Описание
- Инструкция по применению Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 500мг+125мг 14 шт. таблетки диспергируемые
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
Инструкция по применению Амоксициллин+клавулановая кислота экспресс 500мг+125мг 14 шт. таблетки диспергируемые
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Действующие вещества: амоксициллина тригидрат в пересчете наамоксициллин — 573,89 мг (500,00 мг); калия клавуланат + целлюлозамикрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту -297,82 мг (125,00 мг);
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 302 -87,09 мг; кросповидон — 201,20 мг; ванилин — 1,00 мг; сахарин -9,00 мг; магния стеарат — 5,00 мг; ароматизатор абрикосовый — 9,00мг.
Таблетки диспергируемые 500 мг+125 мг.
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из композиционногоматериала полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой печатнойлакированной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.
По 7, 8 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку с пакетиком с силикагелемпомещают в упаковку из комбинированного материала.
2 упаковки из комбинированного материала вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток 125 мг + 31,25 мг, 250 мг + 62,5 мг во флаконеполипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокогодавления с силикагелем и контролем первого вскрытия.
По 10 таблеток 500 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом,укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелеми контролем первого вскрытия.
По 5 таблеток 875 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом,укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелеми контролем первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применениюпомещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальные,двояковыпуклые, допускается мраморность и наличие единичныхкоричневых вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамазингибитор.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба действующих вещества препарата, амоксициллин и клавулановаякислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбциядействующих веществ оптимальна в случае приема препарата в началеприема пищи.
Ниже приведены данные фармакокинетических параметровамоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разныхисследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
- 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг+ 125 мг (375 мг);
- 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг+ 125 мг (375 мг);
- 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг+ 125 мг (625 мг);
- 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг+ 125 мг (1000 мг);
- 500 мг амоксициллина;
- 125 мг клавулановой кислоты.
Основные фармакокинетические параметры:
Препараты | Доза (мг) | Сmах (мкг/мл) | Тmах (часы) | AUC (мкгхч/мл) | Т1/2 (часы) |
амоксициллин | |||||
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг | 250 | 3,7 | 1,1 | 10,9 | 1,0 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2таблетки | 500 | 5,8 | 1,5 | 20,9 | 1,3 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг | 500 | 6,5 | 1,5 | 23,2 | 1,3 |
амоксициллин, 500 мг | 500 | 6,5 | 1,3 | 19,5 | 1,1 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2таблетки | 1750 | 11,64±2,78 | 1,50 (1,0-2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
клавулановая кислота | |||||
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг | 125 | 2,2 | 1,2 | 6,2 | 1,2 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг, 2таблетки | 250 | 4,1 | 1,3 | 11,8 | 1,0 |
клавулановая кислота, 125 мг | 125 | 3,4 | 0,9 | 7,8 | 0,7 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг | 125 | 2,8 | 1,3 | 7,3 | 0,8 |
амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг, 2таблетки | 250 | 2,18±0,99 | 1,25 (1,0-2,0) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови.
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме кровиAUC — площадь под кривой «концентрация-время».
Т1/2 — период полувыведения.
При применении препарата концентрации амоксициллина в плазмесходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных дозамоксициллина.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина склавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина иклавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях иинтерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшнойполости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной иперитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степеньюсвязывания с белками плазмы крови. Проведенные исследованияпоказали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общегоколичества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазмекрови.
В исследованиях на животных не обнаружено накопление компонентовпрепарата в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает вгрудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены такжеследовые количества клавулановой кислоты. За исключением рискасенсибилизации, возможной диареи или кандидоза слизистой оболочкиполости рта, связанных с выделением амоксициллина и клавулановойкислоты в грудное молоко, неизвестны никакие другие негативныевоздействия на младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, чтоамоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарныйбарьер. Однако не выявлены признаки нарушения фертильности иливреда для плода.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виденеактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановаякислота подвергается интенсивному метаболизму до2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновойкислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, черезжелудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в видедиоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основномпочками, тогда как клавулановая кислота — посредством какпочечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70%амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почкамив неизмененном виде в первые 6 часов после применения препарата.Одновременное введение пробенецида замедляет выведениеамоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектрадействия, обладающий активностью против многих грамположительных играмотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллинподвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активностиамоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которыепродуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз,структурно родственным пенициллинам, обладает способностьюинактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно обнаруживаемыху микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью вотношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всегообуславливают резистентность бактерий.
Двумя основными механизмами резистентности к комбинацииамоксициллина с клавулановой кислотой являются:
- Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами неингибируются клавулановой кислотой, включая различныеаминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и Dпо классификации Ambler.
- Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степеньсродства антибактериального средства к мишени. Снижениепроницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насосамогут вызывать или способствовать формированию резистентности,особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищаетамоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, чтопозволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Фармакодинамические эффекты
Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с ихчувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина иклавулановой кислоты.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина склавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis; Enterococcusfaecalis; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroids; Streptococcuspyogenes (1,2); Streptococcus agalactiae (1,2); Streptococcus spp.(другие бета-гемолитические стрептококки) (1,2); Staphylococcusaureus (чувствительный к метициллину) (1); Staphylococcussaprophyticus (чувствительный к метициллину).
Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные кметициллину).
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.; Peptococcus niger;Peptostreptococcus magnus; Peptostreptococcus micros;Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis; Haemophilusinfluenzae(1); Helicobacter pylori; Moraxella catarrhalis(1);Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida; Vibrio cholerae.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis; Bacteroidesspp.; Capnocytophaga spp.; Eikenella corrodens; Fusobacteriumnucleatum; Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Prevotellaspp.
Прочие: Borrelia burgdorferi; Leptospira icterohaemorrhagiae;Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность ккомбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli(1); Klebsiellaoxytoca; Klebsiella pneumoniae1; Klebsiella spp.; Proteusmirabilis; Proteus vulgaris; Proteus spp.; Salmonella spp.;Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp.; Enterococcusfaecium; Streptococcus pneumoniae (1,2).
Стрептококки группы Viridans
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинацииамоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp.; Citrobacterfreundii; Enterobacter spp.; Hafnia alvei; Legionella pneumophila;Morganella morganii; Providencia spp.; Pseudomonas spp.; Serratiaspp.; Stenotrophomonas maltophilia; Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Chlamydiaspp.; Coxiella burnetii; Mycoplasma spp.
1 — в отношении данных бактерий клиническая эффективностькомбинации амоксициллина с клавулановой кислотой былапродемонстрирована в клинических исследованиях.
2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяетпредполагать аналогичную чувствительность к комбинацииамоксициллина с клавулановой кислотой.
Показания к применению
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана длялечения бактериальных инфекций следующих локализаций, вызванныхчувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотоймикроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекцииЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, среднийотит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilusinfluenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, обостренияхронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычновызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* иMoraxella catarrhalis*;
- инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит,пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемыевидами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichiacoli*), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, атакже гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcusaureus*, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;
- инфекции костей и суставов, например: остеомиелит, обычновызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости возможнопроведение длительной терапии;
- одонтогенные инфекции, например: периодонтит, одонтогенныйверхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы сраспространяющимся целлюлитом;
- другие смешанные инфекции (например: септический аборт,послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамкахступенчатой терапии.
*Отдельные представители указанного рода микроорганизмовпродуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными камоксициллину. Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллинумикроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксициллин +Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС, поскольку амоксициллин являетсяодним из его действующих компонентов. Амоксициллин + Клавулановаякислота ЭКСПРЕСС также показан для лечения смешанных инфекций,обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, атакже микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу,чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановойкислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени.Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальныеданные по чувствительности. В случае необходимости следуетпроводить сбор микробиологических образцов и анализ набактериологическую чувствительность.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте,другим пенициллинам или любому другому компоненту препарата;
- наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительностинемедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамнымантибиотикам (например, к цефалоспоринам, карбапенемам илимонобактамам);
- наличие в анамнезе развития желтухи или печеночнойнедостаточности вследствие приема амоксициллина/клавулановойкислоты;
- детский возраст до 1 года и/или массой тела до 10 кг (из-заневозможности дозирования лекарственной формы у данной категориипациентов).
Препарат в дозе 875 мг+125 мг противопоказан детям до 12 лет илипри массе тела менее 40 кг; при нарушении функции почек (клиренскреатинина ≤30 мл/мин).
С осторожностью:
Тяжелая печеночная недостаточность, заболеванияжелудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный сприменением пенициллинов), хроническая почечнаянедостаточность.
Беременность и лактация
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное ипарентеральное введение препарата амоксициллин + клавулановаякислота не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывомплодных оболочек было установлено, что профилактическая терапияпрепаратом может быть связана с повышением риска развитиянекротизирующего энтероколита у новорожденных. Препарат нерекомендуется применять во время беременности, за исключением техслучаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышаетпотенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС можноприменять во время грудного вскармливания. За исключениемвозможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистыхоболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молокоследовых количеств действующих веществ этого препарата, никакихдругих неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудномвскармливании, не наблюдалось. В случае возникновениянеблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудномвскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены всоответствии с поражением органов и систем органов и частотойвстречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100,
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи ислизистых оболочек; неизвестно — избыточный рост нечувствительныхмикроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко -обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;неизвестно — обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическаяанемия, удлинение времени кровотечения и протромбиновоговремени.
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно -ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходныйс сывороточной болезнью, аллергический васкулит; острый коронарныйсиндром, ассоциированный с гиперчувствительностью (синдромКоуниса).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение,головная боль; неизвестно — обратимая гиперактивность, асептическийменингит, судороги в случаях нарушения функции почек илипередозировки препарата.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Взрослые: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота.
Дети: часто — диарея, тошнота, рвота.
Вся популяция: тошнота наиболее часто была связана сиспользованием высоких доз препарата. Если после начала приемапрепарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, онимогут быть устранены, если принимать препарат Амоксициллин +Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС в начале приема пищи.
Нечасто — нарушение пищеварения; неизвестно -антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колити геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/илиаланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдаетсяу пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками,однако клиническая значимость ее неизвестна; неизвестно — гепатит ихолестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов,получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда ицефалоспоринами.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главнымобразом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут бытьсвязаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции оченьредко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессеили сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут непроявляться в течение нескольких недель после завершения терапии.Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакциисо стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редкихслучаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаяхэто были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты,получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь,зуд, крапивница; редко — многоформная эритема; неизвестно — синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезныйэксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозныйпустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системнымисимптомами (DRESS-синдром).
В случае возникновения кожных аллергических реакций лечениепрепаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС необходимопрекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно -интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановаякислота ЭКСПРЕСС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижаетканальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременноеприменение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС ипробенецида может приводить к повышению и персистенции в кровиконцентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина можетповышать риск возникновения кожных аллергических реакций. Внастоящее время в литературе нет данных об одновременном применениикомбинации амоксициллина с клавулановой кислотой иаллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организмаметотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции,поэтому, одновременное применение препарата Амоксициллин +Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и метотрексата может увеличитьтоксичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксициллин+ Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может оказывать влияние на кишечнуюмикрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ иснижению эффективности комбинированных пероральныхконтрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международногонормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместномприменении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. Принеобходимости одновременного назначения препарата Амоксициллин +Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС с антикоагулянтами протромбиновоевремя или МНО должны тщательно контролироваться при назначении илиотмене препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС,может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приемавнутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после началаприменения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотойнаблюдалось снижение концентрации активного метаболита -микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препаратаприблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точноотражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости отвозраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степенитяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений состороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следуетпринимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком,запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды(минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотраклинической ситуации. При необходимости возможно проведениеступенчатой терапии (вначале парентеральное введение амоксициллина+ клавулановой кислоты с последующим переходом на пероральныйприем).
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг препаратназначают по 500 мг/125 мг 3 раза/сутки или по 875 мг/125 мг 2раза/сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг/600 мг всутки.
Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 до 40кг режим дозирования устанавливается индивидуально исходя изклинической ситуации и степени тяжести инфекции.
Рекомендованная суточная доза составляет от 20 мг/5мг/кг в суткидо 60 мг/15 мг/кг в сутки и делится на 2-3 приема. Клиническихданных по применению амоксициллина/клавулановой кислоты всоотношении 4:1 в дозах > 40 мг/10мг/кг в сутки у детей младшедвух лет нет. Максимальная суточная доза для детей составляет 60мг/15 мг/кг в сутки.
Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи имягких тканей, а также рецидивирующего тонзиллита; высокие дозыпрепарата рекомендованы для лечения таких заболеваний, как среднийотит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящихпутей, инфекции костей и суставов.
Недостаточно клинических данных для рекомендации примененияпрепарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (соотношение4:1) у детей младше 2 лет. Примерная схема дозирования препарата упациентов детского возраста представлена в таблице ниже:
Вес ребенка, кг | Возраст (примерно) | Применение низких доз препарата | Применение высоких доз препарата |
10-12 | 1 -2 года | 2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/31,25 мг | 3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг* |
12-15 | 2-4 года | 3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 31,25 мг | 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг |
15-20 | 4-6 лет | 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг | 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг или 2 раза в день по500 мг/125 мг |
20-30 | 6-10 лет | 3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/62,5 мг | 2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг |
30-40 | 10-12 лет | 2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг | 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг |
≥40 | ≥ 12 лет | 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг | 3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг |
*недостаточно клинических данных для рекомендации примененияпрепарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/ сутки в 3 приема(соотношение 4:1) у детей младше 2 лет.
У детей в возрасте
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов снарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как этоуказано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавуланойкислоты и амоксициллина через почки замедленно. В зависимости оттяжести почечной недостаточности общая доза препарата Амоксициллин+ Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС (выраженная в дозе амоксициллина)не должна превышать количества, представленные в таблице.
Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только пациентам склиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом корректировки режимадозирования не требуется.
Клиренс креатинина | Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг | Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 кг до40 кг |
>30 мл/мин | Коррекция режима дозирования не требуется | Коррекция режима дозирования не требуется |
10-30 мл/мин | 500 мг/125 мг 2 раза в сутки | 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки (максимум 500 мг/125 мг 2 разав сутки) |
<10 мл/мин | 500 мг/125 мг 1 раз в сутки | 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки (максимум 500 мг/125 мг 1 раз всутки) |
Гемодиализ | 500 мг/125 мг в сутки, плюс дополнительно 500 мг/125 мг вовремя и после диализа | 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, плюс дополнительно 15 мг/3,75мг/кг перед и после диализа |
В большинстве случаев, по возможности, следует отдаватьпредпочтение парентеральной терапии.
Пациенты, находящие на гемодиализе
Коррекция режима дозирования основана на максимальнойрекомендуемой дозе амоксициллина, представлена в таблице.
Пациенты с нарушение функции печени
Лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляютмониторинг функции печени.
Недостаточно данных для изменения в рекомендации режимадозирования у таких пациентов.
Передозировка
Симптомы
Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушенияводно-электролитного баланса. Описана амоксициллиноваякристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечнойнедостаточности.
Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функциипочек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Лечение
Симптомы со стороны ЖКТ — симптоматическая терапия, уделяяособое внимание нормализации водно-электролитного баланса.Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотокапутем гемодиализа.
Результаты проспективного исследования, которое было проведено сучастием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, чтовведение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило кзначимым клиническим симптомам и не требовало промыванияжелудка.
Меры предосторожности и особые указания
Перед началом лечения препаратом Амоксициллин + Клавулановаякислота ЭКСПРЕСС необходимо собрать подробный анамнез, касающийсяпредшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины,цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергическую реакциюу пациента.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакциигиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожныенежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения такихреакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакциигиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновенияаллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратомАмоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и начатьсоответствующую альтернативную терапию.
В случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными камоксициллину организмами, следует рассмотреть возможность заменыкомбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин всоответствии с официальными клиническими рекомендациями.
Амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения вслучаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенныемикроорганизмы обладают пониженной чувствительностью илирезистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не обусловленабета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановойкислотой.
Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует применять длятерапии инфекций, вызванных резистентным к пенициллину штаммами S.pneumoniae.
Острый коронарный синдром, ассоциированный сгиперчувствительностью (синдром Коуниса)
В редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности вовремя лечения амоксициллином (острый коронарный синдром,ассоциированный с гиперчувствительностью), в этих случаяхнеобходимо отменить препарат и назначить соответствующеелечение.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приемевысоких доз препарата могут наблюдаться судороги.
В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следуетприменять препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС,поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин можетвызывать экзантему (кореподобную кожную сыпь). Одновременноеприменение аллопуринола во время лечения амоксициллином можетповышать вероятность возникновения кожных аллергическихреакций.
Длительное лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановаякислота ЭКСПРЕСС может приводить к чрезмерному размножениюнечувствительных микроорганизмов. Возникновение в начале лечениягенерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождаемой образованиемпустул, может быть симптомом острого генерализованногоэкзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отменыпрепарата, содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту, иявляется противопоказанием к последующему применению препаратовамоксициллина.
Препараты, содержащие амоксициллин/клавулановую кислоту, следуетприменять с осторожностью у пациентов с нарушением функциипечени.
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главнымобразом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут бытьсвязаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления оченьредко наблюдаются у детей. Во всех популяциях перечисленныепризнаки и симптомы обычно встречаются в процессе или вскоре послеокончания терапии, однако в некоторых случаях могут не проявлятьсяв течение нескольких недель после завершения терапии. Они, какправило, обратимы. Нежелательные явления
Отзывы
Отзывов пока нет.