Костарокс 60мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Костарокс 60мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активные вещества: эторикоксиб — 60 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 26мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25.5 мг, повидон К30 — 6 мг,магния стеарат — 1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.5 мг;
• Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510002 — 4 мг:гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титанадиоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак(3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 60 мг, 90 мг и120 мг.

По 7 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1 блистеру вместе синструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 14 таблеток в Аl/Аl блистер. По 1,2, 4, 6, 7 блистеров вместес инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета,круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Фармакокинетика

Всасывание

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютнаябиодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Приприменении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз вдень до достижения равновесного состояния максимальная концентрацияв плазме крови (Сmах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения Сmах(Тmах) составляет приблизительно 1 ч после приема препарата.Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация — время»(AUC0-24ч) составила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба вдиапазоне терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (пища свысоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимоговлияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции при этомизменялась, что приводило к снижению Сmах на 36 % и увеличению Тmахна 2 ч. Эти данные не являются клинически значимыми. В клиническихисследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмыкрови у человека в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл.Объем распределения в равновесном состоянии (VdSS) составляет около120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс икроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм

Эторикоксиб экстенсивно метаболизируется,

У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основнымметаболитом является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся врезультате дальнейшего окисления 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Этиосновные метаболиты не обладают заметной активностью либо слабоингибируют ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибируетЦОГ-1.

Выведение

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцаммеченного радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 %эторикоксиба выводилось через почки и 20 % — через кишечник,преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось внеизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма впечени с последующим выведением почками.

Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются при ежедневномприеме в дозе 120 мг в течение 7 дней с коэффициентом кумуляцииоколо 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч.Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляетпримерно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пол: фармакокинетические параметры препарата у мужчин и женщинне различаются.

Пожилые пациенты: фармакокинетика препарата у пациентов старше65 лет сопоставима с фармакокинетикой у пациентов более молодоговозраста.

Дети: фармакокинетика эторикоксиба у детей (60 кг, принимавшихэторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогичнафармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба удетей не установлена.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкалеЧайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в деньсопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % посравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в тойже дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степенитяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб вдозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC былотаким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб вдозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба вдозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов.Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью (>10 баллов по шкалеЧайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность: фармакокинетические показателиоднократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов спочечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентовс терминальной стадией хронической почечной недостаточности,находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются отпоказателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительновлияет на выведение препарата (клиренс при диализе — около 50мл/мин).

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтическихконцентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2типа (ЦОГ-2).

В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксибдозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 приприменении в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибировалсинтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял нафункцию тромбоцитов.

ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформыэтого фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоферментом,который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов ирассматривается как основной фермент, отвечающий за синтезпростаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытияартериального протока, регуляции функции почек, центральной нервнойсистемы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), атакже может играть определенную роль в процессе заживления язв.ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека,но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении вдозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли иулучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятныеэффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись втечение 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один разв день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировалиэффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всегопериода лечения (12 недель). В исследовании, проводимом с цельюопределения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мгпродемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения.Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук неизучалось.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба вдозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверноеуменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Этиблагоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периодалечения. Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60мг и 90 мг один раз в день для лечения РА, показало, что оба режимадозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии посравнению с плацебо. Доза эторикоксиба 90 мг один раз в деньпревосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценкеэффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшениясоставил -2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм;-0,45 мм).

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней)уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление посравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшениеболи отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб приприменении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверноеуменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшениедвигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксибанаблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течениевсего периода лечения (52 недели).

В другом исследовании, в рамках которого сравниваласьэффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в деньи 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равнуюэффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз вдень. Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватногоклинического ответа на терапию в течение 6 недель при примененииэторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозыдо 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные припомощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 ммвизуально­аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапииэторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшениесоставило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм).

В клиническом исследовании по изучению боли послестоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали одинраз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умереннойболью (при исходной оценке) эторикоксиб в дозе 90 мгпродемонстрировал обезболивающий эффект, аналогичный ибупрофену вдозе 600 мг (16,11 по сравнению с 16,39, Р = 0,722) и больший, чемпри применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг(11,00; Р

Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа ОценкиДолгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака приАртрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программуоценки безопасности на основании сердечно-сосудистых явлений пообъединенным данным трех рандомизированных двойных слепыхактивно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительностькоторого определялась достижением конечных точек(сердечно-сосудистых явлений), оно включало 17804 пациента с ОА и5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем втечение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). Вэтом исследовании регистрировали только серьезные нежелательныеявления и случаи выбывания из исследования вследствие любогонежелательного явления.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали безопасность приемаэторикоксиба и диклофенака для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Висследование EDGE было включено 7111 пациентов с ОА, получавшихэторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы,рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в течениев среднем 9,1 месяцев (максимум 16,6 месяцев, медиана 11,4месяцев). В исследование EDGE II было включено 4086 пациентов с РА,получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе150 мг в день в течение в среднем 19,2 месяцев (максимум 33,1месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной программе MEDAL анализировали данные по лечению34701 пациентов с ОА или РА, средняя продолжительность лечениясоставила 17,9 месяцев (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3месяцев), при этом примерно 12800 пациентов получали лечение втечение более 24 месяцев. Пациенты, включенные в программу, приисходной оценке имели широкий спектр сердечно-сосудистых ижелудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты, имевшиев анамнезе недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ),аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарноевмешательство в течение 6 месяцев перед включением в исследование.В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкиедозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком вотношении частоты развития сердечно-сосудистых тромботическихявлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явлениячаще наблюдались при приеме эторикоксиба по сравнению сдиклофенаком, эффект был дозозависимым (см. результаты ниже).Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чащенаблюдались при приеме диклофенака, чем при приемеэторикоксиба.

Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II инежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавшихотмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при приемеэторикоксиба по сравнению с диклофенаком.

Результаты исследования безопасности в отношениисердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботическихсердечно-сосудистых нежелательных явлений (включая сердечные,цереброваскулярные и явления со стороны периферической сосудистойсистемы) была сопоставима между группами, получавшими эторикоксибили диклофенак (данные приведены в таблице ниже). Не выявленостатистически значимых различий по частоте тромботических явлениймежду эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированныхподгруппах, включая категории пациентов с повышенным рискомсердечно-сосудистых осложнений. Относительный риск дляподтвержденных серьезных сердечно-сосудистых тромботическихнежелательных явлений был сходным при приеме эторикоксиба в дозе 60мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.

Частота подтвержденных тромботических сердечно-сосудистыхсерьезных нежелательных явлений (Объединенная программа MEDAL)
	Эторикоксиб(N=16819)25 836 пациенто-лет	Диклофенак(N=16483)24 766 пациенто-лет	Сравнение между видами лечения
	Частота1(95 % ДИ)	Частота1 (95 % ДИ)	Относительный риск (95 % ДИ)
Подтвержденные тромботические сердечно-сосудистые серьезныенежелательные явления
При выполнении требований протокола (Per protocol)	1,24 (1,11; 1,38)	1,30 (1,17; 1,45)	0,95 (0,81; 1,11)
В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat)	1,25 (1,14; 1,36)	1,19 (1,08; 1,30)	1,05 (0,93; 1,19)
Подтвержденные явления со стороны сердца
При выполнении требований протокола (Per protocol)	0,71 (0,61; 0,82)	0,78 (0,68; 0,90)	0,90 (0,74; 1,10)
В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat)	0,69 (0,61; 0,78)	0,70 (0,62; 0,79)	0,99 (0,84; 1,17)
Подтвержденные цереброваскулярные явления
При выполнении требований протокола (Per protocol)	0,34 (0,28; 0,42)	0,32 (0,25; 0,40)	1,08 (0,80; 1,46)
В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat)	0,33 (0,28; 0,39)	0,29 (0,24; 0,35)	1,12 (0,87; 1,44)
Подтвержденные явления со стороны периферической сосудистойсистемы
При выполнении требований протокола (Per protocol)	0,20 (0,15; 0,27)	0,22 (0,17; 0,29)	0,92 (0,63; 1,35)
В зависимости от назначенного лечения (Intent-to-treat)	0,24 (0,20; 0,30)	0,23 (0,18; 0,28)	1,08 (0,81; 1,44)
1число явлений на 100 пациенто-лет; ДИ =доверительный интервал; N = общее число пациентов, выполнившихтребования протокола. При выполнении требований протокола: все явления, развившиеся нафоне исследуемой терапии или в течение 14 дней после ее прекращения(исключены пациенты, принявшие <75 % исследуемого препарата илипринимавшие не входящие в исследование НПВП >10 % времени). В зависимости от назначенного лечения: все подтвержденные явления,развившиеся до окончания исследования (включая пациентов, которыемогли подвергаться не включенным в исследование вмешательствампосле прекращения приема исследуемых препаратов). Общее числорандомизированных пациентов: n = 17 412 для эторикоксиба и n = 17289 для диклофенака.

Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общаясмертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком былисопоставимы.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследованиеMEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрированаартериальная гипертензия. В проведенном исследовании частотавыбывания вследствие нежелательных явлений, связанных сартериальной гипертензией, была статистически значимо выше приприеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частотанежелательных явлений, связанных с хронической сердечнойнедостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезныенежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба вдозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (истатистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг посравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL упациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений,связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных,приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи),была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению сдиклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частотаслучаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений,связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению сдиклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистическизначимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба вдозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованияхEDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частотавыбывания из исследования в любой группе лечения при приемеэторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальнойгипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хроническойсердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб вдозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем упациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в ПрограммеMEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL,частота выбывания из исследования для любых клиническихнежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль вживоте, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению сдиклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствиенежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 дляэторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 дляэторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 дляэторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в ПрограммеMEDAL

К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ былиотнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательныеявления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию,непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явлениявключали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Приприеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частотанежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ быладостоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом идиклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявленоне было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ(осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверныхразличий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимуществоэторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений состороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым упациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около33 % пациентов).

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клиническихнежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 %ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) длядиклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57;0,83).

При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательныхявлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентовмаксимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет вгруппе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком — 1,35 (95 % ДИ:0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-летсоответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижнихотделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость,кровотечение) достоверно не различалась между группами,принимавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в ПрограммеMEDAL

При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдаласьстатистически достоверно более низкая частота выбывания изисследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. Вобъединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавшихэторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли изисследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени.Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р

Дополнительные данные по безопасности, связанные стромботическими сердечно-сосудистыми явлениями

В клинических исследованиях, за исключением Программы MEDAL,примерно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день втечение 12 недель и дольше. В этих исследованиях не было обнаруженозаметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботическихсердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб вдозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако всравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг двараза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавшихэторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторымиНПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 можетиметь клиническое значение у пациентов из группы рискатромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляютобразование системного (и, возможно, эндотелиального)простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническаязначимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованияхкумулятивная частота развития гастродуоденальных язв былазначительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мгодин раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг двараза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развитияязв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению сплацебо.

Исследование почечной функции у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемомисследовании в параллельных группах оценивалось влияние 15-дневнойтерапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза вдень), напроксеном (500 мг два раза в день) по сравнению с плацебона выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другиепараметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет,получавших рацион с ограниченным потреблением натрия до 200мэкв/день.

Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние навыведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активныепрепараты сравнения показали увеличение систолического АД посравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистическизначимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению сцелекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического АД посравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 ммрт. ст., напроксен 3,6 мм рт. ст.).

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита,анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острымподагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной острой боли послестоматологических операций.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому извспомогательных веществ препарата.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадииобострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа,ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции послеприема ацетилсалициловой кислоты или нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторовЦОГ-2, в анамнезе.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК
• Дети и подростки до 16 лет.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональныйкласс по классификации NYHA).
• Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД стабильно выше140/90 мм рт. ст.).
• Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболеванияпериферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.
• Подтвержденная гиперкалиемия.

С осторожностью:

• Пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ(язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение ванамнезе, наличие инфекции Helicobacter Pylori, одновременноеприменение других НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты,пожилой возраст).
• Пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистыхосложнений (дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет,артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность,нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости ворганизме).
• Печеночная недостаточность (5-9 баллов по классификацииЧайлд-Пью).
• Пациенты с дегидратацией.
• Пациенты с нарушениями функции почек (КК
• Пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек,с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечнойнедостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе рискапри длительном применении НПВП.
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин),антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами.

Беременность и лактация

Беременность

В настоящее время клинические данные о применении эторикоксибапри беременности отсутствуют. В исследованиях на животныхнаблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему.Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен.Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов,ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременностиможет приводить к подавлению сокращений матки и преждевременномузакрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан прибеременности. Если во время лечения наступила беременность,эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком.Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудныммолоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимаютэторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующихЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам,которые планируют беременность.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клиническихисследованиях с участием 9295 пациентов, в том числе 6757 пациентовс ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующимспондилитом (примерно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение втечение одного года или более). Профиль нежелательных реакций былсходным у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течениеодного года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артритапациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение8 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был вцелом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА ихронической боли в нижней части спины.

Для оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системыбыли объединены данные трех активных контролируемых исследований, вкоторых принимали участие 17412 пациентов с ОА или РА, получавшихэторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг, средняя продолжительностьисследований составила примерно 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли,связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профильнежелательных эффектов в целом был сходным с профилем вобъединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней частиспины.

Табличное резюме нежелательных реакций

В таблице перечислены нежелательные реакции, которые былизарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем вгруппе плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов сОА, РА, хронической болью в нижней части спины или анкилозирующимспондилитом (эторикоксиб назначался в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг сповышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель), в программеMEDAL, где исследования продолжались до 3,5 лет, в краткосрочныхисследованиях острой боли (в течение 7 дней), а также полученные входе постмаркетингового применения.

Классификация систем органов	Нежелательная реакция	Частота1
Инфекционные и паразитарные заболевания	альвеолярный остит	часто
	гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекциимочевыводящих путей	нечасто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	анемия (в основном в результате желудочно-кишечногокровотечения), лейкопения, тромбоцитопения	нечасто
Нарушения со стороны иммунной системы	реакции гиперчувствительности2,4	нечасто
	ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидныереакции, в том числе шок2	редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	отеки/задержка жидкости	часто
	усиление или снижение аппетита, увеличение массы тела	нечасто
Нарушения психики	тревога, депрессия, снижение ясности мышления,галлюцинации2	нечасто
	спутанность сознания2, беспокойство2	редко
Нарушения со стороны нервной системы	головокружение, головная боль	часто
	нарушение вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия,сонливость	нечасто
Нарушения со стороны органа зрения	нечеткость зрения, конъюнктивит	нечасто
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения	звон в ушах, вертиго	нечасто
Нарушения со стороны сердца	ощущение сердцебиения, аритмия2	часто
	фибрилляция предсердий, тахикардия2, хроническаясердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ,стенокардия2, инфаркт миокарда5	нечасто
Нарушения со стороны сосудов	артериальная гипертензия	часто
	«приливы», нарушение мозгового кровообращения5,транзит Отзывы Отзывов пока нет. Будьте первым, кто оставил отзыв на “Костарокс 60мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой” Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Имя * Email * Ваша оценка * Оценка… Отлично Хорошо Средне Неплохо Очень плохо Ваш отзыв * Сохранить моё имя, email и адрес сайта в этом браузере для последующих моих комментариев. Данный товар можно приобрести в аптеках: Ампир Аптеки Поволжья Городская аптека Кардо Лека-Фарм Медуница Соло Тонус Улыбка Похожие товары Апонил 100мг 20 шт. таблетки ₽323 Вольтарен 25мг/мл 3мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения ₽115 Брустан 10 шт. таблетки ₽181