Бильтрицид 600мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Бильтрицид 600мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: празиквантел 600 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлозамикрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат,магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титанадиоксид.

По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабженный пластиковойпробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению вкартонную пачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночнойоболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевымоттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», наоборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительныериски.

Вид на изломе — однородная масса белого или почти белогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигельминтное средство.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностьювсасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается втечение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела внеизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6(максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела вплазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер;концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации вплазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации,составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм. Подвергается метаболизму “первого прохождения’’через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продуктыпразиквантела.

Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80%от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества- в течение 24 часов.

Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантелапреимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и егометаболитов экскретируется почками), то при почечнойнедостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночнойнедостаточности снижен метаболизм препарата в печени, чтосопровождается удлинением периода полувыведения и повышениемконцентрации празиквантела в крови.

Фармакодинамика

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтовдля ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращениемускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента(наружного покрова плоских червей).

Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижаетсясодержание гликогена и стимулируется высвобождение соединениймолочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод,не активен в отношении нематод (включая филярии).

Данные по безопасности, основанные на исследованиях системнойтоксичности, генотоксичности, канцерогенности, репро­дуктивнойтоксичности, не выявили опасности применения празиквантела длялюдей.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S.haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum,S.mekongi).

Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchissinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками(Paragonimus westermani, др. виды).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;цистицеркоз глаз; сочетанное применение с сильными индукторамицитохрома Р450, такими как рифампицин; детский возраст до 4 лет(безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью: декомпенсированная печеночная недостаточность,гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Беременность и лактация

Применение при беременности

В исследованиях безопасности не было получено данных опотенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод.В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и рискапоказал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимымис почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин иженщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск дляздоровья женщин и их детей. Польза лечения беременных женщинвключает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличениемассы тела детей и повышение их выживаемости.

Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичныхрегионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могутполучать лечение празиквантелом в I, II и III триместрахбеременности.

В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантелв I триместре беременности.

Применение в период лактации

Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% отконцентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью этовещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей.При применении препарата в период лактации диагноз должен бытьустановлен точно.

Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактацииследует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курсатерапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течениемаксимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудноговскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска,принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудномумолоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Пользаот продолжения грудного вскармливания на фоне леченияпразиквантелом безусловно превышает риск голодания ребенка и потеривыработки молока у матери.

Побочные действия

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы ипродолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависятот видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекциии локализации гельминтов в организме.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные приприменении препарата Бильтрицид®, распределены по частотевозникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥10% пациентов), часто (от ≥1% до

Нарушения со стороны нервной системы — Очень часто: головнаяболь, головокружение. Часто: вертиго, сомноленция. Очень редко:судороги.

Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы — Очень редко:неуточненные нарушения ритма.

Нарушения со стороны пищеварительной системы — Очень часто:желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота. Часто:анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Очень часто:крапивница. Часто: сыпь. Очень редко: зуд.

Нарушения со стороны опорно­двигательного аппарата — Часто:миалгия.

Системные нарушения и состояния — Очень часто: утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы — Очень редко:аллергические реакции (включая генерализованные аллергическиереакции), эозинофилия. Часто: недомогание, лихорадка.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом(I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть врезультате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямаявзаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомамиинфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложнопровести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами иустановить точную причину развития побочных реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с препа­ратами, индуцирующимиферменты печени системы цитохрома Р450, например, спро­тивосудорожными средствами, дексаметазоном концентрацияпразиквантела в плаз­ме крови может снижаться, а при сочета­нии спрепаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидиномпо­вышаться.

Следует избегать одновременного применения препарата с мощнымиингиби­торами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как онможет препятствовать достижению терапевтических концентрацийпразиквантела в плазме крови.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшимколичеством жидкости во время или после приема пи­щи. Еслирекомендован однократный при­ем препарата в сутки, то таблеткуследует принимать вечером. При многократном применении препарата втечение суток ре­комендуется, интервал между приемами не менее 4 ине более 6 часов.

При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150мг активного ин­гредиента, что позволяет легко, подбирать дозировкус учетом массы тела пациента.

Взрослые и дети старше 4 лет

Дозы Бильтрицида® подбираются строго ин­дивидуально и зависят отвида возбудите­ля.

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно.Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз всутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1день.

Schistosoma iaponicum. Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз всутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1день.

Clonorchis sinensis. Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза всутки в течение 1-3 дней.

Paragonimus westermani и другие виды ле­гочных сосальщиков: 25мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней:

Дети до 4 лет

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Передозировка

Данные о токсичности для людей отсутствуют.

В случае передозировки следует назначить осмотическиеслабительные средства.

Меры предосторожности и особые указания

При декомпенсированной печеночной недостаточности игепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применятьс осторожностью из-за снижения метаболизма в печени и риска болеедлительного присутствия в повышенной концентрации препарата всосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Для проведениялечения подобные пациенты могут быть госпитализированы.

Опубликованные данные in vitro показали возможное отсутствиеэффективности празиквантела в отношении миграции шистосом. Данныедвух наблюдательных когортных исследований у пациентов показали,что лечение празиквантелом в острой фазе инфекции не можетпредотвратить перехода заболевания в хроническую форму.

Кроме того, применение празиквантела у пациентов с шистосомозомможет вызывать клинические нарушения (парадоксальные реакции,реакции, подобные сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксхаймера:острая воспалительная иммунная реакция, которую связывают свысвобождением шистосомальных антигенов). В основном данные реакциивозникают у пациентов, получавших лечение в ходе острой фазышистосомоза. Они могут привести к возможным угрожающим жизниявлениям, например, дыхательной недостаточности, энцефалопатиии/или церебральному васкулиту.

Поскольку 80% празиквантела и его метаболитов выводится почками,у пациентов с нарушенной функцией почек выведение может бытьзамедлено. О нефротоксичном действии празиквантела неизвестно.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме спрепаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должнопроводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим илипроживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах,рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеванийцентральной нервной системы, обусловленные шистосомозами,парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, какправило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезекоторых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомывозможного поражения центральной нервной системы, например,подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться отуправления автомобилем или движущимися механизмами в день (дни)приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту