Кеналог 4мг 50 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Кеналог 4мг 50 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: Триамцинолон 4,00 мг;
• Вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный, лактозымоногидрат, ПОВИДОН-К25, тальк, магния стеарат.

По 50 таблеток во флакон темного стекла (тип III), с крышкой изполиэтилена, свободное пространство заполнено гигроскопическойватой.

1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией поприменению.

Описание лекарственной формы

Круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белогоцвета, с фаской, риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид.

Фармакокинетика

После приема внутрь легко всасывается из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ). Биодоступность — 20-30 %. Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови -2-5 час, из тканей-18-36 час. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) тормозит высвобождениеинтерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов.Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое,десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое ииммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормонаи бета- липотропина, но не снижает уровень циркулирующегобета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона ифолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральнойнервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов,увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработкиэритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическимирецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки.Синтезированная мРНК индуцирует образование белков, (в т.ч.липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетаетфосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты иингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов,способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (засчет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин,повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизмбежа в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот итриглицеридов, перераспределяет жир (накопление жирапреимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводитк развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активностьглюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозыиз печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазыи синтез аминотрансфераз, приводящих к активацииглюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду ворганизме, стимулирует выведение ионов калия(минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионовкальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобожденияэозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образованиялипокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающихгиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особеннолизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавлениясинтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения изсенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др.биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующихбазофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани,снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижениячувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии,угнетения антителообразования. Противошоковое и антитоксическоедействие связано с повышением артериального давления (за счетувеличения концентрации циркулирующих катехоламинов ивосстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а такжевазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки,мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени,участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивныйэффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов(интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительногопроцесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок кгидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее.Минералокортикостероидная активность низкая.

Показания к применению

Ревматоидный артрит; ревматическая лихорадка, острыйревмокардит; системные заболевания соединительной ткани (системнаякрасная волчанка, склеродермия и др.); острые аллергическиереакции; тяжелая форма бронхиальной астмы; мультиформная эритема;геморрагические диатезы; гемолитическая анемия; лимфомы,лейкозы.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниямединственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки,остеопороз, туберкулез, недавно созданный анастомоз, дивертикулит,глаукома, сахарный диабет, тромбофлебит, острые вирусные,бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводитсясоответствующая терапия), синдром Иценко-Кушинга, состояние послехирургических вмешательств и тяжелых травм, детский возраст до 3лет (для данной лекарственной формы), галактоземия, дефицитлактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, хроническийгепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, язвенныйколит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфицирован’ие), заболевания сердечно-сосудистойсистемы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных сострым и подострым инфарктом миокарда возможно распространениеочага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствиеэтого — разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемия, нефроуролитиаз,гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению(нефротический синдром), системный остеопороз, ожирение (III-IVстепень), полиомиелит (за исключением формы бульбарногоэнцефалита), беременность, период лактации, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Препарат Кеналог® следует с осторожностью применять прибеременности, поскольку исследования на животных указывают натератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения),а данные по безопасности применения препарата при беременности учеловека отсутствуют.

При длительном применении препарата Кеналог® нельзя исключитьнарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона впоследнем триместре беременности существует опасность развитияатрофии надпочечников плода. Глюкокортикостероиды (ГКС) проникают вгрудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во времятерапии препаратом Кеналог® необходимо оценить соотношениепольза/риск.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицируются по органам исистемам:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лимфопення, моноцитопения, полиглобулия и эозинопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк,бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Задержка роста и полового развития у детей (при длительнойтерапии), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарныйдиабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетениефункции надпочечников, синдром Иценко-Кушннга (лунообразное лицо,ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея,аменорея, миастения, стрии).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Порфирия, повышение сывороточной концентрации общегохолестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов,гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистыйбаланс, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки),гипернагриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия,миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения психики

Маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация,эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство,бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышениевнутричерепного давления, судороги. Нарушения со стороны органазрения Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазногодавления с возможным повреждением зрительного нерва (глаукома1),склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых иливирусных инфекций глаз, прогрессирование трофических нарушений приязве роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (возможноотложение кристаллов триамцинолона в камерах глаза), центральнаясерозная хориорегинопатия, нечеткость зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сердца

Аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (упредрасположенных пациентов) или прогрессирование хроническойсердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные длягипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда -распространение очага некроза, замедление формирования рубцовойткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов

Повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения

Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочкиполости рта и глотки.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, «стероидная»язва желудка и/или 12-перстной кишки, кровотечение и перфорацияЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышениеактивности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазмекрови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

«Стероидные» угри, подкожные кровоизлияния, дерматит, экхимоз,эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенноепотоотделение, стрии, телеангиоэктазия и истончение кожи,гипер- илигипопигментация, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки,септический некроз (особенно у пациентов с системной краснойволчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз,периоральный дерматит (розацеа), гипертрихоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительнойткани

«Стероидная» миопагия, остеонекроз, остеопороз2 (максимальнаяпотеря костной ткани происходит в начале терапии и в основномзатрагивает губчатую (трабекулярную) костную ткань), замедлениероста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытиеэпифизарных зон роста), снижение мышечной массы (атрофия), разрывсухожилий.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения менструального цикла, импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные

Лейкоцитоз (более 20000/мм3) без признаков воспаления илинеопластического процесса.

1Воздействие системных ГКС на уже существующую глаукому обычнослабое, «стероидная» глаукома чаще развивается через год или болеена фоне системного применения ГКС.

2Для профилактики остеопороза необходимо применить минимальныеэффективные дозы ГКС, а при возможности — формы для наружногоприменения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Триамцинолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-завозникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты (АСК), снижает ееконцентрацию в плазме крови (при отмене триамцинолона концентрациясалицилатов в плазме крови увеличивается и возрастает риск развитияпобочных явлений).

При одновременном применении триамцинолона с живыми вируснымивакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается рискактивации вирусов и развития инфекции. Увеличивает метаболизмизониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), чтоприводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола(индукция «печеночных» ферментов и образования токсичногометаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевойкислоты.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Триамцинолон снижает действие гипогликемических лекарственныхсредств, усиливает антикоагулянтное действие производныхкумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальции впросвете кишечника.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижаетклиренс) увеличивают токсичность гриамцинолона. Индометацин.вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает рискразвития его побочных эффектов. Одновременное применениетриамцинолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС,трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитиюповышения внутриглазного давления.

Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A, включаяпрепараты, содержащие кобицистат, возможно, приведет к увеличениюриска возникновения системных побочных эффектов. Следует избегатьодновременного применения за исключением ситуаций, когда пользаприменения превышает риск возникновения системных побочных эффектовГКС, в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением напредмет системных эффектов ГКС.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в сутки (лучше утром) илив несколько приёмов в течение дня, особенно если суточная дозапревышает 16 мг.

Обычная суточная доза для взрослых от 4 до 32 мг. При достижениижелаемого эффекта дозу препарата необходимо постепенно уменьшить(на 4 мг каждые 2-3 дня) до достижения оптимальной поддерживающейдозы (обычно, 4 мг в сутки). У детей старше 3 лет, весом более 25кг применяют те же дозы, что и у взрослых. Для детей весом менее 25кг стартовая доза составляет 12 мг (3 таблетки) в сутки. Лечебныйэффект должен развиться в течение 2-3 недель. В некоторых случаяхможет потребоваться и более 6 недель для проявления клиническогоэффекта.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расстройство сна, эйфория,возбуждение, депрессия, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия,глюкозурия.

Лечение: симптоматическое, на фоне постепенной отменыпрепарата.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности и особые указания

До начала и во время терапии ГКС необходимо контролировать общийанализ крови, концентрацию глюкозы крови, содержание электролитов вплазме крови. Применение препарата при острых вирусных инфекциях(опоясывающий лишай, Herpes Simplex, герпетический кератит),хроническом активном вирусном гепатите В, полиомиелите, системныхмикозах, паразитарных инвазиях, туберкулезе в анамнезе (возможнареактивация заболевания) возможно только по строгим показаниям и нафоне применения специфической противомикробной или противовируснойтерапии.

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течениетерапии ГКС. Иммунизация инактивированными вирусными илибактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечиваетожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитныйэффект. Поэтому подобные препараты не следует применять за 8 недельдо и в течение 2 недель после вакцинации.

Следует соблюдать осторожность в случае контакта пациента,получающего лечение ГКС, с пациентами с ветряной оспой, корью идругими контагиозными заболеваниями, т. к. возрастает рискзаболевания вышеперечисленными инфекционными заболеваниями прислучайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаяхрекомендуется пассивная иммунизация.

Необходимо проводить специфическую геранию на фоне применения(только по строгим показаниям) препарата Кеналог® у пациентов сязвенной болезнью желудка и кишечника, тяжелым остеопорозом,неконтролируемой артериальной гипертензией или сахарным диабетом,психическими расстройствами, узко- и широкоугольной глаукомой,язвенным поражением или травмой роговицы. Осторожность необходима упациентов после операций и переломов костей, поскольку ГКС могутзамедлять заживление ран и переломов.

Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени илигипотиреозом. Применение препарата Кеналог» может изменятьпоказатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность.

У детей в период роста ГКС должны применяться только поабсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащеговрача.

Нарушение зрения

Возможно появление нарушения зрения при системном и местномприменении ГКС. При появлении нечеткости зрительного восприятия илидругих нарушений зрения следует рассмотреть возможностьконсультации врача-офтальмолога, чтобы исключить такие причины, каккатаракта, глаукома или редкие заболевания глаз, например,центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалосьпосле системного и местного применения ГКС. При длительномприменении препарата рекомендуется осмотр врача-офтальмолога каждые3 месяца. Вторичная недостаточность коры надпочечников развиваетсяна фоне терапии ГКС и сохраняется в зависимости от дозы ипродолжительности терапии в течение нескольких месяцев, а вотдельных случаях и до 1 года после прекращения терапии.

У пациентов, подвергающихся воздействию стресса (хирургическоевмешательство, дорожно-транспортное происшествие и т. д.), следуетрассмотреть вопрос повышения дозы ГКС.

Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение при применениипрепарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и упациентов с острым язвенным колитом, дивертикулитом, недавносформированным анастомозом кишечника (из-за риска развитияперфорации кишечника).

Возможно маскирование симптомов перфорации стенок желудка иликишечника, перитонита.

При проведении допинг-контроля на фоне терапии ГКС возможенложноположительный результат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушениязрения, судорог, дезориентации, заторможенности, галлюцинаций приприменении препарата Кеналог® пациентам следует воздержаться отуправления транспортными средствами и механизмами, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты двигательныхреакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту