Валокордин-доксиламин 25мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Описание

Инструкция по применению Валокордин-доксиламин 25мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли для приема внутрь — 1 мл (22 капли):

• ктивное вещество: доксиламина сукцинат — 25 мг;
• вспомогательные вещества: этанол 96% — 450 мг; мятное масло —1,4 мг; вода очищенная — 449,7 мг.

Капли для приема внутрь, 25 мг/мл. Во флаконах-капельницахкоричневого стекла, 20 или 50 мл. Каждый флакон-капельница вкартонной пачке.

Описание лекарственной формы

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное, снотворное, седативное.

Фармакокинетика

Доксиламин быстро и практически полностью всасывается послеперорального применения. Cmax в сыворотке крови обнаруживаетсячерез 2–2,4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основнымиметаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметилдоксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Хорошо проникает черезгистогематические барьеры, включая ГЭБ. T1/2 колеблется в пределахот 10,1 до 12 ч. Основная часть дозы (около 60%) выводится внеизмененном виде с мочой, частично — через кишечник.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов.Препарат оказывает снотворное, седативное, антигистаминное им-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышаетдлительность и качество сна, не изменяя фазы сна.

Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина,его продолжительность — 3–6 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна(затруднение засыпания и ночные пробуждения) у пациентов старше 18лет.

Примечание: не все расстройства сна требуют медикаментознойтерапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состоянияздоровья или психическими расстройствами и могут быть устраненыдругими мерами или непосредственным лечением основного заболевания.Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна(затруднение засыпания и ночные пробуждения) препаратомВалокордин®-Доксиламин в течение длительного времени безконсультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуетсяобратиться к врачу.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либокомпоненту препарата, а также другим антигистаминнымпрепаратам;
• острый астматический приступ;
• закрытоугольная глаукома;
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• феохромоцитома;
• гиперплазия предстательной железы с нарушением оттокамочи;
• острые отравления алкоголем и снотворными препаратами,наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами,антидепрессантами, препаратами лития;
• эпилепсия;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• бронхиальная астма или другие респираторные заболевания,которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательныхпутей. Не следует применять Валокордин®-Доксиламин, поскольку в немсодержится мятное масло, вдыхание которого может вызватьбронхоспазм;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; печеночная недостаточность;алкоголизм; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия;бронхоспазм в анамнезе; хроническая одышка; желудочно-пищеводныйрефлюкс; пилоростеноз, ахалазия кардии; возраст старше 65 лет(возможность развития головокружений, опасность потери равновесия ипадения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможнымувеличением T1/2 доксиламина).

Валокордин®-Доксиламин необходимо с особой осторожностьюназначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга исудорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозыпрепарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии.Рекомендуется проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должнапрерываться во время применения препаратаВалокордин®-Доксиламин.

Беременность и лактация

Эксперименты на животных не выявили какие-либо данные о наличиитератогенных свойств у доксиламина, а также снижении фертильностина его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственныхпрепаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не показали развитиетератогенных эффектов у людей. Тем не менее Валокордин®-Доксиламинможет применяться во время беременности, только когдапредполагаемая польза для матери превышает возможный риск дляплода.

Кормление грудью во время лечения препаратомВалокордин®-Доксиламин должно быть прекращено, посколькудействующее вещество проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицированаследующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Со стороны крови и лимфатической системы: в исключительныхслучаях при лечении блокаторами H1-гистаминовых рецепторовсообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитическойанемии; очень редко — сообщалось о случаях апластической анемии иагранулоцитоза.

Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомойприменение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может вызватьповышение выброса катехоламинов.

Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим отиндивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся снижениескорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания,депрессия; кроме того возможно возникновение парадоксальных реакций— беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары,спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительногоежедневного применения резкая отмена терапии может привести крикошетной бессоннице.

Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам,доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Рискзависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, атакже у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч.в анамнезе).

Рикошетная бессонница. Даже после коротких курсов приемадоксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы.Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.

Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламинможет вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первогочаса после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однакоможет быть снижен благодаря непрерывному сну достаточнойпродолжительности (7–8 ч).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головнаяболь; редко — возможны судороги.

Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышениеВГД.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД,декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаяхобнаруживались изменения на ЭКГ.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция,бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие каксухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея,снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко —угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фонеантигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени(холестатическая желтуха).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергическиереакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушениемочеиспускания.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенностьноса, усталость, вялость.

Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизитьчастоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновениянежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что можетувеличивать у них риск падений.

Развитие привыкания: регулярное применение может привести кснижению эффективности (привыкание).

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Валокордин®-Доксиламин сантидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками,седативными препаратами, наркотическими анальгетиками,кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами,нейролептиками, другими блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов,центральными антигипертензивными препаратами (например, клонидин иальфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливаетсяугнетающее действие на ЦНС.

Применение доксиламина приводит к значительному увеличениюактивности CYP2В, а также умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзяисключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами,метаболизирующимися с участием этих ферментов, напримерантиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы,нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами ипротивоэпилептическими препаратами.

Поскольку этанол усиливает седативное действие большинстваблокаторов Н1-гистаминовых рецепторов необходимо избегатьодновременного применения препарата Валокордин®-Доксиламин илекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребленияалкогольных напитков.

При одновременном применении с препаратами, обладающимим-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащиеспазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО,противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновыенейролептики), может быть непредсказуемо увеличен и пролонгированантихолинергический эффект доксиламина сукцината, при этомповышается риск возникновения таких нежелательных реакций, какзадержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость,сухость во рту, повышение ВГД. Кроме того, комбинированноеприменение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитиеартериальной гипотензии, угнетение ЦНС и функции дыхания.

Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальныепризнаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение,помрачение сознания), вызываемого одновременным приемомототоксичных препаратов (такие как аминогликозиды, салицилаты,мочегонные средства).

В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных пробмогут быть ложноотрицательными.

Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзяустранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналин) (возможнопарадоксальное усиление выраженности гипотензии). При шоковыхсостояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин).

При одновременном применении с фотосенсибилизирующимилекарственными препаратами может отмечаться аддитивныйфотосенсибилизирующий эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, с 100–150 мл жидкости (вода) за 30 мин — 1 ч дожелаемого времени наступления сна.

Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препаратаВалокордин®-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината). Принедостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена домаксимальной — 44 капли (50 мг). Нельзя превышать максимальнуюсуточную дозу.

После приема препарата Валокордин®-Доксиламин необходимообеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежатьнарушения психомоторных реакций утром.

При острых нарушениях сна по возможности следует ограничитьсяоднократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжениялечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чемчерез 14 дней после начала ежедневного применения перейти кпостепенному снижению дозы.

Обычно продолжительность лечения составляет 2–5 дней,максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а такжепациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действиюдоксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, парезаккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышениетемпературы тела, синусовая тахикардия, расстройство сознания,галлюцинации, снижение настроения, повышенная тревожность,нарушение координации движений, тремор, непроизвольные движения,судорожный синдром, кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог,что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже приотсутствии судорог отравления доксиламином могут вызвать развитиерабдомиолиза, который часто сопровождается развитием тяжелойпочечной недостаточности. В таких случаях показана стандартнаятерапия с постоянным контролем активности КФК.

Имеется сообщение о случае, когда в результате приема пациентом500 мг доксиламина (из-за стойкой бессонницы) развился острыйпанкреатит и острая почечная недостаточность.

При появлении симптомов отравления следует немедленно обратитьсяк врачу.

Лечение: симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики ипротивосудорожные ЛС) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). Вкачестве средства первой помощи показан прием активированного угля(взрослым — 50 г, детям при случайной передозировке — 1 г/кг). Приприеме внутрь большого количества препарата — назначение промыванияжелудка или индукция рвоты. Аналептики противопоказаны, посколькуиз-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемомпрепарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновениясудорожного синдрома. При артериальной гипотензии не назначаютальфа- и бета-адреностимуляторы, в т.ч. эпинефрин (адреналин),из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии.Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналин). Необходимоизбегать использования препаратов с бета-адреностимулирующимдействием, поскольку они могут усилить вазодилатацию. При тяжеломотравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновенииантихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ)можно применить антидот — физостигмина салицилат. При повторяющихсяэпилептических приступах назначают противосудорожные препараты.Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначениевозможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводитьИВЛ. Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеальногодиализа при передозировке доксиламина не изучена, однако эти методывряд ли будут эффективны в связи с большим Vd препарата.Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Меры предосторожности и особые указания

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг надозу (22 капли), соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина), чтоможет представлять опасность для людей с заболеваниями печени,алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.

После приема препарата следует обеспечить достаточное время длясна (профилактика замедленной психомоторной реакции послепробуждения).

Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинатможет усугублять течение синдрома ночного апноэ — увеличивать числои продолжительность приступов внезапной остановки дыхания восне.

Во время лечения антигистаминными препаратами необходимрегулярный контроль функции сердца, т.к. имеются сообщения обизменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризации. Этоособенно важно для пациентов пожилого возраста и больных ссердечной недостаточностью.

Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов сартериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препаратымогут повышать АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами ирабочими механизмами. Данный лекарственный препарат (даже при егонадлежащем употреблении) может оказывать отрицательный эффект наспособность активного участия в дорожном движении или управлениядругими механизмами. Особенно при одновременном употреблениилекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегатьвождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любойдеятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере втечение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение вкаждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции,назначенной дозировки.

Условия отпуска из аптек

По рецепту