Индапамид ретард 1,5мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Индапамид ретард 1,5мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1таб.:

• Активное вещество: индапамид — 1.5 мг;
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 77.36 мг, лактозымоногидрат (сахар молочный) — 119.14 мг, кремния диоксид коллоидный(аэросил) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, опадрай II (гипромеллоза -2.24 мг, лактозы моногидрат — 2.88 мг, полиэтиленгликоль — 800 мкг,титана диоксид — 2.08 мг) — 8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5) — пачкикартонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой(пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечномразрезе — внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенкомцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретик. Антигипертензивный препарат.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат полностью, но постепенновсасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая (93%). Прием пищинесколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции.Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрьоднократной дозы. Равновесная концентрация достигается через 7 днейрегулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмыкрови. Имеет высокий объем распределения, проходит черезгистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает вгрудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведенияиндапамида составляет в среднем 18-26 ч. Выводится из организмапочками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник- 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика неменяется. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным посиле и длительным по продолжительности действием, производноебензамидов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическимэффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия,хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальныхканальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферическогосопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы:снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину иангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающихсосудорасширяющей активностью; угнетение тока ионов кальция вгладкомышечные стенки сосудов.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общеепериферическое сопротивление сосудов. Способствует уменьшениюгипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах невлияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных ссопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/началевторой недели при постоянном приеме препарата и сохраняется втечение 24 ч на фоне однократного приема.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

• острое нарушение мозгового кровообращения;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30мл/мин) и/или печени (в т.ч. с печеночной энцефалопатией);
• гипокалиемия;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• повышенная чувствительность к индапамиду, другим производнымсульфонамида или другим компонентам препарата.

Данные таблетки содержат лактозы моногидрат (сахар молочный), всвязи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкиминаследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы,дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применяют препарат с осторожностью при сахарном диабете,гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратнымнефролитиазом), гипонатриемии и других нарушенияхводно-электролитного баланса, умеренной печеночной и/или почечнойнедостаточности, хронической сердечной недостаточности,гиперпаратиреозе, у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГили получающим сочетанную терапию, в результате которой возможноудлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (внутривенно),пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в),антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин,дизопрамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, т.к.диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию с риском развитиягипотрофии плода. Индапамид нельзя применять для леченияфизиологических отеков при беременности.

Индапамид выделяется с грудным молоком. Учитывая возможностьпоявления нежелательных явлений у грудных детей, кормление грудьюво время лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Большинство побочных реакций (лабораторные и клиническиепоказатели) носят дозозависимый характер.

Частота побочных реакций, которые могут быть вызванытиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в видеследующих градаций: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000, 1/10 000,

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения,лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическаяанемия.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение,утомляемость, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия,снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — рвота; редко -тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — почечнаянедостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -нарушение функции печени; неуточненной частоты — возможностьразвития печеночной энцефалопатии в случае печеночнойнедостаточности.

Со стороны кожных покровов: реакции повышенной чувствительности,в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью каллергическим и астматическим реакциям; часто — макулопапулезнаясыпь; нечасто — геморрагический васкулит; очень редко -ангионевротический отек и /или крапивница, токсическийэпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; неуточненнойчастоты — возможно ухудшение при наличии острой формыдиссеминированной красной волчанки. Описаны случаифоточувствительности.

Лабораторные показатели: в клинических исследованияхгипокалиемия (содержание калия в плазме крови ≤3.4 ммоль/л)наблюдалась у 10% пациентов и 3.2 ммоль/л – у 4% пациентов после4-6 недель лечения. После 12 недель терапии уровень калия в плазмекрови снизился, в среднем, на 0.23 ммоль/л. Очень редко -гиперкальциемия; неуточненной частоты — гипокалиемия,гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией иортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора можетприводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, однакочастота развития алкалоза и его выраженность не значительна;повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не рекомендуемые комбинации

При одновременном применении с препаратами литиявозможноповышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствиеснижения выведения его из организма почками, сопровождающеесяпоявлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионовлития почками).

Комбинации, требующие особого внимания

1. Препараты, способные вызвать нарушение ритма сердца по типу»пируэт»: антиаритмические средства IА класса (хинидин,гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса(амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол,некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин,левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды(амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны(дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил,эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин,спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол.Одновременное применение с любым из этих препаратов, особенно нафоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмийпо типу «пируэт». Перед началом комбинированной терапии препаратомИндапамид ретард и указанными выше препаратами следуетконтролировать содержание калия в плазме крови и, принеобходимости, откорректировать его. Рекомендуется: контрольклинического состояния пациента, а так же содержания электролитовплазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимоиспользовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа»пируэт».

2. При одновременном назначении НПВП (при системном применении),включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокиедозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно: уменьшениеантигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечнойнедостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие сниженияскорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидомнеобходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролироватьфункцию почек.

3. Ингибиторы АПФ у пациентов с гипонатриемией (особенно упациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развитияартериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией,вследствие приема диуретиков, необходимо:

• прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапииингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающимидиуретиками;
• или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующимпостепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первуюнеделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрациикреатинина плазмы крови.

4. Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию:

• амфотерицин В (в/в),- глюко- и минералокортикостероиды (присистемном назначении);
• тетракозактид;
• слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника.

При одновременном приеме с индапамидом вышеуказанных препаратовувеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Принеобходимости следует контролировать и корректировать содержаниеионов калия в плазме крови.

5. Одновременная терапия с баклофеном усиливаетантигипертензивный эффект индапамида.

6. Сердечные гликозиды: гипокалиемия увеличивает токсическоедействие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). Приодновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следуетконтролировать содержания ионов калия в плазме крови, показателиЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.

Комбинации препаратов, требующие внимания

1. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками(амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразна у некоторыхпациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии.На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможноразвитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионовкалия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости,корректировать терапию.

2. Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к.возможно развитие почечной недостаточности на фоне приемадиуретиков, особенно петлевых. Метформин не следует принимать приконцентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) умужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

3. Одновременное применение больших доз йодсодержащихконтрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиковувеличивает риск развития острой почечной недостаточности.Рекомендуется перед применением препаратов восстановитьводно-электролитный баланс крови.

4. Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) инейролептики усиливают гипотензивный эффект и риск развитияортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

5. Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развитиягиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальцияпочками.

6. Циклоспорин, такролимус – риск повышения концентрациикреатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующегоциклоспорина.

7. Глюкортикостероидные препараты, тетракозактид (при системномприменении) снижают гипотензивный эффект (задержка ионов натрия ижидкости).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости,независимо от приема пищи, преимущественно в утренние часы в дозе1.5 мг (1 таблетка)/сут.

Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемыйтерапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется(возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивногоэффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечениярекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, неявляющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинатьс приема двух препаратов, доза Индапамида ретард остается равной1.5 мг утром однократно в сутки.

У пожилых пациентов следует контролировать плазменнуюконцентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола,препарат можно применять пожилым пациентам с нормальной илинезначительно нарушенной функцией почек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ(тошнота, рвота), водно-электролитные нарушения, выраженноеснижение артериального давления, головокружение, сонливость,спутанность сознания, угнетение дыхания, полиурия, олигоурия вплотьдо анурии, у пациентов с нарушением функции печени возможноразвитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированногоугля с последующим восстановлением нормального водно-электролитногобаланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности и особые указания

Нарушения функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью при назначениитиазидоподобных диуретиков возможно развитие печеночнойэнцефалопатии, особенно при нарушении показателейводно-электролитного баланса. При ее развитии прием диуретиковследует прекратить.

Фоточувствительность

При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаиразвития реакций фоточувствительности. В случае их развития приемпрепарата следует прекратить. На фоне терапии препаратом Индапамидретард необходимо защищать открытые участки тела от воздействиясолнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.

Водно-электролитный баланс

содержание ионов натрия в плазме крови: все диуретическиепрепараты могут вызывать гипонатриемию. Содержание ионов натрия вплазме крови следует измерять перед началом лечения препаратомИндапамид ретард, а затем регулярно в период лечения. Определениесодержания ионов натрия в плазме крови необходимо проводить доначала терапии препаратом Индапамид ретард, а так же в периодтерапии. Важно регулярно контролировать содержание ионов натрия вплазме крови, т.к. изначально гипонатриемия может протекатьбессимптомно. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрияпоказан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозомпечени.

содержание ионов калия в плазме крови: наибольшим риском прилечении тиазидоподобными диуретиками является гипокалиемия. Особоевнимание в целях профилактики гипокалиемии (менее 3,4 ммоль/л)необходимо уделить внимание в следующих случаях: ослабленныепациенты и/или получающие другую терапию (антиаритмическиепрепараты и средства, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ), впожилом возрасте, пациентам с циррозом печени, периферическимиотеками и асцитом; с ишемической болезнью сердца и хроническойсердечной недостаточностью.

Гипокалиемия у таких пациентов усиливает токсическое действиесердечных гликозидов и повышает риск развития аритмии.

К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненныминтервалом QT на ЭКГ. Гипокалиемия является предрасполагающимфактором возникновения тяжелой аритмии, и особенно аритмии типа«пируэт», которая может привести к летальному исходу.

Во всех описанных случаях необходимо регулярно контролироватьсодержание калия в плазме крови. Первое определение содержаниякалия в плазме крови должно быть проведено в течение первой неделитерапии препаратом Индапамид ретард.

При выявлении гипокалиемии следует провести соответствующуютерапию.

содержание ионов кальция в плазме крови: тиазидоподобные итиазидные диуретики могут уменьшать выведения ионов кальцияпочками, приводя к незначительной и/или временной гиперкальциемии.Выраженная гиперкальциемия на фоне приема препарата Индапамидретард может быть следствием ранее недиагностированногогиперпаратиреоза.

Следует отменить прием диуретиков перед исследованием функциипаращитовидных желез.

концентрация глюкозы в плазме крови: у пациентов с сахарнымдиабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходим контрольконцентрации глюкозы в плазме крови.

мочевая кислота: у пациентов с гиперурикемией может увеличиватьчастоту

возникновения приступов или обострения течения подагры.

Функция почек и диуретические препараты

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны, в полной мере,только у пациентов с нормальной или незначительно сниженной(креатинин плазмы крови у взрослых менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л)функцией почек.

Выраженная гиповолемия может привести к развитию острой почечнойнедостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации), чтоможет сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатининав плазме крови. При нормальной функции почек преходящаяфункциональная почечная недостаточность, как правило, проходит безпоследствий. При существующей почечной недостаточности состояниепациента может ухудшиться.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется регулярный контроль концентрации креатинина исодержания калия в плазме крови с учетом возраста пациента, массытела и пола. Индапамид ретард можно назначать пациентам пожилоговозраста при сохраненной или незначительно нарушенной функции почек(КК выше 30 мл/мин).

Спортсмены

Индапамид ретард может дать положительный результат припроведении допинг-контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Применение индапамида ретард не приводит к нарушениюпсихомоторных реакций. Однако у некоторых пациентов в ответ наснижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции,особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапиидругих гипотензивных средств. В этой связи в начале леченияпрепаратом Индапамид ретард не рекомендуется управлятьавтотранспортом или другими сложными механизмами, требующимиповышенного внимания.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту