Редуксин 10мг+158,5мг 30 шт. капсулы озон/биохимик ао

Описание

Инструкция по применению Редуксин 10мг+158,5мг 30 шт. капсулы озон/биохимик ао

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• Активные вещества: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 10 мг;целлюлоза микрокристаллическая — 158,5 мг;
• Вспомогательные вещества: Кальция стеарат — 1,5 мг;
• Состав капсулы: титана диоксид — 2,0000 %, краситель азорубин -0,0041 %, краситель бриллиантовый голубой — 0,0441 %, желатин — до100 %.

По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку изпленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

При производстве на ООО «ОЗОН»:

По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 или 180 капсул вконтейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковыхупаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод»:

1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурныхячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают впачку из картона.

Описание лекарственной формы

Капсулы № 2 голубого цвета. Содержимое капсул — порошок белогоили белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения ожирения.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении»через печень подвергается биотрансформации под влиянием изоферментаCYP3A4 с образованием двух активных метаболитов(монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). Послеприема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл(5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч(M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 часа, не изменяя площадьпод кривой «концентрация-время» (AUC). Быстро распределяется потканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 иМ2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме кровидостигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовойдозы. Период полувыведения сибутрамина — 1,1 часа, M1 — 14 часов,М2 -16 часов. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию иконъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятсяпреимущественно почками.

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают насуществование клинически значимых различий в фармакокинетике умужчин и женщин.

Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет)аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активныхметаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью послеоднократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на24 % выше, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Редуксин® — комбинированный препарат, действие которогообусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутраминявляется пролекарством и проявляет свое действие за счетметаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратныйзахват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина).Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышаетактивность центральных 5НТ-серотониновых и адренергическихрецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения иснижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутраминвоздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы теласопровождается увеличением концентрации в плазме кровилипопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количестватриглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности(ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют навысвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО);обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторныхрецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С),адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые(D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые иглутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическаяявляется энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами инеспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводитиз организма различные микроорганизмы, продукты ихжизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы,аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обменавеществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенноготоксикоза.

Показания к применению

Редуксин® показан для снижения массы тела при следующихсостояниях:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 иболее;
• алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более всочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Противопоказания к применению

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или кдругим компонентам препарата;
• наличие органических причин ожирения (например,гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервнаябулимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина,фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) илиприменение в течение 2 недель до приема препарата Редуксин® и 2недель после окончания его приема других препаратов, действующих нацентральную нервную систему, ингибирующих обратный захватсеротонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворныхпрепаратов, содержащих триптофан, а также других препаратовцентрального действия для снижения массы тела или для леченияпсихических расстройств;
• сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящеевремя): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ),стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий,тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт,транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальноедавление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольнаязависимость;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующихсостояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточностикровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в том числе ванамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии);глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальнойгипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологическихнарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в томчисле в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почеклегкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках ванамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемостикрови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функциютромбоцитов.

Беременность и лактация

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большогоколичества исследований в отношении безопасности воздействиясибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в периодбеременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, вовремя приема препарата Редуксин® должны пользоватьсяконтрацептивными средствами.

Противопоказано принимать Редуксин® во время грудноговскармливания.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системыорганов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %),часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %).

Со стороны центральной нервной системы очень частыми побочнымиэффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаютсяголовная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а такжеизменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы часто встречаютсятахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериальногодавления, вазодилатация.

Со стороны системы органов пищеварения очень часто наблюдаютсяпотеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. Присклонности к запорам в первые дни необходим контроль заэвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора приемпрекращают и принимают слабительное.

Со стороны кожных покровов часто отмечается повышенноепотоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующиенежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки,гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе,парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия,сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность,раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит,кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу),судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности»печеночных» ферментов в крови. Изменения сердечно-сосудистойсистемы. Наблюдается умеренный подъем артериального давления впокое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударовв минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженныеповышения артериального давления и частоты сердечных сокращений.Клинически значимые изменения артериального давления и пульсарегистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8недель).

Применение препарата Редуксин® у пациентов с повышеннымартериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особыеуказания».

В ходе постмаркетинговых исследований были описаныдополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системаморганов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательнаяаритмия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (отумеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротическогоотека (отека Квинке) и анафилаксии).

Психические расстройства: психоз, состояния суицидальнонаправленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобныхсостояний препарат необходимо отменить.

Со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушенияпамяти.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена передглазами»).

Со стороны системы органов пищеварения: диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции/оргазма,импотенция, нарушение менструального цикла, маточныекровотечения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторыизофермента CYP3 А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.)повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина сповышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественнымувеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группымакролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазонмогут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применениенескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазмекрови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Такназываемый серотониновый синдром может развиться в редких случаяхпри одновременном применении препарата Редуксин® с селективнымиингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечениядепрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени(суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками(пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами(декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральныхконтрацептивных средств. При одновременном приеме сибутрамина иалкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя.Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приемесибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов,влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается рискразвития кровотечений. Лекарственное взаимодействие приодновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающимиартериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящеевремя недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включаетдеконгестанты, противокашлевые, противопростудные ипротивоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин илипсевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этихпрепаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массытела, действующими на центральную нервную систему, или препаратамидля лечения психических расстройств противопоказано.

Способ применения и дозы

Редуксин® принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливаютиндивидуально, в зависимости от переносимости и клиническойэффективности.

Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки, при плохойпереносимости возможен прием 5 мг/сут. Капсулы следует приниматьутром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости(стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетатьс приемом пищи. Если в течение 4 недель от начала лечения недостигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжатьсяболее 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируютна терапию, т.е. которым в течение 3 месяцев лечения не удаетсядостичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечениене следует продолжать, если при дальнейшей терапии, последостигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массетела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 года,поскольку в отношении более продолжительного периода приемасибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе сдиетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющегопрактический опыт лечения ожирения.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировкисибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции,связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериальногодавления, головная боль, головокружение. Следует известить своеголечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Специального лечения и специфических антидотов не существует.Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободноедыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, атакже, при необходимости, осуществить поддерживающуюсимптоматическую терапию. Своевременное применение активированногоугля, а также промывание желудка может уменьшить поступлениесибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальнымдавлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы.Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа неустановлена.

Меры предосторожности и особые указания

Редуксин® следует применять только в тех случаях, когда всенемедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны- если снижение массы тела в течение 3 месяцев составило менее 5кг. Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в рамкахкомплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача,имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапиявключает в себя как изменение диеты и образа жизни, так иувеличение физической активности. Важным компонентом терапииявляется создание предпосылок к стойкому изменению пищевогоповедения и образа жизни, которые необходимы для сохранениядостигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментознойтерапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин®изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы послезавершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшениямассы тела.

Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этихтребований приведет к повторному увеличению массы тела и повторнымобращениям к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Редуксин®,необходимо регулярно измерять артериальное давление и частотусердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметрыследует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если вовремя двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечныхсокращений в покое ≥ 10 ударов в минуту илисистолического/диастолического давления ≥ 10 мм рт.ст., необходимопрекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, укоторых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше145/90 мм рт.ст., этот контроль должен проводиться особеннотщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. Упациентов, у которых артериальное давление дважды при повторномизмерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст., лечение препаратомРедуксин® должно быть отменено.

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особеннотщательно контролировать артериальное давление.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов,увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятсяН1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмическиепрепараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин,флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторикижелудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол итрициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которыеспособны приводить к увеличению интервала QT, таких как,гипокалиемия и гипомагниемия.

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в том числефуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препарата Редуксин®должен составлять не менее 2 недель.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин® иразвитием первичной легочной гипертензии, однако, учитываяобщеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярноммедицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такиесимптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль вгрудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Редуксин® не следует принимать вследующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжатьдальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема препарата Редуксин® не должна превышать 1года.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратногозахвата серотонина существует повышенный риск развитиякровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, атакже принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функциютромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.

Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют,следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаевлекарственной зависимости, и обратить внимание на возможныепризнаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Прием препарата Редуксин® может ограничить способность куправлению транспортными средствами и механизмами. В периодприменения препарата Редуксин® необходимо соблюдать осторожностьпри управлении транспортными средствами и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту