 капель 0,3 % раствора каждые 2 часа в течение 2 дней,а затем каждые 4 часа в течение 5 дней колебалась от не поддающихсяколичествен-ной оценке (

Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма,приблизительно объем распределения составляет от 1,7 до 5 л/кг.Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %.

Метаболизм

Отсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов.Ципрофлоксацин и четыре его метаболита экскретируются с мочой икалом. Через почки элиминируется порядка 2/3 общего уровняципрофлоксацина в плазме, в то время через кишечник и с желчьювыделяется 1/3 общего уровня ципрофлоксацина. У пациентов снарушениями работы почек отмечается незначительное увеличениепериода полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путейэлиминации. Аналогично при нарушениях работы печени незначительноудлиняется период полувыведения.

Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойствципрофлоксацина при его применении у детей.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производноефторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы IIи IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНКвокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетическойинформации); нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызываетвыраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенкии мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в периодпокоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но ивызывает лизис клеточной стенки), на грамположительныемикроорганизмы — только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняетсяотсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина непроисходит параллельной выработки устойчивости к другимантибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, чтоделает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которыеустойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам,цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробныебактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp.,Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serra-tia marcescens,Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morga-nellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательныебактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aer-omonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonasshigeoides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторыевнутриклеточные возбудители (Legionella pneu-mophila, Brucellaspp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacte-riumtuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheria);грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp.(Staphylococcus aureus, Staph-ylococcus haemolyticus,Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентныи к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniaе,Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенныхвнутриклеточно) умеренная (для их подавления требуются высокиеконцентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum,Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не-эффективен вотношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с однойстороны, после действия ципрофлоксацина практически не остаетсяперсистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клетокнет ферментов, инактивирующих его.

Механизмы развития резистентности

Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности кципрофлоксацину, опосредуется путем изменений в генах, кодирующихминимум один из 4 механизмов: изменение структуры ферментов-мишеней(ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) – ферментов, задействованных всинтезе ДНК клетки; нарушение проницаемости клеточной стенки;активное выведение препарата из клетки (повышенная активностьэффлюксных насосов); опосредованные плазмидами изменения работыаминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.

Показания к применению

Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазногояблока и его придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацинубактериями у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудныхдетей и младенцев (от 28 до 23 месяцев), детей (от 2 до 11 лет) иподростков (от 12 до 18 лет).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к действующему веществу и любому извспомогательных веществ. Гиперчувствительность к хинолонам.

С осторожностью: Препарат следует назначать с осторожностьюпациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениеммозгового кровообращения, судорожным синдромом в связи с угрозойразвития побочных реакций со стороны центральной нервнойсистемы.

Беременность и лактация

Фертильность

При проведении исследований пероральных лекарственных формципрофлоксацина на животных не выявлено отрицательного влияния нафертильность. Исследований по оценке влияния ципрофлоксацина в видеинстилляций на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Отсутствуют данные о применении ципрофлоксацина в лекарственнойформе капли глазные у беременных женщин. В исследованиях наживотных не получено результатов, свидетельствующих о негативномвлиянии ципрофлоксацина на репродуктивную функцию. Ожидается, чтосистемные уровни ципрофлоксацина при его применении в лекарственнойформе капли глазные будут низкими.

С учетом отсутствия данных о безопасности применения прибеременности, рекомендуется назначение ципрофлоксацина в периодбеременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза отприменения препарата матерью превышает возможный риск дляплода.

Период грудного вскармливания

При пероральном применении ципрофлоксацина женщинами в периодгрудного вскармливания происходит его экскреция в грудное молоко.Неизвестно, экскретируется ли ципрофлоксацин в грудное молоко приего применении в виде инстилляций, однако риск для ребенка,находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может бытьисключен. Следует соблюдать осторожность при применении препаратаженщинам в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечалисьтакие нежелательные явления, как дискомфорт в глазу (в 6 %случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на роговице (в 3% случаев).

Нежелательные реакции, полученные в ходе клиническихисследований и по данным постмаркетингового наблюдения,сгруппированы в соответствии со сле-дующей градацией частотывстречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10),нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), с неизвестной частотой(частота встречаемости не может быть установлена на основанииимеющихся сведений). В каждой из групп перечисление реакцийпроводится по мере уменьшения их встречаемости.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение

Нарушения со стороны органов зрения:

Часто: преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу,конъюнктивальная инъекция.

Нечасто: кератопатия, точечный кератит, ин-фильтраты роговицы,светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманиваниезрения, боль в глазу, ощущение сухости в глазу, отек коньюнктивы ивек, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краяхвек, шелушение кожи век, гиперемия век.

Редко: токсические явления со стороны органа зрения, кератит,конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, снижениечувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

Редко: боль в ухе.

Нарушения со стороны органа дыхания, органов груд-ной клетки исредостения:

Редко: повышенная секреция отделяемого слизистой оболочкиоколоносовых пазух, ринит.

Нарушения со стороны органов пищеварительной системы:

Часто: дисгевзия.

Нечасто: тошнота.

Редко: боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Редко: дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительнойткани:

С неизвестной частотой: нарушения со стороны связочногоаппарата.

Описание отдельных групп нежелательных реакций

Отмечены редкие случаи развития генерализованной сыпи,токсического эпи-дермолиза, эксфолиативного дерматита, синдромаСтивенса-Джонсона и крапивницы.

Серьезные анафилактические реакции, в редких случаях сосмертельным исходом, в том числе после приема первой дозы,отмечались у пациентов, получавших фторхинолоны перорально.Некоторые из этих реакций сопровождались сердечно-сосудистымколлапсом, потерей сознания, отеком гортани и лица, чувствомпокалывания, диспноэ, зудом и крапивницей.

У пациентов, принимавших фторхинолоны перорально, отмечалисьразрывы сухожилий плечевого сустава, сухожилий суставов кистей рук,ахиллова сухожилия и других сухожилий, которые впоследствиитребовали хирургического вмешательства или приводили к длительнойнетрудоспособности. В ходе клинических исследований ипостмаркетингового наблюдения не отмечено влияния инстилляцийципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы исоединительной ткани.

В отдельных случаях при инстилляциях ципрофлоксацина отмечалисьзатуманивание зрения, снижение остроты зрения и остаточноеколичество препарата на поверхности роговицы.

В ходе системного применения хинолонов отмечались реакциифототоксичности средней и тяжелой степени тяжести, однако дляципрофлоксацина такие реакции не характерны.

Профиль нежелательных реакций в педиатрической популяции

Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детейв возрасте от 0 до 12 лет была подтверждена в клиническихисследованиях с участием 230 детей. Не отмечено развития серьезныхнежелательных явлений в этой группе пациентов.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Специальных исследований взаимодействия с применением глазныхлекарственных форм ципрофлоксацина не проводилось. Принимая вовнимание низ-кую системную концентрацию ципрофлоксацина в плазмепосле инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие междусовместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно.В случае совместного применения с другими местнымиофтальмологическими препаратами интервал между их применениемдолжен составлять не менее 5 минут, при этом глазные мазинеобходимо применять в последнюю очередь.

Раствор Ципрофлоксацина-Оптик несовместим с растворамилекарственных средств, имеющих значения pH 3-4, которые физическиили химически нестабильны.

Способ применения и дозы

Ципрофлоксацин применяется местно. Нельзя вводить препаратсубконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При язвах роговицыпрепарат необходимо закапывать, соблюдая следующие интервалы междуинстилляциями (в том числе в ночное время): в первый день – по 2капли каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем по 2 капликаждые 30 минут в течение оставшегося времени дня. Во второй деньтерапии – по 2 капли каждый час. С третьего по 14 день терапии – по2 капли каждые 4 часа. При необходимости продолжения терапии дольше14 дней подбор режима дозирования должен осуществляться лечащимврачом. При заболеваниях переднего отрезка глазного яблока препаратнеобходимо закапывать по следующей схеме: по 1 или 2 капли впораженный глаз (глаза) 4 раза в день. При тяжелых инфекциях режимдозирования в первые 2 дня может включать инстилляции препарата по1 или 2 капли каждые 2 часа в период бодрствования. Длительностьтерапии препаратом по заявленным показаниям не должна превышать 21дня.

Применение в педиатрической популяции

Режим дозирования при проведении терапии у детей в возрастестарше 1 года соответствует таковому у взрослых. Эффективность ибезопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до12 лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230детей. Не отмечено развития серьезных нежелательных явлений в этойгруппе пациентов.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Отсутствуют сведения о применении ципрофлоксацина пациентами ссопутствующими заболеваниями печени и почек.

При применении препарата для уменьшения риска развития системныхнежелательных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем наобласть внутреннего угла глаза в проекции слезного мешка в течение1-2 минут после интилляции препарата.

Передозировка

В случае развития передозировки при местном применении в видеинстилляций необходимо промыть конъюнктивальную полость теплойводой. Не ожидается развития токсических эффектов как при местнойпередозировке, так и при случайном проглатывании содержимогофлакона.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту